ニメスリド – マルチラボはどのように機能しますか?
ニメスリドは抗炎症作用と鎮痛作用があります。炎症や痛みを促進する物質を抑制することで、炎症部分の痛みを和らげ、浮腫（腫れ）を軽減します。
ニメスリドの禁忌 – Multilab
この薬は、配合成分、アセチルサリチル酸、またはその他の抗炎症薬にアレルギーのある患者には使用しないでください。
ニメスリドゲルは、ひび割れた皮膚、開いた皮膚、または局所的に感染した皮膚、傷、火傷には使用しないでください。
この薬は他の局所クリームと一緒に使用しないでください。
ニメスリドの使用は、医師の監督下でない限り、妊娠中または授乳中の女性には推奨されません。
この薬は12歳未満の子供には禁忌です。
この薬は、医師または歯科外科医のアドバイスなしに妊婦が使用しないでください。
ニメスリドの使用方法 – Multilab
ニメスリドゲルは1日2回患部に塗布し、薬の色が消えるまで軽くマッサージしてください。使用上の注意に従って正しく使用しても、症状が改善しない場合は医師にご相談ください。ニメスリドゲルを塗布した後の最初の数時間は、その領域を洗わないことをお勧めします。
本剤は外用薬ですので内服しないでください。
使用後は手を洗ってください。
治療期間
7日から15日。症状が改善しない場合は、医師に相談してください。
局所的な炎症が発生した場合は、治療を中止する必要があります。
指示に従ってください。
この薬について質問がある場合は、薬剤師に相談してください。
症状が消えない場合は、医師または歯科医師に相談してください。
Nimesulide – Multilab を使用するのを忘れた場合はどうすればよいですか?
思い出したらすぐに薬を使いましょう。次の服用時間が近い場合は、忘れた分は飛ばし、他の分は通常通りに服用してください。
疑問がある場合は、薬剤師、医師、歯科医師に相談してください。
ニメスリドに関する注意事項 – Multilab
不快な反応があった場合は医師に知らせてください。薬剤に対してより敏感な一部の患者は、塗布部位に腫れ、刺激、皮膚の剥離などのアレルギー反応を起こす可能性があります。例外的に喘息などのアレルギー反応が起こる場合があります。
この薬は無傷で健康な体表面にのみ塗布してください。傷、火傷、開いた感染病変、またはその他の類似の症状には製品を使用しないでください。
目や粘膜との接触を避けてください。誤って目に入った場合は、すぐに水で洗い流してください。
ニメスリドゲルを使用すると、衣服に汚れが付く可能性があります。衣服についた場合は、お湯と中性石鹸で洗うことをお勧めします。
本剤は外用薬ですので内服しないでください。
経口非ステロイド性抗炎症薬との併用治療は避けるべきです。
他の非ステロイド性抗炎症外用薬では灼熱感や、例外的に光皮膚炎（光にさらされることによって引き起こされる異常な皮膚反応）が起こる可能性があるため、ニメスリドによる治療後も特に注意が必要です。
現在ニメスリドの安全性を評価するための十分な証拠がないため、ニメスリドの使用は妊娠中の女性や授乳中の女性には推奨されません。
この薬は、医師または歯科外科医のアドバイスなしに妊婦が使用しないでください。
ニメスリドに対する副作用 – Multilab
ニメスリドゲルの局所使用によって全身性の有害事象が発生する可能性は最小限です。
一般的な反応 (この薬を使用している患者の 1% ～ 10% で発生します)
塗布部位のかゆみ、発赤。
非常にまれな反応（この薬を使用している患者の 0.01% 未満で発生します）
喘息、アレルギー性の顔の腫れ、全身の発赤などのアレルギー反応。
発生率が不明な反応
腫れ、小さな水疱の出現、皮膚の剥離。
薬の使用により望ましくない反応が現れた場合は、医師、歯科医師、または薬剤師に知らせてください。また、顧客サービスを通じて会社に通知してください。
ニメスリドの特別集団 – マルチラボ
胃腸出血、進行性または消化性潰瘍疾患の疑いのある患者、重度の肝臓または腎機能障害、重度の凝固障害、または制御されていない重度の心不全のある患者は、注意して治療する必要があります。
ニメスリドの組成 – Multilab
ゲル 1 グラムごとに次のものが含まれます。
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ニメスリド |
20mg |
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適量の賦形剤 |
1g |
賦形剤:
-製造者情報.jpg)
カルボマー、エトキシル化硬化ヒマシ油、イソプロピルアルコール、プロピレングリコール、トロラミン、メチルパラベン、プロピルパラベン、精製水。
ニメスリドのプレゼンテーション – Multilab
皮膚用ジェル 20 mg/g – 40 g のチューブ 1 個を含むパッケージ。
皮膚科での使用。
成人および12歳以上の小児が使用できます。
ニメスリドの過剰摂取 – Multilab
ニメスリドゲルの過剰摂取の症状については報告されていないが、局所塗布により血中濃度が経口投与後に見られる血中濃度よりも大幅に低下するためである。
誤って摂取した場合は、直ちに医師に連絡するか、救急外来に行き、摂取した量、摂取した時間、症状を伝えてください。
この薬を大量に使用する場合は、すぐに医師の診察を受け、可能であれば薬のパッケージまたは説明書を持参してください。さらに詳しいガイダンスが必要な場合は、0800 722 6001 までお電話ください。
ニメスリドの薬物相互作用 – マルチラボ
ニメスリドゲルと他の薬剤との局所適用後の相互作用は知られていない、または予想されません。副作用は、最小限の有効用量を可能な限り短期間に使用することで軽減できます。
他の薬を服用している場合は、医師または歯科医に伝えてください。
ニメスリドの食品との相互作用 – マルチラボ
分散錠 / 錠剤 / ドロップ剤 / 坐剤
食物摂取は薬物の吸収と生物学的利用能を妨げません。ニメスリド（活性物質）の吸収に対する食品の影響は最小限です。
食後にニメスリド（有効成分）を摂取することをお勧めします。ニメスリド（活性物質）による治療中は、胃の炎症を引き起こす食品（パイナップル、オレンジ、レモン、コーヒーなど）を食べることはお勧めできません。
出典: Medication Professional Insert Nisulid (分散錠、錠剤、滴剤および坐剤のプレゼンテーション)、Arflex Retard (カプセルのプレゼンテーション)、および Nizuil Gel (ジェルのプレゼンテーション)。
物質ニメスリドの作用 – Multilab
有効性の結果
分散錠剤・錠剤
二重盲検比較研究では、口腔外科手術後の痛みのある患者におけるナプロキセンと比較したニメスリド（活性物質）の有効性と忍容性を評価しました。 64人の患者（各治療群32人）が評価され、ニメスリド（活性物質）を12時間ごとに1錠（100mg）、またはナプロキセンを12時間ごとに1錠（250mg）投与された。痛みの強さは、治療の 2 日目と 3 日目の 1/2、1、2、3、および 4 時間後に薬剤の 1 つを投与した後に評価されました。両方の薬剤の忍容性は優れており、両方とも顕著な痛みの退行も促進し、ニメスリド グループ（活性物質）は治療後最初の 1 時間以内により速い痛みの退行を経験しました。
この研究では、変形性膝関節症患者におけるニメスリド（活性物質）とセレコキシブの鎮痛効果を調査しました。 44人の患者が含まれ、ニメスリド（活性物質）（100mgを1日2回）またはセレコキシブ（200mgを1日1回）の2週間群に無作為に割り付けられ、そのうち20人には関節滲出液があった。痛みの強度が評価され、関節液貯留のある患者では、関節液中のいくつかの物質が分析されました。ニメスリド (活性物質) の効果はセレコキシブよりも顕著であり、鎮痛作用の発現がより速いという証拠がありました。ニメスリド (活性物質) は、滑液中のサブスタンス P およびインターロイキン 6 の濃度を大幅に減少させました。セレコキシブはこれらの濃度を変化させず、14 日目にのみインターロイキン 6 レベルを有意に低下させました。どちらの薬剤も忍容性は良好でした。この研究は、ニメスリド (活性物質) が変形性関節症の対症療法に有効な薬剤であるという証拠を提供しました。
炎症性疼痛を治療するために、ニメスリド (活性物質)、ジクロフェナク、セレコキシブ、およびロフェコキシブを腹腔内投与する 2 件の動物研究が実施されました。最初の研究では、ニメスリド（活性物質）は尾へのホルマリン注射によって引き起こされる足の熱性痛覚過敏の発症を抑制しましたが、ジクロフェナクまたはセレコキシブは痛覚過敏を部分的に軽減し、ロフェコキシブは効果がありませんでした。 2 番目の研究では、ニメスリド (活性物質) とジクロフェナクは、足の機械的痛覚過敏の軽減においてセレコキシブやロフェコキシブよりも有意に効果的でした。これらの薬剤の抗痛覚作用についても、関節リウマチ患者を対象に調査されました。単回経口投与後、すべての薬剤が炎症性痛覚過敏を軽減しました。しかし、治療後 15 分ではニメスリド (活性物質) のみが効果を示しました。さらに、ニメスリド (活性物質) (100 mg) は、ロフェコキシブ (25 mg) よりも有意に効果的でした。ニメスリド (活性物質) は、炎症性疼痛に対して特に効果的かつ即効性があるようです。
60人の患者が、上部の急性非感染性炎症の治療におけるニメスリド（活性物質）錠剤200 mg/日とフルルビプロフェン300 mg/日の7日間の有効性と忍容性を比較するための単盲検ランダム化研究に参加した。気道。どちらの薬剤も、粘膜のうっ血、局所的な発赤、発熱、喉の痛みを軽減するのに同じ効果を示しました。ニメスリド (活性物質) による治療では、フルルビプロフェンによる治療よりも有害事象が少なく、重篤度も低くなりました。
ニメスリド (活性物質) は、月経困難症患者の子宮収縮の痛みを伴う状態を、痛みのない周期的な収縮に変更します。 100 mg の単回経口投与により、ニメスリド (活性物質) は女性の生殖器組織 (子宮底、子宮頸部、卵巣) に分布します。二重盲検プラセボ対照クロスオーバー研究において、月経困難症の女性にニメスリド（活性物質）100 mgを2回経口投与すると、プロスタグランジンF2レベルは低下しましたか?経血の中に。
研究の目的は、運動器系の外傷性障害の治療における、3 つの非ステロイド性抗炎症薬 (NSAID) の有効性と忍容性を評価することでした。酵素シクロオキシゲナーゼ-2 (COX-2) が利用可能であり、2 つの古典的な非選択的薬剤であるジクロフェナクとアセクロフェナクも利用できます。 3回の臨床来院と7日間の治療後、19人の患者が無作為にニメスリド（活性物質）100mgを1日2回、19人がアセクロフェナク100mgを1日2回、21人がジクロフェナク50mgを1日3回投与され、有効性が臨床的に評価された。徴候や症状の強さ、研究終了時の研究者の全体的な評価、および有害事象の発生の有無による忍容性と研究終了時の全体的な評価に応じて決定します。有効性に関しては、運動時の痛み、運動制限、局所的感受性および痛みの強さのパラメーターを考慮すると、ニメスリド（活性物質）で治療したグループによって得られた結果が有意に良好でした。忍容性に関しても、副作用の発生率と最終的な総合評価の両方がニメスリド群（有効成分）の方が有意に優れていました。 COX-2 に対するニメスリド (活性物質) の選択性は、COX-2 に対してこの程度の選択性を持たないアセクロフェナクやジクロフェナクとは異なり、安全性プロファイルを反映するだけでなく、その有効性に寄与します。したがって、ニメスリド (活性物質) は、運動器系の外傷性障害の治療における第一選択の抗炎症薬および鎮痛薬と考えることができます。
原発性月経困難症症候群の患者 67 人が、ニメスリド (活性物質) とプラセボを交互に投与する二重盲検、無作為化、クロスオーバー研究に参加しました。薬物はその後の 3 つの月経周期で投与され、各周期の平均持続期間は約 6.5 日でした。 55人の患者が治療を完了した。ニメスリド (活性物質) は、症状パターンの予防および/または緩和において活性があり、プラセボよりも効果的であることが証明されました。軽度の上腹部痛を訴えた患者は 2 名のみであったため、忍容性は満足のいくものでした。
51人の患者を対象とした二重盲検並行4日間研究で、上気道の急性炎症患者を対象に、ニメスリド（活性物質）の抗炎症作用、抗浸出作用および解熱作用がプラセボと比較されました。ニメスリド（活性物質）を投与された患者は、扁桃腺の腫れ、嗄れ声、喉の痛み、頭痛、関節痛といった評価された徴候と症状の改善を示しました。ニメスリド (活性物質) とプラセボの間の統計的に有意な差は、すべてのパラメーターについて明らかでした。ニメスリド (活性物質) に関連する副作用はありませんでした。
数多くの比較研究において、ニメスリド（活性物質）は、ピロキシカム（変形性関節症）、パラセタモール（上気道の炎症）、ベンジダミンまたはナプロキセン（耳鼻咽喉科疾患）、フェニルプレナゾン（喉頭気管炎/気管支炎、炎症、呼吸器疾患および耳鼻咽喉科疾患）、セラペプターゼ（術後または歯の痛み、外傷および静脈炎）、ケトプロフェン（術後の痛み）、およびメフェナム酸（月経困難症）。さらに、ニメスリド（活性物質）の有効性は、ビタミンCの有無にかかわらず、アスピリン、メフェナム酸（気道感染症）、イブプロフェン（軟部組織疾患）、ナプロキセン（気道炎症、月経困難症）の有効性と同等でした。術後の痛みの状態）、スプロフェンとパラセタモール（術後の痛みの状態）、ベンジダミン（泌尿生殖器の炎症の場合）、ジピロン、パラセタモールまたはジクロフェナク（発熱の場合）。
急性肩関節患者122名を対象としたニメスリドとジクロフェナクの二重盲検多施設比較と、ニメスリドを用いたいくつかの研究のメタアナリシスが実施された。研究の 14 日目の終わりには、ニメスリド (活性物質) は少なくともジクロフェナクと同程度の効果がありました。全体的な忍容性は、ジクロフェナク群の 72.9% と比較して、ニメスリド (活性物質) 群の 96.8% で良好/非常に良いと研究者によって判断されました。患者の判断力はそれぞれ96.8％と78％だった。どちらの差も統計的に有意でした。メタアナリシスにより、2週間投与されたニメスリド（活性物質）は変形性関節症の治療においてプラセボよりもはるかに効果的であり、少なくとも他のNSAIDに匹敵することが実証されました。特に胃腸の有害事象を考慮すると、100 mgのニメスリド（活性物質）を1日2回投与することが安全性と忍容性の点でプラセボと同等であったため、ニメスリド（活性物質）のリスクベネフィット比はすべての研究において良好でした。
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ドロップ
ニメスリド（活性物質）の解熱活性を調査するために、発熱を伴う急性気道感染症に罹患している生後6か月から8歳までの入院小児42人を対象に、二重盲検多施設研究が実施されました。最初に、患者は、経口ニメスリド懸濁液（活性物質）を 5 mg/kg/日 3 回に分けて 5 日間投与する群とプラセボのいずれかを投与する群に無作為に割り当てられました。両群は抗生物質で同時に治療された。5歳未満の小児にはアモキシシリン100mg/kg/日が投与され、5歳以上の小児にはエリスロマイシン40〜50mg/kg/日が投与された。ニメスリド（活性物質）の初回投与前および投与後 6 時間の体温測定では、初期値の 38.89 ℃から 6 時間後には 37.28 ℃まで平均低下したことが示されました。プラセボグループでは、ベースラインと 6 時間値の間に有意な変化は観察されませんでした。翌日の朝の気温は平年並みでした。ニメスリド (活性物質) は忍容性が良好でした。この結果は、ニメスリド (活性物質) には即時的な解熱効果があり、抗生物質による治療を開始する前に臨床的に有用である可能性があることを示しています。
軽度の外傷性軟部組織損傷を負った合計 40 人の小児が、二重盲検調査において、ニメスリド (活性物質) (50 mg を 1 日 2 回) またはプラセボによる 5 日間の経口治療に無作為に割り当てられました。その結果、ニメスリド（活性物質）による治療は症状（安静時および運動時の痛み）および徴候（不動、浮腫、血腫）の有意な改善と関連しており、これはプラセボで実証されたものよりも統計的に優れていることが実証されました。さらに、ニメスリド (活性物質) は患者の忍容性が高く、胃腸障害を伴うことはありませんでした。これらの発見は、ニメスリド（活性物質）が軽度の外傷を負った小児にとって適切な治療法であることを示唆しています。
この対照臨床研究では、経口投与されたニメスリド (活性物質) とケトプロフェンの抗炎症作用と鎮痛作用が観察されました。整形外科疾患を患う 71 人の小児患者 (7 歳から 14 歳) が評価されました。どちらの薬も効果がありました。ニメスリド (活性物質) の最大の利点は忍容性が優れていることでした。ニメスリド (活性物質) で治療を受けた小児では 12 人 (33%) であったのに対し、ニメスリド (活性物質) で治療を受けた患者では薬物関連の副作用があったのは 3 人 (8.6%) のみでした。 ）ケトプロフェン。
この研究の目的は、気道感染症の小児におけるイブプロフェン、パラセタモール、ニメスリド（活性物質）の有効性と忍容性を評価し、比較することでした。 90人の子供が研究に参加した。患者は 3 つのグループに分けられました。最初のグループはパラセタモール 10 mg/kg を 1 日 3 回、2 番目のグループはイブプロフェン 10 mg/kg を 1 日 3 回、そして 3 番目のグループはニメスリド (活性物質) 2.5 mg/kg を 1 日 2 回投与しました。 5日。投与の 2 時間後、ニメスリド群 (活性物質) の患者の体温は、パラセタモールおよびイブプロフェン群の患者よりも有意に低かった (plt;0.05)。 4時間の時点では、ニメスリド(活性物質)群とイブプロフェン群の患者の体温は、パラセタモールで治療した患者よりも低かった(plt;0.001)。ニメスリド（活性物質）の解熱活性は、パラセタモールやイブプロフェンよりも優れていました。
このランダム化研究では、ニメスリド (活性物質) の有効性と忍容性がパラセタモールと比較されました。上気道炎と発熱のある子供110人（男児64人、女児46人、3歳から6歳）が対象となった。ニメスリド（活性物質）懸濁液（1.5 mg/kg、1日3回）またはパラセタモールシロップ（10 mg/kg、1日4回）を解熱するまで経口投与した。体温を記録し、痛みの場所と一般的な不快感を評価しました。ニメスリド (活性物質) で治療された 3 人の患者とパラセタモールで治療された 6 人の患者は、有害事象のため研究から撤退しました。ニメスリド (活性物質) は、上気道の炎症を患う小児の発熱、局所的な痛み、全身の不快感を軽減するのにパラセタモールと同様に効果的でした。
参考文献:
ルコント J et al.小児科診療におけるニメスリドの解熱効果: 二重盲検研究。現在の医学研究所の意見。 12(5): 296-303、1991。
ジョバンニーニ M et al.小児の軽度の外傷性軟部組織損傷の治療におけるニメスリドとプラセボの比較。薬物; 46 補足 1: 212-4、1993。
ファッキーニ R ら。外傷性骨折または外科的骨折を患う小児患者におけるニメスリドおよびケトプロフェンの忍容性。薬物; 46 補足 1: 238-41、1993。
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座薬
公開された非比較研究において、上気道感染症を患う成人 40 名が評価されました。
患者はニメスリド（活性物質）を12時間ごとに1錠（100mg）の用量で7日間投与されました。すべての患者は、アモキシシリン 500mg を 1 日 3 回、7 日間投与されました。治療2日目から徴候と症状が顕著に軽減され、統計的に有意な結果が得られました。患者の 92.5% で忍容性が優れているか良好であると報告されました。ニメスリド (活性物質) 坐剤の治療作用は迅速かつ強力であり、治療 2 日目に症状の改善が確認されたと結論付けられました。
産科婦人科学的性質の炎症性疼痛病態における、フルルビプロフェンと比較した二重盲検試験で、坐剤製剤のニメスリド (活性物質) の有効性と忍容性が評価されました。どちらの薬剤も、鎮痛作用と抗炎症作用において即効性と有効性があり、忍容性も良好でした。特に、痛みの成分に関しては、ニメスリド (活性物質) は、治療の最初の 2 時間でフルルビプロフェンよりも大幅に優れた鎮痛効果を示しました。
45 人の小児を対象に、小手術を受ける前の異なる時間にニメスリド (活性物質) 100 mg を直腸内投与した場合の薬物動態パターンを研究しました。ニメスリド (活性物質) の吸収は比較的速く、投与後 3 時間でピーク血漿濃度 75 mg/L に達し、半減期は 3.15 時間でした。ニメスリド（活性物質）坐剤の有効性と忍容性は、ジピロン投与群による無作為化二重盲検対照研究で評価され、中等度から重度の術後疼痛のある小児50人を評価した。薬は必要に応じて1日1～3回投与され、26人の患者にはニメスリド（活性物質）と24人のジピロンが投与された。ニメスリド（活性物質）による治療中、平均 2.5 日間、平均 3.5 個の座薬を使用すると、一貫して痛みが軽減されました。両方の薬剤の有効性は、症例の 70% で良好または非常に良好であると医師によって判断され、必要な投与量や鎮痛に関して 2 つの治療群間に統計的に有意な差はありませんでした。両方の薬剤の忍容性は優れていました。
参考文献:
Ganança MM 上気道感染症におけるニメスリド座薬の評価/ 上気道感染症におけるニメスリド座薬の評価 Arq Bras Med; 68(6): 441-2、1994。
モントネリ C. らスタジオクリニックでは、婦人科におけるフルルビプロフェンとの対決において、処方におけるニメスリドの有効性が認められています。ミネルバ・ギネコル、42:413-9、1990年。
シャーリ Aet al.術後の痛みと炎症を伴う小児におけるニメスリド坐剤を用いた薬物動態と治療研究。 J Int Med Res.18(4):315-21、1990。
カプセル
ニメスリド (有効成分) は、痛み、炎症、発熱などの症状を軽減する抗炎症薬の一種に属します。徴候および症状は、製品の経口投与によってすぐに軽減されます。
ニメスリド（活性物質）200mgを1日1回10日間使用した場合の有効性と忍容性を評価する目的で実施された臨床研究では、患者の94.7％（痛みの症例）が寛解に近づきました。 ）、97.9％（浮腫の場合）、98.8％（紅斑の場合）、92.9％（硬直の場合）。一般に、治療の結果は 86.6% (医師の意見)、92.5% (患者の意見) で良好でした。忍容性は、症例の 87.5% で優れており、9.4% で良好であると考えられました。
薬が効き始めるまでの時間は、カプセルを経口投与してから約1時間です。
治療期間はできるだけ短く、通常は 5 ～ 10 日で、15 日を超えないことが推奨されます。
ゲル
臨床研究では、ニメスリド (活性物質) ゲルの有効性を 2% と 1% の両方の濃度で評価しました。
非比較臨床研究では、スポーツによる傷害の局所治療におけるニメスリド (活性物質) 2% ジェルの有効性を評価しました。 47人の患者が研究に参加した。ニメスリド（活性物質）を1日2回、7日間病変部位に塗布し、患者はベースライン（V1）、治療3日目（V2）および7日目（V3）に医学的評価を受けました。
医学的評価では、V1 と V3 を比較した場合、以下の症状で統計的に有意な改善が示されました。
安静時の痛み (plt;0.001)、能動運動時の痛み (plt;0.001)、他動運動時の痛み (plt;0.001)、運動制限 (plt;0.001)、および浮腫 (plt;0.001)。
患者が記入した日記によると、V1 と V3 を比較すると、以下の症状に改善が見られました。
安静時自発痛 (plt;0.001)、能動的および他動運動時の痛み (plt;0.001)、運動制限 (plt;0.001)、浮腫 (plt;0.001)、および接触痛 (plt;0.001)。 (1)
2つの研究では、ニズイルよりも低濃度のニメスリド（活性物質）ゲル（1％）の有効性を評価し、有効性も示しました。 (2,3)
Sengupta et al (1998) 2 は、36 人の健康な男性ボランティアにおいて、ニメスリド (活性物質) ゲル 1%、ジクロフェナク 1%、およびピロキシカム 0.5% によってもたらされる鎮痛を比較しました。ボランティアは、いずれかの薬剤を使用して6回、プラセボを使用して6回、計12回テストを実施しました。オランダ人テストの修正版が痛みの刺激として使用されました。痛みの程度は、Visual Analogue Scale (VAS) と 10 段階の痛みスケールを使用して評価されました。痛みは、痛みを伴う刺激の直前と、痛みを伴う刺激の15分、30分、60分、120分、および240分後に評価されました。 10 点の疼痛スケールは、60 分を除くすべての評価点で、ニメスリド (活性物質) がジクロフェナクおよびピロキシカムよりも優れた鎮痛を提供することを示しました (plt;0.05)。 VAS は、120 分の時点でニメスリド (活性物質) が他の抗炎症薬よりも優れていることを示しました (plt;0.05)。
プラセボの作用を考慮すると、ニメスリド (活性物質) は 15 分、30 分、および 120 分で他の治療よりも優れていました (plt;0.01)。プラセボ作用を差し引いた測定曲線の下の面積を計算することによって評価された痛みの総改善は、ニメスリド（活性物質）によってもたらされる総鎮痛が他の抗炎症薬よりも優れていることを示しました（plt;0.01）。
変形性関節症 (OA) の治療におけるニメスリド (活性物質) ゲル 1% の有効性が、膝 OA 患者 70 人を対象に研究されました3 。患者は 2 つのグループに分けられました (治療グループ 49 名、プラセボ グループ 21 名)。 OA の症状は McMaster Universities OA Index (WOMAC) を使用して評価され、生活の質は Nottingham Health Profile (NHPD) を使用して評価され、患者と医師の満足度は言語スケールを使用して評価されました。参加者は、30日間、1日3回、膝蓋骨上の皮膚に薬またはプラセボを塗布しました。 WOMAC スケールでは、ニメスリド群 (活性物質) の治療前評価と治療後評価の間で、3 つのパラメーターと全体スコアの有意な改善が示されました (plt;0.001)。プラセボ群では、前後の測定値に差はありませんでした。ニメスリド（活性物質）は、総合スコアにおいてのみプラセボよりも優れていました（p=0.03）。 NHPD スケールでは、ニメスリド (活性物質) を使用したグループのエネルギー レベル、痛み、身体的可動性の測定において、治療前と治療後との間に改善が見られました (plt;0.01)。プラセボ群、および治療群とプラセボ群の比較では、有意差はありませんでした。治療に対する医師と患者の満足度スコアは、プラセボ群よりもニメスリド群（活性物質）の方が有意に高かった(3) 。
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出典: Medication Professional Insert Nisulid (分散錠、錠剤、滴剤および坐剤のプレゼンテーション)、Arflex Retard (カプセルのプレゼンテーション)、および Nizuil Gel (ジェルのプレゼンテーション)。
薬理学的特徴
分散錠 / 錠剤 / ドロップ剤 / 坐剤
薬力学特性
ニメスリド (活性物質) (4′-ニトロ-2′-フェノキシメタンスルホンアニリド) は、抗炎症、解熱、鎮痛作用を持つスルホンアニリドのクラスに属する非ステロイド性抗炎症薬 (NSAID) です。
ニメスリド (活性物質) は、アセチルサリチル酸、フェニルブタゾン、インドメタシンよりも強力な抗炎症作用を持っています。ジクロフェナクやジピロンと同じくらい効果的な解熱活性があり、アセトアミノフェンよりも優れている可能性があります。
ニメスリド (活性物質) には独特の作用機序があり、その抗炎症活性にはいくつかのメカニズムが関与しています。ニメスリド (活性物質) は、プロスタグランジン合成酵素、シクロオキシゲナーゼの選択的阻害剤です。インビトロおよびインビボで、ニメスリド (活性物質) は炎症時に放出される COX-2 酵素を優先的に阻害し、胃粘膜の維持に作用する COX-1 に対する活性は最小限に抑えます。
さらに、ニメスリド (活性物質) には、おそらくその臨床特性の原因となる他の多くの生化学的特性があることが実証されています。これらには、IV 型ホスホジエステラーゼの阻害、スーパーオキシドアニオン (O 2 ) の形成の減少、次亜塩素酸の除去、プロテイナーゼ (エラスターゼ、コラゲナーゼ) の阻害、α-1-プロテアーゼ阻害剤の不活化の防止、ヒスタミン放出の阻害が含まれます。ヒト好塩基球およびマスト細胞からの抑制とヒスタミン活性の阻害。
前臨床データ
前臨床データは、薬理学的安全性、複数回投与毒性、遺伝毒性、および発がん性の可能性に関する従来の研究に基づいて、人に対する特別なリスクがないことを明らかにしています。
複数回投与の毒性研究では、ニメスリド (活性物質) は胃腸、腎臓、肝臓への毒性を示しました。
ラットでは、非毒性の母親用量を用いた胎児毒性研究において、ニメスリド（活性物質）による催奇形性または胎児毒性の可能性の兆候は見つかりませんでした。ウサギでは、メスの限界毒性用量レベルで、移植後の損失がわずかに増加し、脳室拡張および骨格奇形の発生率がわずかに増加したことが観察されました。しかし、薬剤と個々の種類の奇形との間に用量反応関係は観察されませんでした。
中毒の兆候がない意図的な過剰摂取の臨床例はほとんど報告されていません。
薬物動態学的特性
分散性錠剤/錠剤/ドロップ:
ニメスリド（活性物質）は、経口投与するとよく吸収されます。健康な成人ボランティアにニメスリド (活性物質) 100 mg を単回投与すると、2 ～ 3 時間後に成人では 3 ～ 4 mg/L のピーク血漿濃度に達します。 AUC=20 – 35 mg/Lh
1.22 ～ 2.75 時間後に、2.86 ～ 6.5 mg/L のピーク血漿濃度に達します。 AUC= 14.65 ～ 54.09 mg/Lh
これらの数値と、100 mg を 1 日 2 回、7 日間投与した後に見られる数値との間には、統計的に有意な差は見つかりませんでした。 97.5%以上が血漿タンパク質に結合します。
小児に関して記載された薬物動態パラメータは、成人に対するニメスリド（活性物質）100mgの経口投与後に見出されるパラメータと比較することができる。小児では、C max (3.46 mg/L ± 1.46) およびt max (1.93 h ± 0.83) の値は、健康な成人における 100 mg の単回経口投与後に観察された対応する値と同様でした。C max =2.86～6.50mg/L; t max =1.22～2.75 hea AUC（18.43 mg/Lh）は、成人について報告されている値の範囲内（14.65～54.09 mg/Lh）でしたが、全身血漿クリアランスの総量は小児ではより高かった（138.50 mL/h/kg）。 、31.02 ～ 106.16 mL/h/kg）。分布量も、成人（0.18 ～ 0.39 L/kg）よりも小児（0.41 L/kg）の方がわずかに多かった。小児における高い CL/F (薬物クリアランス) および Vd/F (薬物分布容積) 値は、小児よりも血漿アルブミン濃度が低い結果として、ニメスリド (活性物質) の fu 値が高いことが原因である可能性があります。大人たち。ニメスリド（活性物質）の終末半減期（t 1/2? ）は、小児では 2.36 時間、成人では 1.80 ～ 4.73 時間でした。
ニメスリド（活性物質）は肝臓で代謝され、その主な代謝産物であるヒドロキシニメスリドも薬理学的に活性です。この代謝産物が循環中に出現する間隔は短い (約 0.8 時間) が、その生成定数は高くなく、ニメスリド (活性物質) の吸収定数よりもかなり低いです。ヒドロキシニメスリドは血漿中に存在する唯一の代謝産物であり、ほぼ完全に結合しています。 ｔ１／２は３．２～６時間である。
小児におけるニメスリド（活性物質）からその主な代謝物、つまり薬理学的に活性なパラヒドロキシ誘導体（M1）への生体内変換の程度は、成人と同様です。 M1 では、小児の C max (1.34 mg/L) および AUC (11.60 mg/Lh) は成人で観察された範囲内でした (C max 0.96 ～ 1.57 mg/L、AUC 10.90 ～ 17.96 mg/Lh)。 M1 の終末半減期 (t 1/2 ) は、小児では 4.18 時間、成人では 2.89 ～ 8.71 時間でした。
ニメスリド (活性物質) は主に尿中に排泄されます (投与量の約 50%)。未変化の化合物として排泄されるのはわずか 1 ～ 3% です。ヒドロキシニメスリドはグルクロン酸誘導体としてのみ存在します。投与量の約 29% は代謝後に糞便中に排泄されます。
未変化の化合物として排泄されるのは 0.1% 未満です。ヒドロキシニメスリドはグルクロン酸誘導体としてのみ存在します。用量の 17.9% ～ 36.2% が代謝後に糞便中に排泄されます。
ニメスリド（活性物質）の動態プロファイルは、高齢者において急性および反復投与後でも変化しませんでした。
中等度の腎不全（クレアチニンクリアランスが 30 ～ 80 mL/min）では、ニメスリド（活性物質）とその主な代謝物のピーク血漿レベルは健康なボランティアよりも高くありません。繰り返し投与しても蓄積は起こらなかった。ニメスリド（活性物質）は、蓄積の危険性があるため、肝不全患者には禁忌です。
ニメスリド (活性物質) の投与後、鎮痛効果が発現するまでの推定平均時間は 15 分です。発熱に対する初期反応は薬の使用後約 1 ～ 2 時間で起こり、約 6 時間持続します。
座薬：
成人におけるピーク血漿濃度は 14 mg/L で、ニメスリド (活性物質) 100 mg の直腸投与後 7.2 ～ 9 時間で到達しました。
ニメスリド（活性物質）の終末半減期（t 1/2? ）は、小児では 2.36 時間、成人では 1.80 ～ 4.73 時間でした。
ニメスリド（活性物質）は肝臓で代謝され、その主な代謝産物であるヒドロキシニメスリドも薬理学的に活性です。この代謝産物が循環中に出現する間隔は短い (約 0.8 時間) が、その生成定数は高くなく、ニメスリド (活性物質) の吸収定数よりもかなり低いです。ヒドロキシニメスリドは血漿中に存在する唯一の代謝産物であり、ほぼ完全に結合しています。 ｔ１／２は３．２～６時間である。
小児におけるニメスリド（活性物質）からその主な代謝物、つまり薬理学的に活性なパラヒドロキシ誘導体（M1）への生体内変換の程度は、成人と同様です。 M1 では、小児の C max (1.34 mg/L) および AUC (11.60 mg/Lh) は成人で観察された範囲内でした (C max 0.96 ～ 1.57 mg/L、AUC 10.90 ～ 17.96 mg/Lh)。 M1 の終末半減期 (t 1/2 ) は、小児では 4.18 時間、成人では 2.89 ～ 8.71 時間でした。
ニメスリド (活性物質) は主に尿中に排泄されます (投与量の約 50%)。未変化の化合物として排泄されるのはわずか 1 ～ 3% です。ヒドロキシニメスリドはグルクロン酸誘導体としてのみ存在します。投与量の約 29% は代謝後に糞便中に排泄されます。
未変化の化合物として排泄されるのは 0.1% 未満です。ヒドロキシニメスリドはグルクロン酸誘導体としてのみ存在します。用量の 17.9% ～ 36.2% が代謝後に糞便中に排泄されます。
ニメスリド（活性物質）の動態プロファイルは、高齢者において急性および反復投与後でも変化しませんでした。
中等度の腎不全（クレアチニンクリアランスが 30 ～ 80 mL/min）では、ニメスリド（活性物質）とその主な代謝物のピーク血漿レベルは健康なボランティアよりも高くありません。繰り返し投与しても蓄積は起こらなかった。ニメスリド（活性物質）は、蓄積の危険性があるため、肝不全患者には禁忌です。
ニメスリド (活性物質) の投与後、鎮痛効果が発現するまでの推定平均時間は 15 分です。発熱に対する初期反応は薬の使用後約 1 ～ 2 時間で起こり、約 6 時間持続します。
カプセル
ニメスリド（有効成分）の有効成分であるニメスリド（有効成分）は、シクロオキシゲナーゼ-2 の選択的阻害剤として報告されている非ステロイド性抗炎症薬です。非ステロイド性抗炎症薬の効果の多くは、プロスタグランジンの生合成に関与するシクロオキシゲナーゼを阻害する作用に関連していると考えられます。プロタグランジンは痛み、炎症、発熱の発生に重要な役割を果たし、非ステロイド性抗炎症薬は鎮痛剤、抗炎症剤、解熱剤として主な役割を果たします。ニメスリド (活性物質) の作用機序も血小板凝集に影響を与え、その阻害を引き起こします。
ニメスリド (活性物質) (4-ニトロ-2-フェノキシメタンスルホンアニリド) の化学構造は、この薬剤がアラキドン酸カスケード レベルで生成され、大量に放出されるフリー酸素ラジカルの形成を中和するスカベンジャー型のメカニズムを示唆しています。さまざまな種類の細胞（顆粒球、好中球、マクロファージ）による炎症プロセスの起点で発生します。
記載されているメカニズムは生体内でより効果的であり、これは次のことを示唆しています。
