アミノフィリナ ファーマス リーフレット

アミノフィリンの禁忌 – Farmace

アミノフィリン（活性物質）は活動性胃炎の患者には禁忌です。活動性の消化性潰瘍または消化性潰瘍の病歴;アミノフィリン（活性物質）、テオフィリン、または製剤のその他の成分に対する既知の過敏症。

アミノフィリンの使い方 – Farmace

専門家は、使用前に、アンプル内の溶液が液体の状態であるか、破片や薬の有効性と安全性を損なう可能性のある物質がないかどうかを検査する必要があります。

患者の健康を損なう可能性のある製品の変化に気付いた場合は、薬を使用しないでください。

アミノフィリン（活性物質）は静脈内投与する必要があります。筋肉内注射は一般に痛みを伴うため、この投与経路は絶対に必要な場合にのみ考慮する必要があります。この場合、注入は深くする必要があります。

投与量は、病気の重症度、年齢、他の症状の存在、および患者の反応に応じて決定する必要があります。

攻撃量

大人

アミノフィリン (活性物質) を含む他の製品を同時に投与されていない患者には、負荷用量 6 mg アミノフィリン (活性物質)/kg を 25 mg/分を超えない注入速度で投与する必要があります。テオフィリンを含む製品を投与されている患者では、負荷用量を減らす必要があります。

子供たち

投与量は比例して少なくなり、子供の体重に応じて決定する必要があります。

維持量

アミノフィリン（有効成分）の持続静脈内注入に推奨される維持注入速度は、以下の表に記載されています。

アミノフィリン維持注入速度（活性物質）（mg/kg/時間）：

アミノフィリン注射剤（活性物質）は、ゆっくりと静脈内投与するか、5% 等張ブドウ糖溶液または 0.9% 塩化ナトリウムで希釈してゆっくり注入することができ、注射後最大 24 時間保持できます。

治療用量は中毒用量に近いことがよくあります。理想的には、血清テオフィリン測定を通じて用量を調整し、中毒状態を回避することです。慢性テオフィリン治療を受けているすべての患者において、血清テオフィリンレベルを測定する必要があります。肥満患者の場合は、乾燥体重を使用する必要があります。

アミノフィリンの予防措置 – Farmace

キサンチン間の交差感受性反応が発生する可能性があります。アミノフィリン (活性物質) の存在下でのハロタン麻酔は、洞性頻脈または心室性不整脈を引き起こす可能性があります。

注意：異なる薬剤を混合しないでください。この交換は致命的になる可能性があります。

処方された薬がきちんと投与されているかを確認してください。

アンプルを異なる溶液に交換しないように細心の注意を払う必要があります。

妊娠と授乳

妊娠中および授乳中の使用は推奨されません。潜在的な利益が潜在的なリスクを上回ると医師が判断した場合にのみ、妊娠中または授乳中の女性に投与する必要があります。

アミノフィリン (有効成分) は、妊娠中のリスクカテゴリー C に分類されます。

この薬は、医師または歯科外科医のアドバイスなしに妊娠中の女性が使用すべきではありません。

高齢者、子供、その他のリスクグループでの使用

アミノフィリン（活性物質）の静脈内投与は、高齢患者（65歳以上）、心不全、肺性心、肝不全の患者、および小児では特に注意して実施する必要があります。

注意: この薬は生後6か月未満のお子様には推奨されません。

アミノフィリンの副作用 – Farmace

副作用は血清テオフィリンレベルが 20 mcg/mL 未満ではまれですが、より低い血清レベルでも時折現れることがあります。

20～25mcg/mLの血清レベルでは、一般的に経験される副作用は、吐き気、嘔吐、下痢、頭痛、不眠症でした。

免疫系

過敏反応。

心臓血管系

頻脈、動悸、期外収縮、低血圧、心房および心室不整脈、末梢血管収縮。

中枢神経系

頭痛、不眠症、錯乱、過敏症、めまい、反射的過興奮、震え、不安、けいれん。

目の病気

視覚障害。

消化器系

吐き気、嘔吐、上腹部痛、腹痛、食欲不振、下痢、胃食道逆流、胃腸出血、吐血。

泌尿器系

アルブミン尿、排尿回数の増加。

呼吸器系

頻呼吸。

その他

熱。

有害事象が発生した場合は、健康監視通知システム (NOTIVISA) または州または地方自治体の健康監視機関に通知してください。

アミノフィリンの薬物相互作用 – Farmace

いくつかの薬物はアミノフィリン (活性物質) の代謝を妨げる可能性があるため、アミノフィリン (活性物質) と他の薬物の併用投与を常に評価する必要があります。

副腎コルチコイド、糖質コルチコイド、ミネラルコルチコイド

アミノフィリン（有効成分）と塩化ナトリウム注射を同時に使用すると、高ナトリウム血症を引き起こす可能性があります。

フェニトイン、プリミドン、またはリファンピシン

同時に使用すると肝臓の代謝が刺激され、テオフィリンのクリアランスが増加します。フェニトインとキサンチンを同時に使用すると、フェニトインの吸収が阻害され、フェニトインの血清濃度が低下する可能性があります。これらの物質の血清濃度は治療中に測定する必要があり、フェニトインとテオフィリンの両方の投与量の調整が必要になる場合があります。

ベータブロッカー

同時に使用すると、治療効果が相互に阻害される可能性があります。さらに、特に喫煙者の場合、テオフィリンのクリアランスが低下する可能性があります。

シメチジン、エリスロマイシン、ラニチジンまたはトロレアンドマイシン

キサンチンとの併用は、肝臓でのテオフィリンのクリアランスを低下させる可能性があり、その結果、血清テオフィリン濃度および/または毒性が増加します。

煙

禁煙はキサンチンの治療効果を高め、代謝を低下させ、その結果血清濃度を上昇させる可能性があります。テオフィリンの薬物動態が正常化するには 3 か月から 2 年かかる場合があり、用量の調整が必要になる場合があります。

喫煙者がキサンチンを使用すると、テオフィリンクリアランスが増加し、血清テオフィリン濃度が低下するため、喫煙者は 50 ～ 100% 高い用量が必要となる場合があります。

アミノフィリンという物質の作用 – Farmace

効果の結果

いくつかの臨床研究では、メチルキサンチンの静脈内投与が喘息の急性増悪の制御に有効であることが実証されています。血清濃度が十分に管理されている臨床研究では、重篤な有害事象の報告はありません。

テオフィリンの使用が適切なケースは、喘息の急性増悪の患者、または従来の治療に抵抗性の発作の患者で、アジュバントとして使用されます。アミノフィリン (活性物質) は、β アゴニストや静脈内コルチコステロイドと併用した場合、急性喘息の制御に適していると考えられています。

Montserratらは、ランダム化二重盲検プラセボ対照研究で、喘息増悪で入院した患者を、吸入アルブテロールと静脈内コルチコステロイドによる標準治療に加え、静脈内アミノフィリンまたはプラセボで治療した。

アミノフィリン（活性物質）で治療したグループでは、平均血漿レベルが15.2±3.6mcg/mLに増加し、努力肺活量（FVC）と1秒努力呼気量（FEV）も増加しました。

アミノフィリン（活性物質）で治療したグループの肺機能の増加は、プラセボで治療したグループよりも有意に大きかった。注射用アミノフィリン (活性物質) については、副作用は報告されていません。この研究は、喘息の重篤な増悪に対して治療用血漿レベルで投与した場合、静脈内アミノフィリン（活性物質）が肺のガス交換を変えることなく空気流量を適度に増加させることを実証した。

Mitenko と Ogilvie は、喘息の入院患者 9 名を対象にアミノフィリン (活性物質) の静脈内投与に対する生理学的反応を調べ、肺機能と薬物投与との関係を調べました。

テオフィリン血漿濃度 5 ～ 20 mcg/mL の範囲にわたって、FVC および FEV1 の継続的な改善が観察されました。副作用に関しては、9 人の患者のうち 3 人が、最高濃度のテオフィリン (最大 24.6mcg/mL) で 100 ～ 120 bpm の頻脈を経験しました。これら 3 人の患者のうち、吐き気を経験したのは 1 人だけでした。彼の最大血漿テオフィリン濃度は 24.62mcg/mL でした。

重篤な有害事象は報告されませんでした。この研究では、血漿テオフィリン濃度 5 ～ 20 mcg/mL の範囲で用量反応関係が観察されました。著者らは、この血漿濃度範囲内ではテオフィリンの静脈内投与は安全であり、喘息の治療に許容できると示唆しています。

Wrennらは、 βアドレナリン作動薬と併用した場合の喘息の急性増悪または慢性閉塞性肺疾患（COPD）の治療におけるアミノフィリン（活性物質）の役割を検証するために、ランダム化二重盲検プラセボ対照介入研究を実施した。 。

アミノフィリン（活性物質）で治療された患者の入院率は、プラセボで治療された患者と比較して低下しました。

有害事象に関しては、治療群間でその頻度に有意差はありませんでした。

薬理学的特徴

化学構造が 1,3-ジメチルキサンチンであるテオフィリンはメチル化されたキサンチンであり、溶解度は低いですが、さまざまな化合物との錯体形成によって溶解度が大幅に増加します。その中で最も注目すべきはテオフィリンとエチレンジアミンとの間で形成される錯体です。 、アミノフィリン（活性物質）を生成します。

アミノフィリン（活性物質）は、平滑筋の弛緩を通じて気管支および肺血管の拡張を引き起こします。また、冠状動脈を拡張し、心拍出量と利尿を増加させます。アミノフィリン (活性物質) は、CNS および骨格筋を刺激する効果があります。長期間の投与が可能です。

その作用機序はまだ完全には理解されていませんが、ホスホジアエステラーゼの阻害とその結果として生じる平滑筋内のサイクリックAMP濃度の増加、アデノシン受容体の遮断、カルシウムイオン濃度の変化、プロスタグランジンの効果の阻害も含まれています。ヒスタミンとロイコトリエンの放出として。

おそらく二酸化炭素の刺激作用に対する感受性を高め、肺胞換気量を増加させることによって、髄質呼吸中枢を刺激します。

テオフィリンは体のすべての区画に分布し、胎盤を通過して母乳に入ります。見かけの分布容積は、一般に 0.4 ～ 0.6 リットル/kg の間で変化します。これらの値は未熟児では著しく高くなります。治療濃度では、テオフィリンの血漿タンパク質への結合は平均して約 60% ですが、新生児や肝硬変の成人では約 40% に減少します。

肝臓で代謝されるテオフィリンは、中間体 1-メチルキサンチンと 3-メチルキサンチンを経て、1,3-ジメチル尿酸と 1-メチル尿酸という代謝物を生成します。脱メチル化により、シトクロム P450 アイソザイム CYP1A2 の触媒作用により 3-メチルキサンチンが生成され、場合によっては 1-メチルキサンチンが生成されます。 1-メチル尿酸へのヒドロキシル化は、CYPE1 と CYPA3 によって触媒されます。

代謝物は尿中に排泄されます。成人では、テオフィリンの用量の約 10% が変化せずに尿中に排泄されますが、新生児では約 50% が変化せずに排泄され、大部分がカフェインとして排泄されます。テオフィリンの肝臓代謝速度にはかなりの個人差があるため、血清濃度と半減期には大きなばらつきが生じます。

肝臓の代謝は、年齢、喫煙、病気、食事、薬物相互作用などの要因によって最も影響を受けます。テオフィリンの血清半減期は、健康で非喫煙の喘息成人では 6 ～ 12 時間、小児では 1 ～ 5 時間、喫煙者では 4 ～ 5 時間、新生児および未熟児では 10 ～ 45 時間です。テオフィリンの血清半減期は、高齢者や心臓病や肝臓病の患者では長くなる可能性があります。