ミネッセブル

ミネッセはどのように機能しますか？

ミネスは、エチニルエストラジオールとゲストデンの2つのホルモンを組み合わせた経口避妊薬です。組成中に 2 つのホルモンを含む混合経口避妊薬は、ゴナドトロピンを抑制すること、つまり排卵を引き起こすホルモン刺激を阻害することによって作用します。

この作用の主な結果は排卵の阻害ですが、その他の変化には、頸管粘液の変化（精子が子宮に入るのが難しくなります）や子宮内膜の変化（子宮内膜への着床の可能性が低下します）が含まれます。

ミネッセの禁忌

ミネスは、妊娠中または妊娠の疑いのある女性、または授乳中の女性は使用しないでください。

ミネッセの成分に対して過敏症（アレルギー）のある女性は、ミネッセを使用しないでください。

ミネスは、以下のいずれかの症状のある女性は使用しないでください。

この薬は男性の使用が禁忌です。

この薬は、妊娠している女性、または治療中に妊娠する可能性のある女性は使用しないでください。

ミネスの使い方

Minesse ブリスターには 24 個の有効錠剤が含まれています。錠剤は水疱に記された矢印の方向に従い、毎日ほぼ同時に服用する必要があります。

1日1錠を24日間連続して服用し、その後4日間は錠剤を服用せずに休みます。次のパッケージは、錠剤を服用せずに 4 日間の間隔をあけて、つまり前のパッケージの終了後 5^日目に開始する必要があります。最後の錠剤を服用してから 2 ～ 3 日後に月経が始まりますが、次のパックの開始前に生理が止まる場合と止まらない場合があります。

妊娠が疑われる場合、または妊娠がわかっている場合は、ミネスによる治療を開始または継続しないでください。

ミネスの飲み始め方

過去にホルモン避妊薬を使用していないこと（前月）

最初の錠剤は、自然周期の 1 日目 (つまり、月経出血の 1 日目) に服用する必要があります。ミネスによる治療は月経周期の 2 日目から 7 日目の間に開始できますが、ミネスの服用後最初の 7 日間は非ホルモン避妊法 (コンドームや殺精子剤など) を使用することをお勧めします。

他の経口避妊薬の代わりにミネスを使い始めた場合

できれば、ミネスは、以前の併用経口避妊薬（2 種類のホルモンを含む）の最後の有効錠剤を服用した日から開始する必要がありますが、遅くとも錠剤を服用しない間隔の翌日、または最後の不活性錠剤を服用した日以降には開始する必要があります。以前の併用経口避妊薬の効果）。

別のプロゲストゲンのみの避妊法（ミニピル、インプラント、子宮内避妊具 [IUD]、注射剤）の代わりにミネスを使用する場合

ミニピルの使用はいつでも中止して、次の日からミネスの服用を開始できます。プロゲストゲンインプラントを除去するか、IUD を除去するのと同じ日に、ミネスの使用を開始する必要があります。

ミネスの使用は、次回の注射予定日から開始してください。これらの状況のそれぞれにおいて、ミネッセ投与の最初の 7 日間は別の非ホルモン性避妊方法を使用するよう患者にアドバイスする必要があります。

妊娠初期の流産後

ミネスはすぐに飲み始めることができます。他の避妊方法は必要ありません。

産後

産後すぐは血栓塞栓症（血栓による1つまたは複数の血管の閉塞）のリスク増加と関連しているため、非授乳期の女性（授乳していない女性）は生後28日目より前にミネスの使用を開始すべきではありません。または妊娠第二期の中絶後。

ミネッセ投与の最初の 7 日間は、別の非ホルモン系避妊方法を使用するよう患者にアドバイスする必要があります。ただし、性交渉がすでに発生している場合は、ミネスの使用を開始する前に妊娠の可能性を除外するか、最初の自然月経を待つ必要があります。

嘔吐や下痢の場合の指導

錠剤服用後4時間以内に嘔吐や下痢が起こった場合は、錠剤の吸収が不完全である可能性があります。この場合、別のパックから追加の錠剤を摂取する必要があります。詳しくは「ミネッセを使い忘れた場合はどうすればいいですか？」の項目をご覧ください。

治療の時間、用量、期間を常に遵守し、医師の指示に従ってください。

医師の知識なしに治療を中断しないでください。

この薬は割ったり、開けたり、噛んだりしないでください。

ミネッセを使い忘れた場合はどうすればよいですか？

患者がミネッセ錠剤の服用を忘れた場合、特にその忘れっぽさが錠剤を服用しない間隔を超えた場合、避妊効果が低下する可能性があります。

医師に相談することをお勧めします。

患者がミネス錠剤の服用を忘れ、12 時間以内に通常の用量を思い出した場合は、思い出したらすぐに服用する必要があります。次の錠剤を通常の時間に服用してください。

患者がミネッセ錠剤の服用を忘れ、通常の服用から 12 時間以上経ってから覚えている場合、または 2 錠以上飲み忘れた場合、避妊効果が低下する可能性があります。

最後に忘れた錠剤は、思い出したらすぐに服用する必要があり、その結果、同じ日に 2 錠服用することになる場合があります。次の錠剤を通常の時間に服用してください。次の 7 日間は、ホルモンを使用しない避妊方法を使用する必要があります。

非ホルモン避妊法の使用が必要となる 7 日間の期間が終了する前に、患者が最後の有効錠剤を服用した場合は、すぐに次のパックを開始する必要があります。したがって、パック間にタブレットを使用しない間隔があってはなりません。これにより、錠剤間の間隔が長くなることを防ぎ、画期的な排卵のリスクを軽減します。

新しいパッケージ内の錠剤をすべて服用するまで消退出血が起こる可能性はほとんどありませんが、錠剤を服用する日に破綻出血が起こる可能性があります。新しいパッケージの錠剤をすべて服用した後に患者が消退出血を経験しない場合は、錠剤を再度服用する前に妊娠の可能性を排除する必要があります。

追加の避妊薬

追加の避妊具の使用が必要な場合は、バリア避妊法 (例: ペッサリーやコンドーム) を使用してください。経口避妊薬は体温や頸管粘液の変化など、月経周期を変化させるため、追加の避妊法としてテーブル法や温度法を使用しないでください。

疑問がある場合は、薬剤師、医師、歯科医師に相談してください。

ミネッセの注意事項

経口避妊薬の併用は医師の監督下で行わなければなりません。

耐糖能異常は、経口避妊薬を併用した使用者で報告されています。したがって、耐糖能不耐症または糖尿病の患者は、経口避妊薬を併用している間、注意深く監視する必要があります。

経口避妊薬を組み合わせて使用​​している少数のユーザーは、脂質の変化 (コレステロール値の変化) を経験する可能性があります。持続性高トリグリセリド血症（トリグリセリドの増加）は、経口避妊薬を併用している少数のユーザーに発生する可能性があります。

経口避妊薬を併用している場合の血漿トリグリセリドの上昇は、膵炎（膵臓の炎症）やその他の合併症を引き起こす可能性があります。

脂質異常症の治療を受けている女性が経口避妊薬を併用する場合は、厳密に監視する必要があります。

女性の中には、ピルを服用しない期間中に生理が来ない人もいます。月経前に併用経口避妊薬が指示どおりに使用されなかった場合、または 2 回連続して月経が来ない場合は、使用を中止し、妊娠の可能性がなくなるまで非ホルモン避妊法を使用する必要があります。

併用経口避妊薬を服用している女性では、特に使用開始から最初の 3 か月に不正出血が発生することがあります。この種の出血が続く場合、または再発する場合は、医師に知らせる必要があります。これらの変化が生じた場合は、医師に知らせる必要があります。

一部の女性は、ピル投与後に無月経（出血がなく月経がある）を経験する可能性があり、おそらく無排卵（排卵がない）または稀発月経（出血があり、少量の月経）を伴うことがあります。

うつ病の既往歴があり、併用経口避妊薬を使用している女性は注意深く観察する必要があり、うつ病が再び重篤になった場合には薬を中止する必要があります。併用経口避妊薬による治療中に著しく憂鬱になった患者は、その症状が薬剤に関連しているかどうかを判断するために、薬剤の使用を中止し、別の避妊方法を使用する必要があります。

この製品は、HIV 感染症 (AIDS) やその他の性感染症を防ぐものではありません。下痢や嘔吐によりホルモンの吸収が低下し、血清濃度が低下することがあります。嘔吐および/または下痢の場合のガイダンスについては、用量/使用方法を参照してください。

妊娠

併用経口避妊薬による治療中に妊娠が生じた場合は、その後の投与を中止する必要があります。

併用経口避妊薬に含まれるエストロゲンとプロゲストゲンが、使用中に偶発的に妊娠した場合に発育中の赤ちゃんに悪影響を与えるという決定的な証拠はありません。

授乳中

母乳中には少量のホルモン避妊薬および/または代謝産物が確認されており、黄疸（皮膚が黄色くなる）や乳房の肥大など、乳児への悪影響はほとんど報告されていません。

経口避妊薬を併用すると母乳の量が減り、母乳の組成が変化する可能性があるため、授乳は経口避妊薬の併用によって影響を受ける可能性があります。

一般に、授乳中の母親が小児への授乳を完全に中止するまでは、併用経口避妊薬の使用は推奨されるべきではありません。

警告

喫煙は、経口避妊薬の併用による重篤な心血管系副作用のリスクを高めます。このリスクは年齢と喫煙量に応じて増加し、35 歳以上の女性では非常に顕著です。

複合経口避妊薬を服用している女性は喫煙しないことを強く推奨する必要があります。

血栓塞栓症および静脈および動脈血栓症

経口避妊薬の併用は、血栓塞栓症（血管内の血栓の形成と除去）および血栓症（静脈または動脈の閉塞）のリスク増加と関連しています。

報告されている事象としては、深部静脈血栓症（血栓による静脈の閉塞）、肺塞栓症（血栓による肺静脈の閉塞）。心筋梗塞および脳血管障害（脳卒中として知られる）、一過性脳虚血発作（患者の脳卒中の症状が 24 時間未満持続する）。

血栓塞栓症や静脈血栓症の素因のある女性では、そのような出来事のリスクがさらに高くなります。

以下は、血栓塞栓症、静脈および動脈血栓症の素因となる状態の例です。

脳卒中（「脳卒中」）のリスクは、片頭痛（特に片頭痛発作に先行する前兆、感覚、または不快感を伴う片頭痛）に苦しむ経口避妊薬の併用者ではより大きくなる可能性があります。

目の怪我

経口避妊薬の併用による網膜血管血栓症（目の血管の閉塞）の症例報告があり、視力の全体的または部分的喪失を引き起こす可能性があります。

視覚変化、眼球突出（眼球突出）または複視（ものが二重に見える）の始まり、乳頭浮腫（眼神経の浮腫、腫れ）、または網膜血管病変（網膜血管の）の兆候または症状がある場合は、併用経口避妊薬の使用を中止し、原因をただちに評価する必要があります。

血圧

経口避妊薬を併用している女性で血圧の上昇が報告されています。高血圧（高血圧）、高血圧の病歴、または高血圧に関連する疾患（一部の腎臓疾患を含む）のある女性の場合は、別の避妊方法を使用することが好ましい場合があります。

このような場合に併用経口避妊薬を使用する場合は、綿密なモニタリングを行う必要があります。血圧の大幅な上昇が発生した場合は、併用経口避妊薬の使用を中止する必要があります。併用経口避妊薬の使用に伴う血圧上昇は、通常、使用を中止するとベースライン（正常）値に戻ります。

高血圧がコントロールされていない女性には、経口避妊薬の併用は禁忌です。

生殖器官のがん

子宮頸がん

子宮頸がんの最も重要な危険因子は、ヒトパピローマウイルスの感染です。いくつかの研究は、経口避妊薬の併用が一部の女性集団における子宮頸がんのリスク増加と関連している可能性を示唆しています。

ただし、これらの発見が性行動やその他の要因の違いにどの程度関連しているかについては、まだ議論があります。診断されていない異常性器出血の場合は、適切な診断手段が必要です。

乳癌

乳がん発症の既知の危険因子としては、加齢、家族歴、肥満、子供を産んだことがない女性、初妊娠の年齢が遅いことが挙げられます。

ある研究では、経口避妊薬を併用した女性の方が、経口避妊薬を使用しなかった女性よりも乳がんと診断されるリスクがわずかに高いことが示されました。リスクの増加は、併用経口避妊薬の使用を中止してから 10 年かけて徐々に消失します。

観察された乳がん診断のリスク増加パターンは、併用経口避妊薬使用者における乳がんの早期発見、併用経口避妊薬の生物学的影響、またはその両方の組み合わせの結果である可能性があります。

肝腫瘍/肝疾患/C型肝炎

非常にまれなケースですが、経口避妊薬の併用に関連して肝腫瘍（がん）が発生することがあります。併用経口避妊薬の使用期間が長くなるにつれて、リスクが増加するようです。

経口避妊薬の併用に関連した胆汁うっ滞（胆汁、肝臓、胆嚢の生成が損なわれる病気）の病歴のある女性、および妊娠中に胆汁うっ滞を発症した女性は、避妊薬の使用によりこの症状である胆汁うっ滞を呈する可能性が高くなります。併用経口。併用経口避妊薬を使用しているこれらの患者は注意深く監視する必要があり、胆汁うっ滞が再発する場合は経口避妊薬の併用を中止する必要があります。

経口避妊薬の併用による肝細胞の損傷が報告されています。併用経口避妊薬の使用に関連する病変を早期に特定すると、併用経口避妊薬を中止したときに症状の重症度を軽減できます。病変が診断された場合、患者は併用経口避妊薬の使用を中止し、非ホルモン性避妊法を使用し、医師に相談する必要があります。

片頭痛

片頭痛の発症または悪化、または再発性、持続性、重度の新たな頭痛パターンの発症には、併用経口避妊薬の中止と原因の評価が必要です。

片頭痛、特に前兆（片頭痛発作に先立つ感覚や不快感）を伴う片頭痛に苦しむ女性は、経口避妊薬を併用していると「脳卒中」のリスクが高まる可能性があります。

免疫

血管浮腫（浮腫、腫れ、全身性）

外因性エストロゲンは、特に遺伝性血管浮腫の女性において、血管浮腫（気道を含む体のあらゆる部分の腫れ）の症状を誘発または悪化させる可能性があります。

他の薬を服用している場合は、医師または歯科医に伝えてください。

医師の知識なしに薬を使用しないでください。健康に危険を及ぼす可能性があります。

薬物相互作用

一部の薬は、同時に服用すると経口避妊薬の効果を低下させる可能性があります。

エチニル エストラジオール (ミネッセに存在するホルモンの 1 つ) と他の物質との相互作用により、エチニル エストラジオールの血清 (血中) 濃度が増減することがあります。

リバビリンの有無にかかわらず、オムビタスビル/パリタプレビル/リトナビルおよびダサブビルを含む薬剤との併用は、ALT 上昇のリスクを高める可能性があります。

したがって、併用経口避妊薬の使用者は、オムビタスビル、パリタプレビル、リトナビル、ダサブビルなどの HCV 抗ウイルス薬による治療を開始する前に、別の避妊方法（例、プロゲスチンのみまたは非ホルモン避妊方法）に切り替える必要があります。

併用経口避妊薬は、HCV 抗ウイルス薬による治療が完了してから 2 週間後に再開できます。

エチニルエストラジオールの血清（血液）濃度が低いと、不正出血や月経不順の発生率が高くなる可能性があり、併用経口避妊薬の有効性が低下する可能性があります。

エチニルエストラジオールを含む製品およびエチニルエストラジオールの血清濃度を低下させる可能性のある物質を併用する場合は、ミネスの定期的な摂取に加えて、非ホルモン的な避妊方法（コンドームや殺精子剤など）を使用することが推奨されます。これらの物質を長期間使用する場合、併用経口避妊薬は主要な（主な）避妊薬とみなされるべきではありません。

エチニルエストラジオールの血清濃度を低下させる可能性のある物質の使用を中止した後は、少なくとも 7 日間は非ホルモン避妊法を使用することが推奨されます。

場合によっては、非ホルモン避妊法を長期間使用する必要があるため、他の薬や物質との相互作用の可能性を評価できるよう医師に相談してください。

以下は、エチニルエストラジオールの血清濃度を低下させる可能性がある物質の例です。

以下は、エチニルエストラジオールの血清濃度を上昇させる可能性のある物質の例です。

トロレンドマイシンは、経口避妊薬との併用投与中に肝内胆汁うっ滞（胆汁の排出の停止または困難）のリスクを高める可能性があります。

エチニルエストラジオールは他の薬物の代謝を妨げる可能性があり、血漿および組織濃度（例：シクロスポリン、テオフィリン、コルチコステロイド）を増加させたり、減少させたり（例：ラモトリジン）する可能性があります。

フルナリジン（めまいの治療薬）で治療されている患者において、経口避妊薬の使用により、乳汁漏出（授乳以外で乳房に乳汁が出る状態）のリスクが増加することが報告されています。

可能性のある相互作用を特定するには、併用薬のリーフレットを参照する必要があります。

他の薬を服用している場合は、医師または歯科医に伝えてください。

医師の知識なしに薬を使用しないでください。健康に危険を及ぼす可能性があります。

ミネッセの副作用

経口避妊薬の併用は、以下のリスクの増加と関連しています。

副作用は頻度に従ってリストされています。

非常に一般的な反応（この薬を使用している患者の 10% 以上で発生します）

一般的な反応 (この薬を使用している患者の 1% ～ 10% で発生)

異常な反応 (この薬を使用している患者の 0.1% ～ 1% の間で発生します)

まれな反応（この薬を使用している患者の 0.01% ～ 0.1% で発生します）

非常にまれな反応（この薬を使用している患者の 0.01% 未満で発生します）

頻度が不明な副作用：

*視神経炎（目の神経の炎症により、部分的または完全な視力喪失が生じる可能性があります）。
**経口避妊薬を併用すると、既存の胆道疾患が悪化する可能性があり、以前はこれらの症状がなかった女性の胆道疾患の発症が促進される可能性があります。
***経口避妊薬の併用治療により、血清葉酸値が低下する可能性があります。これは、女性が併用経口避妊薬の中止後すぐに妊娠した場合、臨床的に重要である可能性があります。

薬の使用により望ましくない反応が現れた場合は、医師、歯科医師、または薬剤師に知らせてください。また、顧客サービスを通じて会社に通知してください。

ミネッセ構成

各ミネッセフィルムコーティング錠には次のものが含まれます。

賦形剤:

乳糖一水和物、微結晶セルロース、ステアリン酸マグネシウム、ポラクリリンカリウム、オパドリーイエロー染料（ヒプロメロース、二酸化チタン、黄色酸化鉄、赤色酸化第二鉄）、マクロゴールおよびEファーマワックス。

ミネッセの過剰摂取

成人および小児における経口避妊薬の過剰摂取の症状には、吐き気、嘔吐、乳房の圧痛、めまい、腹痛、眠気/疲労などが含まれる場合があります。女性では抑制性出血が発生することがあります。特別な解毒剤はなく、必要に応じて過剰摂取は対症療法で治療されます。

この薬を大量に使用する場合は、すぐに医師の診察を受け、可能であれば薬のパッケージまたは説明書を持参してください。さらに詳しいガイダンスが必要な場合は、0800 722 6001 までお電話ください。

ミネッセの薬物相互作用

エチニルエストラジオールと他の物質との相互作用により、エチニルエストラジオールの血清濃度が増減する可能性があります。

エチニルエストラジオールの血清濃度が低いと、不正出血や月経不順の発生率が高くなる可能性があり、併用経口避妊薬の有効性が低下する可能性があります。

エチニルエストラジオールおよびエチニルエストラジオールの血清濃度を低下させる可能性のある物質を含む他の薬剤を併用している場合は、ゲストデン + エチニルの定期的な摂取に加えて、非ホルモン避妊法 (コンドームや殺精子剤など) を使用することが推奨されます。エストラジオール（有効成分）。これらの物質を長期間使用する場合、COC は主要な避妊薬とみなされるべきではありません。

エチニルエストラジオールの血清濃度を低下させる可能性のある物質の使用を中止した後は、少なくとも 7 日間は非ホルモン避妊法を使用することが推奨されます。肝ミクロソーム酵素の誘導を引き起こし、エチニルエストラジオールの血清濃度の低下につながる物質の使用を中止した後は、代替方法を長期間使用することが推奨されます。用量、使用期間、誘導物質の除去速度によっては、酵素誘導が完全に消えるまでに数週間かかる場合があります。

以下は、エチニルエストラジオールの血清濃度を低下させる可能性がある物質の例です。

以下は、エチニルエストラジオールの血清濃度を上昇させる可能性のある物質の例です。

以下は、COC の存在により血清濃度が変化した可能性のある物質の例です。

可能性のある相互作用を特定するには、併用薬のリーフレットを参照する必要があります。 C型肝炎ウイルス治療薬リトナビル/オムビタスビル/ベルプレビルの併用療法による臨床試験中、ダサブビルの有無にかかわらず、ALTが正常値の上限の5倍を超える値に上昇する頻度は、エチニルエストラジオールを含む薬を使用している女性で有意に高かった。経口複合ホルモン避妊薬（COC）など。

エチニルエストラジオールを含む避妊薬は、ダサブビルの有無にかかわらず、リトナビル/オムビタスビル/ベルプレビルの併用療法による治療を開始する2週間前に、プロゲスチンのみを含む避妊薬または非ホルモン避妊法に切り替える必要があります。

ゲストデン + エチニルエストラジオール (活性物質) は、この併用療法の治療終了から約 2 週間後に再開できます。

出典: Gestinol ^® Medication Professional の添付文書。

ミネッセ物質の作用

有効性の結果

現在までの比較研究では、継続使用または延長サイクルのレジメンによる避妊効果の増加は実証されていませんが、これらの差別化されたレジメンは避妊効果を高める可能性があります。 ^1,2この理論は、卵巣の活動を評価する研究によって裏付けられています。従来の休止療法では、卵巣の活動が十分に抑制されない可能性があり、これにより卵胞発育のリスクが増大し、排卵回避が決定される可能性があることが証拠によって示唆されています。 ^3,4有効丸剤を長期間使用する差別化されたレジメンは、休止を伴う従来のレジメンと比較して、より大きな卵巣抑制を決定します。 ^5-7予備的な遡及研究では、休止期間を伴う従来の使用と比較して、延長周期レジメンの使用者の妊娠率が低いことが実証されました。 ⁸

併用経口避妊薬 (COC) の疫学研究では、避妊以外の他の利点も確認されています。

線維腺腫および線維嚢胞性乳房疾患の発生率の減少。急性骨盤炎症性疾患の発生率の減少。子宮内膜がんの発生率の減少。卵巣がんの発生率の減少。座瘡の重症度の減少;機能性卵巣嚢胞の減少。鉄欠乏による貧血や月経困難症の軽減。経口避妊薬を継続的に使用すると、月経困難症、偏頭痛、気分の変化、乳房の腫れや圧痛、月経前症候群などの月経に関連する症状が改善されます。継続的な COC レジメンでの予期せぬ出血の頻度は周期的レジメンの場合と同様で、長期間使用すると減少します。 ^9,10-13ゲストデン + エチニルエストラジオール (活性物質) を用いた臨床研究では、許容範囲内の出血プロファイルが示され、無月経率が増加し、6 か月の使用後に 81% に達しました。 ¹³

入手可能な証拠は、子宮内膜症の女性において、好ましくは継続的に投与される COC が、この疾患に関連する痛みの症状の頻度と強度を軽減し、外科的治療後の子宮内膜腫の再発率を低下させるのに有効であることを示しています。 ^14.15

現在利用可能なデータは、COC の継続使用が従来のレジメンと同等の安全性と忍容性プロファイルを示すことを示しています。 ^1.2

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出典: Gestinol ^® Medication Professional の添付文書。

薬理学的特徴

ゲストデン + エチニル エストラジオール (有効成分) は、エストロゲン様成分エチニル エストラジオールとプロゲスゲン様成分 ゲストデンを組み合わせた、妊娠の予防 (継続的避妊) を目的とした単相経口避妊薬です。

臨床薬理学

ゲストデン + エチニルエストラジオール (活性物質) は、主にゴナドトロピンの放出を抑制し、子宮頸管粘液の変化を促進することによって排卵を阻害することによって作用します (これにより、精子が子宮に侵入することが困難になります)。さらに、子宮内膜の変化により着床の可能性が低下します。正しく一貫して服用した場合、COC の失敗率は年間 0.1% ですが、通常の使用時の失敗率は、すべての種類の経口避妊薬で年間 5% です。ほとんどの避妊方法の有効性は、その使用の正確さに依存します。 COC 錠剤を忘れた場合、メソッドの失敗がより一般的になります。

薬物動態

ゲストデネ

吸収

ゲストデンは胃腸管から迅速かつ完全に吸収されます。ゲストデンの最大濃度は摂取後約 1 時間で 4 ng/mL に達し、その生物学的利用能は約 99% になります。

生体内変換

ゲストデンは、3-ケト基とデルタ-4 二重結合の還元と多数の水酸化により完全に生体内変換されます。ゲストデンの薬理学的に活性な代謝産物は知られていない。

分布

ゲストデンは血清アルブミンおよびSHBGと関連しています。全ゲストデンのごく一部 (lt; 1%) のみが遊離形で存在し、50% ～ 70% が SHBG に結合します。ゲストデンの見かけの分布体積は 0.7 L/kg です。ゲストデンの薬物動態は SHBG レベルの影響を受け、SHBG レベルはエチニルエストラジオールの同時投与で増加します。

排泄

ゲストデンは 2 段階で除去されます。排出段階は、半減期が 16 ～ 18 時間であることを特徴とします。ゲストデンは完全に生体内変換され、尿および胆汁を通じて排出されます。ゲストデン代謝物は尿 (50%) および糞便 (33%) に排泄され、排出半減期は約 1 日です。

エチニルエストラジオール

吸収

エチニルエストラジオールは胃腸管から迅速かつ完全に吸収されます。単回投与後のエチニルエストラジオールレベル