ニフェラットのリーフレット

Nifelat の禁忌 – 心原性ショック、最近の心筋梗塞、重度の徐脈、重度の低血圧などの場合は禁忌です。

12月 30, 2023

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ニフェラートの禁忌

– 心原性ショック、最近の心筋梗塞、重度の徐脈、重度の低血圧、気管支喘息の場合は禁忌です。
– アミオダロンを使用している患者、またはベラパミルと併用して投与すべきではありません。
– 有効成分に対して過敏症があることがわかっている患者。
– 妊娠中および授乳中。

ニフェラットの使い方

経口使用。

成人：1日1回1錠を服用してください。

ニフェラートの注意事項

アテノロール + ニフェジピン (活性物質) の使用は、重度の狭心症および/または 3 本の冠状血管の重大な狭窄のある患者には推奨されず、細心の注意を払って使用する必要があります。

閉塞性呼吸器疾患患者の場合、アテノロール + ニフェジピン (活性物質) の使用によって発生する気管支けいれんは、サルブタモール、フェノテロール、イソプレナリンなどの一般的な気管支拡張薬ですぐに解消できます。薬の降圧作用により、反応能力は個人差がある可能性があり、車両の運転や機械の操作の際、特に治療の開始時にはこの点を考慮する必要があります。

重度の腎不全患者におけるニフェジピンとアテノロールの併用については、まだ十分な経験がありません。

非代償性心不全患者の代償後にのみ導入すべきである。

治療を突然中止すべきではありません。アテノロール + ニフェジピン (活性物質) による治療と同時に手術を行う場合は、エーテル、シクロプロパン、トリクロロエチレンなどの麻酔薬に注意する必要があります。

迷走神経優位性が発生した場合は、アトロピン (1 ～ 2 mg の静脈内注射) でそれを修正できます。

妊娠と授乳

他の薬剤と同様に、アテノロール + ニフェジピン (有効成分) は、その使用が必須でない限り、妊娠中に投与すべきではありません。妊娠中または妊娠する可能性のある女性がこの薬を使用する場合は、考えられるリスクと利点を比較検討する必要があります。

母乳中に排泄される可能性があるため、授乳中の母親による使用はお勧めできません。

ニフェラートの副作用

治療開始時に、倦怠感、めまい、頭痛、顔の熱感（紅潮）、発汗、下肢の浮腫等が現れる場合があります。これらの現象は程度は軽度で、通常は 1 ～ 2 週間以内に消えます。

時折、非常にまれですが、胃痛、皮膚紅斑、徐脈、低血圧、腕と脚の感覚異常、手足の冷感、筋力低下、けいれんが観察されます。

気管支けいれんを起こしやすい患者（喘息性気管支炎など）では、アテノロールのベータ 1 選択性による気道抵抗の増加により呼吸困難が発生することがあります。

睡眠障害（他のベータ遮断薬の使用で見られるタイプ）は非常にまれです。まれに、皮膚の発疹やドライアイが発生する場合もあります。他の原因では説明できない反応が発生した場合は、治療の中止を検討する必要があり、徐々に中止する必要があります。

ニフェラットの薬物相互作用

レセルピン、アルファメチルドーパ、クロニジン、グアネチジンと併用すると、血圧の顕著な低下と徐脈が生じる可能性があります。

アテノロール + ニフェジピン (活性物質) とクロニジンを同時に投与する場合、アテノロール + ニフェジピン (活性物質) の使用が数日間中断されるまでクロニジンを中止しないでください。

ジギタリスとアテノロールは両方とも房室伝導時間を増加させるため、ジギタリスおよび/または利尿薬を使用している患者にはアテノロール + ニフェジピン (活性物質) を慎重に投与する必要があります。ニフェジピンをジゴキシンと一緒に投与すると、ジゴキシンのレベルが上昇し、効果が悪化する可能性があります。アテノロールを血管収縮薬（アドレナリン、アンフェタミン、フェニレフリンなど）と一緒に投与すると、重度の高血圧が発生する可能性があります。

アルミニウム塩（例：水酸化アルミニウム）、コレスチラミン、コレスチポールは、ベータ遮断薬の吸収を低下させる可能性があります。

ベラパミルとベータ遮断薬の併用は、負の変力作用に加えて、重大な徐脈または房室ブロックを引き起こす可能性があります。

洞結節疾患または房室ブロックのある患者にβ遮断薬またはCa2+チャネル遮断薬を併用投与した場合、アミオダロンを併用すると徐脈、洞停止、房室ブロックの可能性が高まります。

ベラパミルとジルチアゼムは、ベータ遮断薬と組み合わせて投与すると、洞性徐脈を強化したり、心臓ブロックや心不全を引き起こす可能性があります。

ニフェジピンをシメチジンまたはラニチジンと一緒に投与すると、その効果が増加します（おそらくシメチジンによる肝シトクロム P-450 の阻害により、ニフェジピンの血漿ピークが増加します）。

アテノロール + ニフェジピン (活性物質) と他のベータ遮断薬を併用すると、重度の低血圧や狭心症の悪化を引き起こす可能性があります。

アテノロール + ニフェジピン (活性物質) と揮発性麻酔薬 (例: エーテル、クロロホルム、塩化エチル、ハロタン、メトキシフルラン) を併用すると、重度の低血圧を引き起こす可能性があります。

物質ニフェラートの作用

有効性の結果

ニフェジピンは、細胞膜を通って血管平滑筋細胞および心筋へのカルシウムイオンの流入を阻害するジヒドロピリジン誘導体です（遅速カルシウムチャネル遮断薬またはカルシウム拮抗薬とも呼ばれます）。

活性物質の体内への長期放出により、最大 12 時間の間隔で投与することで、その活性レベルを一定に維持することができます。

ニフェジピンが血圧を下げるメカニズムには、末梢動脈血管の拡張とその結果としての末梢血管抵抗の減少が含まれており、その増加が高血圧の根本的な原因です。

ニフェジピンは、正常領域と虚血領域の両方で冠動脈および細動脈を拡張し、自然発生的またはエルゴノビン誘発性の冠けいれんの強力な阻害剤であるため、酸素分布の改善（血管けいれん）とその使用の削減（高血圧の制御）の両方に作用します。

アテノロールは心臓選択的ベータ遮断薬です。つまり、主に心筋線維に存在するβ 1 受容体をブロックすることによって主に作用し、β 2 受容体（気管支および末梢血管の平滑筋に存在する）にはあまり作用しません。したがって、慢性肺疾患、喘息患者、喫煙者、末梢血管障害患者、糖尿病患者においては、非選択的β遮断薬と比較して副作用の可能性が低くなります。

ただし、高用量では心臓選択性が観察されないため、この優先効果は絶対的なものではありません。アテノロールには、固有の交感神経刺激活性や膜安定化活性はありません。

動物実験では、ごくわずかな量のアテノロールのみが血液脳関門を通過することが示されています。アテノロールには心拍数と収縮力を低下させる作用があるため、狭心症患者の症状を解消または軽減するのに効果的であると考えられます。

ニフェジピンとアテノロールの併用により、各薬剤単独で見られるものよりも大きな抗狭心症効果と降圧効果が得られます。ニフェジピンによって引き起こされる反射的な心拍数の増加はアテノロールによって相殺され、交感神経系の緊張を高めるという点では同様の効果があります。

薬理学的特徴

ヒトでは、経口投与量のアテノロールの吸収は迅速かつ一貫していますが、不完全です。経口投与量の約 50% は消化管から吸収され、残りは変化せずに糞便中に排泄されます。血漿のピークは投与後 2 ～ 4 時間で発生します。血漿半減期が長いため、ほとんどの患者に 1 日 1 回の投与で治療が可能です。