テウト一水和物ディピロナのリーフレット

ディピロナ一水和物 – テウトはどのように作用しますか?

この薬はジピロンをベースにしており、痛みや発熱の治療に使用されます。

アクションを開始するまでの平均時間:

投与後 30 ～ 60 分で効果が持続し、通常は約 4 時間持続します。

ディピロナ一水和物の禁忌 – テウト

次のような症状がある場合は、この薬を使用しないでください。

この薬は生後3か月未満、または体重5kg未満の小児には禁忌です。

この薬は、医師または歯科外科医のアドバイスなしに妊婦が使用しないでください。妊娠が疑われる場合は、すぐに医師に知らせてください。

ディピロナ一水和物の使い方 – Teuto

経口液滴 500mg/mL

治療は、患者に害を及ぼすことなくいつでも中断できますが、これは投薬中止に伴うものです。

15歳以上の成人および青少年

1回の投与で20〜40滴、または最大40滴まで、1日4回投与します。

小児は、次のスケジュールのガイダンスに従って、体重に応じてジピロン点滴を投与する必要があります。

単回投与の効果が不十分な場合、または鎮痛効果が減少した後は、上記の使用方法および1日の最大投与量に従って投与を繰り返すことができます。

安全性を確保し、この薬の有効性を保証するために、投与は経口のみにしてください。

経口液 50mg/mL

治療は、患者に害を及ぼすことなくいつでも中断できますが、これは投薬中止に伴うものです。

15歳以上の成人および青少年

1回10～20mL、または最大20mLを1日4回投与します。

小児は、次のスケジュールのガイダンスに従って、体重に応じてジピロンを投与する必要があります。

※計量カップを使用してください。

生後3か月未満、または体重5kg未満の小児にはジピロンによる治療を行わないでください。

単回投与の効果が不十分な場合、または鎮痛効果が減少した後は、上記の使用方法および1日の最大投与量に従って投与を繰り返すことができます。

非推奨の経路で投与されたジピロンの影響に関する研究はありません。したがって、安全性を確保し、この薬の有効性を保証するために、投与は経口的にのみ行う必要があります。

腎不全または肝不全の患者では、排出率が低下するため、高用量のジピロンの使用を避けることが推奨されます。ただし、短期間の治療の場合、用量を減らす必要はありません。

腎不全または肝不全の患者に対するジピロンの長期使用の経験はありません。

高齢者や衰弱している患者では、肝臓と腎臓の機能が低下している可能性を考慮する必要があります。

指示に従ってください。この薬について質問がある場合は、薬剤師に相談してください。症状が消えない場合は、医師または歯科医師に相談してください。

ディピロナ一水和物 – テウトの使用を忘れた場合はどうすればよいですか?

飲み忘れた場合は、できるだけ早く服用してください。ただし、次の服用時間が近い場合は、必ず使用方法に定められた間隔を守って服用してください。忘れた用量を補うために薬を 2 回使用しないでください。

疑問がある場合は、薬剤師、医師、歯科医師に相談してください。

ディピロナ一水和物の使用上の注意 – Teuto

無顆粒球症

骨髄の障害による白血球の一種である顆粒球の数の減少は、ジピロンによって引き起こされ、少なくとも 1 週間続く免疫アレルギー起源の現象です。これらの反応はまれであり、重篤で生命を脅かす可能性があり、場合によっては致命的となる場合があります。

以下の兆候や症状が現れた場合は、薬の服用を中止し、直ちに医師の診察を受けてください。

発熱、悪寒、喉の痛み、口の病変。

汎血球減少症 – 血球（白血球、赤血球、血小板）の全体的な減少

次のような兆候や症状が現れた場合は、ただちに治療を中止し、医師の診察を受けてください：全身倦怠感、感染症、持続的な発熱、打撲傷（紫色の斑点）、出血、顔面蒼白。

アナフィラキシーショック（重度のアレルギー反応）

それは主に敏感な患者に発生します。

重篤な皮膚反応

ジピロンの使用により、スティーブンス・ジョンソン症候群（粘膜や体の広範囲の水疱を特徴とする重度のアレルギー反応）や中毒性表皮壊死融解症またはライエル症候群（重度の症状、皮膚が大きく広がり水疱を形成し、大きな火傷に似た赤みを帯びた領域が進行します）。次のような兆候や症状が現れた場合: 水疱や粘膜病変を伴う皮膚の発疹は、直ちに治療を中止し、再開しないでください。

車両の運転や機械の操作能力の変化

推奨用量では、集中力や反応力に対する悪影響は知られていません。しかし、少なくとも高用量では、これらの能力が損なわれる可能性があり、特にアルコールを摂取した場合など、特に重要な状況（車や機械の操作など）でリスクが生じる可能性があることを考慮する必要があります。

アナフィラキシー/アナフィラキシー様反応 (死に至る可能性のある重篤な即時型アレルギー反応)

以下の状況のいずれかに該当する場合は、ジピロンに関連した重篤なアナフィラキシー反応の可能性が生じる特別なリスクがあるため、医師に相談してください。

アレルギーがある場合は、医師に知らせ、指導の下でのみジピロンを使用してください。

他のピラゾリジン、ピラゾリジン、その他の非麻薬性鎮痛薬に対してアナフィラキシー反応やその他の免疫反応を起こしたことがある場合は、ジピロンに対しても同様の反応を起こすリスクが高くなります。

単独の低血圧（低血圧）反応

ジピロンの投与は、単独の降圧反応を引き起こす可能性があります。これらの反応は用量依存性である可能性があり、注射剤投与後に発生する可能性が高くなります。

腎不全または肝不全がある場合、ジピロンは除去率が低下するため、医師の監督の下で使用する必要があります。

交差感度

ジピロンに対するアナフィラキシー様反応のある患者は、他の非麻薬性鎮痛剤と同様の反応を起こす特別なリスクにさらされる可能性があります。

ディピロナ一水和物の副作用 – Teuto

副作用の頻度は、次の規則に従って以下にリストされます。

心臓障害

クニス症候群（急性冠状動脈疾患とアレルギー反応またはアナフィラキシー様反応が同時に現れる。アレルギー性梗塞やアレルギー性狭心症などの概念を含む）。

免疫系の障害

ジピロンは、アナフィラキシーショック、アナフィラキシー/アナフィラキシー様反応を引き起こす可能性があり、重篤で生命を脅かし、場合によっては死に至る可能性があります。これらの反応は、ジピロンが以前に合併症なく何度も使用された後でも発生する可能性があります。

これらの薬物反応は、ジピロンの投与直後または数時間後に発生する可能性があります。ただし、これらの事象は投与後最初の 1 時間以内に発生するのが通常の傾向です。

通常、軽度のアナフィラキシー/アナフィラキシー様反応は、皮膚または粘膜の症状 (かゆみ、灼熱感、発赤、蕁麻疹、腫れなど)、息切れ、および頻度は低いですが、胃腸疾患/愁訴の形で現れます。

これらの軽度の反応は、全身性かゆみ、重度の血管浮腫（皮下領域または粘膜の腫れ、一般にアレルギー起源で、喉頭も含む）、重度の気管支けいれん、心臓不整脈（心拍の不一致）、血圧低下を伴う重篤な形態に進行する可能性があります。血圧（場合によっては血圧の上昇が先行する）および循環ショック（体の組織や細胞への血流が不十分になる循環虚脱）。

鎮痛性喘息症候群の患者では、不耐反応は通常、喘息発作 (息切れ) の形で現れます。

皮膚および皮下組織の疾患

上記のアナフィラキシー・アナフィラキシー様反応による皮膚や粘膜症状に加えて、固定薬疹が発生する場合もあります。まれに発疹[発疹(皮膚発疹)]が発生し、場合によってはスティーブンス・ジョンソン症候群(粘膜や体の広範囲の水疱を特徴とする重度のアレルギー反応)またはライエル症候群(死に至る重度の水疱性疾患)が発生する場合があります。皮膚や粘膜の表層が損傷し、広範囲の火傷が残ります）。疑わしい薬剤の使用は直ちに中止しなければなりません。

血液およびリンパ系の障害

再生不良性貧血（骨髄が十分な量の赤血球、白血球、血小板を生成しない病気）、無顆粒球症（骨髄の損傷による血液中の顆粒球（白血球の一種）の数の減少）死亡例を含む汎血球減少症（赤血球、白血球、血小板の減少）、白血球減少症（白血球の減少）、血小板減少症（血小板数の減少）などです。

これらの反応は、ジピロンが以前に何度も使用された後でも、合併症を起こすことなく発生する可能性があります。

無顆粒球症の典型的な兆候には、粘膜（中咽頭、肛門直腸、生殖器など）の炎症性病変、喉の炎症、発熱（予期せぬ持続性または再発性の場合もある）などがあります。ただし、抗生物質による治療を受けている患者では、無顆粒球症の典型的な兆候は最小限である可能性があります。赤血球沈降速度は大幅に増加しますが、リンパ節の拡大は通常は軽度であるか、存在しません。

血小板減少症の典型的な兆候には、出血傾向の増加や、皮膚や粘膜上の赤い点の出現が含まれます。

血管障害

単独の低血圧反応。投与後に単発的な一過性の低血圧反応が時折発生することがあります。まれに、これらの反応は血圧の重大な低下の形をとります。

腎臓および泌尿器疾患

非常にまれなケースですが、特に腎臓病の既往歴のある患者では、突然または最近腎機能の悪化（急性腎不全）が発生することがあり、場合によっては尿量の減少、尿量の非常に顕著な減少または尿量の減少が見られます。尿を通じてタンパク質が増加します。孤立したケースでは、急性間質性腎炎（腎臓の炎症の一種）が発生することがあります。尿中に赤みがかった色が見られることがあります。

胃腸障害

胃腸出血の症例が報告されています。

薬の使用により望ましくない反応が現れた場合は、医師、歯科医師、または薬剤師に知らせてください。また、顧客サービスを通じて会社に通知してください。

ディピロナ一水和物の特別な集団 – テウト

妊娠と授乳

妊娠の最初の 3 か月間はジピロンを使用しないでください。妊娠第 2 学期中の使用は、医師が潜在的なリスクと利益を慎重に評価した後にのみ行う必要があります。妊娠最後の 3 か月間はジピロンを使用しないでください。

ジピロンの使用中および使用後 48 時間までは授乳を避けてください。ジピロンは母乳中に除去されます。

高齢の患者さん

肝臓や腎臓の機能が低下している可能性があることを考慮してください。

子供たち

ジピロンを幼児に投与する場合は、医師の監督を受けることが推奨されます。

腎不全または肝不全の患者

これらの患者では排出率が低下するため、高用量のジピロンの使用は避けることが推奨されます。ただし、短期間の治療の場合、用量を減らす必要はありません。

ディピロナ一水和物のリスク – テウト

ディピロナ一水和物の組成 – テウト

500 mg/mL 滴経口液の各 mL (20 滴) には次のものが含まれます。

賦形剤:

逆浸透水、エデト酸二ナトリウム、メタ重亜硫酸カリウム、プロピレングリコール、サッカリンナトリウム。

各滴は 25 mg のジピロン一水和物に相当します。

50 mg/mL 経口溶液の各 mL には以下が含まれます。

賦形剤:

ソルビトール、グリセロール、亜硫酸水素ナトリウム、安息香酸ナトリウム、エデト酸二ナトリウム、メチルパラベン、プロピルパラベン、プロピレングリコール、スクラロース、ラズベリーフレーバー、エリスロシンレッド染料、水酸化ナトリウム、逆浸透水。

ディピロナ一水和物のプレゼンテーション – Teuto

経口液滴 500mg/mL

20mL入りボトル1本入り。

経口液 50mg/mL

100mLボトル1本＋計量カップの包装。

経口使用。

成人および小児は3か月以上使用してください。

ディピロナ一水和物の過剰摂取 – テウト

症状

吐き気、嘔吐、腹痛、腎機能障害/急性腎不全（間質性腎炎などによる）、まれに中枢神経系の症状（めまい、眠気、昏睡、けいれん）、血圧低下（ショックに進行する場合もあります）不整脈（頻脈）だけでなく。

非常に高用量の使用後は、無害な代謝産物 (ルバゾン酸) が排泄され、尿の色が赤くなることがあります。

処理

ジピロンに対する特異的な解毒剤は知られていません。 1 つの投与部位のみから摂取した場合は、一次解毒 (胃洗浄など) によって有効成分の全身吸収を減らすか、吸収を減少させる (活性炭) ための措置を講じることがあります。

ジピロンの主な代謝産物 (4-Nメチルアミノアンチピリン) は、血液透析、血液濾過、血液灌流、または血漿濾過によって除去できます。

この薬を大量に使用する場合は、すぐに医師の診察を受け、可能であれば薬のパッケージまたは説明書を持参してください。さらに詳しいガイダンスが必要な場合は、0800 722 6001 までお電話ください。

ディピロナ一水和物の薬物相互作用 – Teuto

シクロスポリン

ジピロンは、血中のシクロスポリンレベルの低下を引き起こす可能性があります。したがって、ジピロンを併用する場合は、シクロスポリン濃度を監視する必要があります。

メトトレキサート

ジピロンとメトトレキサートを併用すると、特に高齢患者においてメトトレキサートの血液毒性が増加する可能性があります。したがって、この組み合わせは避けるべきです。

アセチルサリチル酸

ジピロンを併用すると、血小板凝集（凝固に作用する血小板の結合）に対するアセチルサリチル酸の影響を軽減できます。したがって、心臓保護のために低用量のアセチルサリチル酸を服用している患者では、この組み合わせは注意して使用する必要があります。

ブプロピオン

ジピロンはブプロピオンの血中濃度の低下を引き起こす可能性があります。したがって、ジピロンとブプロピオンを併用する場合は注意が必要です。

薬食

食品とジピロンの相互作用については、これまでのところ入手可能なデータはありません。

薬物検査と臨床検査

ジピロンを使用している患者におけるトリンダー反応を使用した臨床検査（例：クレアチニン、トリグリセリド、HDL コレステロール、尿酸の血清レベルを測定する検査）で干渉が報告されています。

他の薬を服用している場合は、医師または歯科医に伝えてください。

ディピロナ一水和物の食品相互作用 – Teuto

現在までに、食品とジピロン一水和物（活性物質）との相互作用に関するデータはありません。

ジピロン一水和物という物質の作用 – Teuto

有効性の結果

発泡錠 / 素錠 500mg および 1g

経口ディピロナ一水和物（活性物質）とプラセボの鎮痛作用は、前兆の有無にかかわらず片頭痛発作を起こし、ディピロナ 1g を投与するために選ばれた 73 人の患者を対象とした、多施設共同無作為化二重盲検クロスオーバープラセボ対照臨床研究で評価されました。一水和物（活性物質）経口またはプラセボ。痛みの強さは、治療前と治療後 1、2、4、および 24 時間後に言語疼痛スケールを使用して測定されました。測定したすべての点で、プラセボと比較して、ジピロン一水和物（活性物質）では痛みの大幅な改善が観察されました。ジピロン一水和物（活性物質）1gの経口摂取後1、2および4時間後に得られた「痛みの軽減」の割合は、42%から57.1%の範囲であったのに対し、プラセボでは19.6%から28.6%でした（plt;0.001）（Tulunay et al 、2004）。

ジピロン一水和物（活性物質）500 mgおよび1 gとアセチルサリチル酸（ASA）1 gの単回経口投与が、417名が参加した多施設共同、無作為化、二重盲検、並行群間、プラセボ対照および実薬比較臨床研究で比較されました。一時的な緊張型頭痛の患者。両方のエピソードにわたる痛みの強さの加重平均差の合計から得られた時間間隔は、500 mg と 1 g のジピロン一水和物 (活性物質)、1 g の AAS およびプラセボでそれぞれ 12.20、12.64、10.56、および 8.10 に達しました (p <0.0001)。両方のグループのジピロン一水和物（活性物質）およびAAS対プラセボのp <0.0150）。ジピロン一水和物（活性物質）500mgおよび1gのASAに対して1gを使用すると、深部の痛みの軽減がより早く始まる傾向が観察されました。すべての薬剤は安全で忍容性も良好でした (Martínez-Martín et al , 2001)。

専用シンプル錠500mgと1g

経口ジピロン一水和物（活性物質）の解熱鎮痛作用を二重盲検臨床試験で評価しました。腸チフス患者を対象とした二重盲検研究では、25人の患者に500mgのジピロン一水和物（活性物質）を経口投与し、28人に500mgのパラセタモールを経口投与した。直腸温度と脈拍の記録を 30 分ごとに監視しました。解熱効果は、ジピロン一水和物 (活性物質) 群とパラセタモール群でそれぞれ 30 分と 60 分で観察されました。時間温度曲線の下の面積は、ジピロン一水和物（活性物質）（148℃・時間）とパラセタモール（128℃・時間）の両方について計算され、面積の差はジピロン一水和物（活性物質）を投与された患者で有意に大きかった。両群の総解熱は、薬剤投与後6時間までの体温低下の合計スコアによって計算され、ジピロン一水和物（活性物質）を投与された患者では300を超え、パラセタモールを投与された患者では300未満でした（p lt） ; 0.05) (アジュガオンカル VS、1988)。

ドロップ

小児患者

比較多国籍ランダム化二重盲検臨床研究では、生後6か月から6歳までの発熱のある628人の小児を対象に、ジピロン一水和物（活性物質）、パラセタモール、イブプロフェンの解熱効果を比較しました。 3つの薬剤は、研究を完了した555人の患者の体温を下げるのに効果的でした。ジピロン一水和物 (活性物質) およびイブプロフェン群 (それぞれ 82% および 78%) の温度正常化率は、パラセタモール群 (68%、p = 0.004) よりも有意に高かった。 ４～６時間後、ジピロン一水和物（活性物質）群の平均温度は他の群よりも著しく低く、ジピロン一水和物（活性物質）により温度がより正常化したことが実証された（Wong et al ., 2001）。別の公開された非比較臨床研究では、経口ジピロン一水和物（活性物質）が 6 ～ 8 時間ごとに 10 ～ 15 mg/kg の用量で使用され、93 人の小児患者（3 か月から 12 歳）の体温低下を評価しました。発熱（GT；38.5℃）。患者の 92% で良好または満足のいく反応が観察されました (Izhar T、1999)。

成人患者

ランダム化、二重盲検、並行群間、プラセボ対照臨床試験において、ディピロナ一水和物（活性物質）経口溶液 500 mg/mL（滴）とケトプロフェン液体製剤（25 mg または 50 mg）の鎮痛効果が比較されました。 ）とプラセボを、会陰切開後の痛みのある18歳以上の患者108名（治療当たり26～28名）に投与した。 4時間および6時間のSPIDおよびTOTPARスコアを含む鎮痛のいくつかの測定において、すべての実薬治療がプラセボよりも有意に優れていました。全体的な評価は、実薬群の患者の 75% 以上が「良好」または「優れている」と考えたのに対し、プラセボ群の患者では 7.4% でした (Olson et al 1999)。

シロップ

ジピロン一水和物（活性物質）シロップの有効性は、4歳から10歳までの120人の発熱児童を対象としたパラセタモールシロップと比較する臨床研究で評価されました。気道のウイルス感染が主な症状であり、ベースライン温度は両群で同等でした（ジピロン一水和物（活性物質）では38.4℃、パラセタモールでは39.3℃）。単回投与の 30 分後に、両方の薬剤で顕著な発熱の低下が観察されました。ジピロン一水和物（活性物質）は、薬物摂取後 1.5 時間および 6 時間において、パラセタモールよりも有意に優れているように見えました。作用の発現は両薬剤とも同じでしたが、非定型解熱効果はジピロン一水和物（活性物質）の方が長く持続しました。用量範囲は、ジピロン一水和物（活性物質）が１３．２～２２．３ｍｇ／ｋｇ、パラセタモールが１５．０～３９．２ｍｇ／ｋｇであった。高用量のパラセタモールは、より大きな解熱効果をもたらさなかった(Adam、1994)。

注射可能な溶液

臨床研究では、注射可能なジピロン一水和物（活性物質）がプラセボと比較されました。ある研究では、60人の患者を対象に、緊張型頭痛に対するジピロン一水和物（活性物質）1gの静注とプラセボを比較しました。ジピロン一水和物（活性物質）を投与された患者は、投与30分後にプラセボと比較して統計的に有意な疼痛の改善を示しました（p lt; 0.05）。治療効果は 30 分で 30%、60 分で 40% であり、ジピロン一水和物 (活性物質) の方が有意に良好な結果が得られました。ジピロン一水和物（活性物質）では、再発（ジピロン一水和物（活性物質）= 25%、プラセボ = 50%）および救急薬の使用（ジピロン一水和物（活性物質）= 20%、プラセボ = 47.6%）の大幅な減少が観察されました。物質) (Bigal ME、2002)。別の研究では、前兆のある片頭痛型頭痛と前兆のない片頭痛型頭痛の軽減について、ジピロン一水和物（活性物質）1 g IVとプラセボを比較しました。 7 つの鎮痛評価パラメーターとアナログスケールを使用して、吐き気、光恐怖症、音声恐怖症を評価しました。

ディピロナ一水和物（活性物質）を投与された前兆のない患者は、30分（ディピロナ一水和物（活性物質）群では29.5％、プラセボ群では10％）および60分（ディピロナ一水和物（活性物質）では65.9％）で統計的に優れた改善を示しました。物質)、プラセボでは 16.7%) (p lt; 0.05)。前兆を呈した患者も同様の行動を示し、30分後にはジピロン一水和物群（活性物質）群で30％、プラセボ群では3.3％、60分後にはジピロン一水和物（活性物質）とプラセボ群でそれぞれ63.3％対13.3％改善しました。 (p lt; 0.05)。対照者と比較した場合、すべての関連症状にも改善が見られました (Bigal ME、2002)。

座薬

第 II 相前向きランダム化二重盲検臨床研究では、4 歳から 8 歳までの小児 45 名を対象に、術後疼痛のコントロールにおいて、ジピロン一水和物（活性物質）坐剤 300 mg とニメスリド坐剤 100 mg が比較されました。体重は 16.5 ～ 62.5 kg (中央値 29.12 +/- 10.48 kg)。ジピロン一水和物（活性物質）による 1 日の治療後、患者の 71% で痛みがゼロまたは平均と評価され、患者の 29% が依然として中等度の痛みを報告しました。 2日間の治療後、前日にはまだ痛みがあった小児の67%に症状がなくなりました。

ニメスリドによる治療の 1 日後、患者の 73% で痛みがないか、平均的であると評価され、患者の 27% が依然として中等度の痛みを報告しました。 2日間の治療後、前日にはまだ痛みがあった小児の75％に症状がなくなりました。治療の有効性は観察者によって、ジピロン一水和物（活性物質）投与群の症例の75％、ニメスリド投与群の症例の66％で良好および非常に良好と評価された。 2 つのグループの痛みのコントロールに関して統計的な差はありませんでした。どちらの治療も忍容性が高く、局所反応は報告されていませんでした (Scharli et al 、1990)。

別の公開臨床研究では、1歳から12歳までの70人の小児患者を対象に、吸収速度、作用のピーク、持続時間を決定するために、ジピロン一水和物（活性物質）の座薬（300mg）の解熱効果が評価されました。効果と有効治療用量 (mg/kg 体重) の比較。すべての患者は単一の提示用量を受け、比較分析の目的で、投与される治療用量（＝２１ｍｇ／ｋｇ）に関して３つの用量範囲を確立した。得られたデータにより、直腸粘膜による良好な吸収率（90分から120分の間に1.5℃の低下が得られる）、作用のピークは180分終了時、解熱効果の持続時間は6時間以上であると結論付けることができました。効果的な治療時間および用量は 15 ～ 20 mg/kg 体重 (17.9 + または – 1.6 mg/kg) (Almeida et al , 1986)。

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薬理学的特徴

薬力学特性

ジピロン一水和物（活性物質）は、鎮痛、解熱、鎮痙作用のある非麻薬性ピラゾロン誘導体です。

ジピロン一水和物（活性物質）は、その代謝によっていくつかの代謝産物の形成を引き起こすプロドラッグであり、その中には鎮痛特性を持つ 2 つ、4-メチル-アミノアンチピリン (4-MAA) および 4-アミノ-アンチピリン (4-AA) が含まれます。

シクロオキシゲナーゼ (COX-1、COX-2、またはその両方) の阻害だけではこの抗侵害受容効果を説明するのに十分ではないため、次のような他の代替メカニズムが提案されています。

中枢神経系におけるプロスタグランジン合成の優先的な阻害、侵害受容器における一酸化窒素-cGMPを介した活性を伴う末梢侵害受容器の脱感作、中枢神経系由来のCOX-1の変異体の可能性が特定の標的となる可能性があり、さらに最近では、この提案がなされている。ジピロン一水和物 (活性物質) は、シクロオキシゲナーゼの別のアイソフォームである COX-3 を阻害すると考えられます。

鎮痛および解熱効果は投与後 30 ～ 60 分以内に期待でき、通常約 4 時間持続します。

薬物動態学的特性

ジピロン一水和物（活性物質）およびその代謝物の薬物動態は完全には解明されていませんが、以下の情報が得られます。

経口投与後、ジピロン一水和物（活性物質）は完全に加水分解され、その活性部分である 4-Nメチルアミノアンチピリン（MAA）になります。 MAA の絶対バイオアベイラビリティは約 90% であり、静脈内投与と比較した場合、経口投与後の方がわずかに高くなります。 MAA の薬物動態は、ジピロン一水和物 (活性物質) を食物と同時に投与しても、いかなる程度も変化しません。

主に MAA ですが、4-アミノアンチピリン (AA) も臨床効果に寄与します。 AA の AUC 値は、MAA の AUC 値の約 25% を構成します。代謝物の 4-ナセチルアミノアンチピリン (AAA) および 4-N-ホルミルアミノアンチピリン (FAA) には臨床効果がないようです。非線形薬物動態がすべての代謝物で観察されます。これらの結果の臨床的重要性について結論に達する前に、追加の研究が必要です。代謝産物の蓄積は、短期治療では臨床的関連性がほとんどありません。

血漿タンパク質への結合度は、MAA で 58%、AA で 48%、FAA で 18%、AAA で 14% です。

静脈内投与後の血漿半減期は、ジピロン一水和物（活性物質）の場合約 14 分です。静脈内投与された放射性標識用量の約 96% と 6% が、それぞれ尿と糞便中に排泄されました。尿中に排泄される代謝産物の 85% が単回経口投与中に同定され、MAA では 3% ± 1%、AA では 6% ± 3%、AAA では 26% ± 8%、および 23% ± 4% が得られました。 FAAの場合は%。

ジピロン一水和物（活性物質）1gを単回経口投与した後の腎クリアランスは、MAAで5mL±2mL/分、AAで38mL±13mL/分、AAAで61mL±8mL/分、49mL±5mL/分であった。 FAAに。対応する血漿半減期は、MAA については 2.7 ± 0.5 時間、AA については 3.7 ± 1.3 時間、AAA については 9.5 ± 1.5 時間、FAA については 11.2 ± 1.5 時間でした。

高齢患者では、曝露量（AUC）は 2 ～ 3 倍に増加します。肝硬変患者では、単回経口投与後、MAA と FAA の半減期は 3 倍 (10 時間) 増加しましたが、AA と AAA では、この増加はそれほど顕著ではありませんでした。

腎不全患者はこれまで広範囲に研究されていません。入手可能なデータは、一部の代謝産物 (AAA および FAA) の排出が減少することを示しています。

前臨床安全性データ

急性毒性

マウスおよびラットにおけるジピロン一水和物（活性物質）の最小致死量は、経口投与で体重1kgあたり約4000mg、体重1kgあたりジピロン一水和物（活性物質）約2300mg、または体重1kgあたりMAA400mgを静脈内投与する。 。酩酊の兆候は多呼吸鎮静と生前のけいれんでした。

慢性毒性

ジピロン一水和物（有効成分）をラット（体重150mg/kg）に静脈内注射