Articaine 100 リーフレット

アルティカイン 100 の禁忌

この製品の使用は、アミド系局所麻酔薬、亜硫酸塩、または処方に含まれるその他の物質に対して過敏症があることがわかっている患者、および MAO 阻害剤、三環系抗うつ薬、フェノチアジンなどの血圧変化を引き起こす薬剤で治療を受けている患者には禁忌です。 。妊娠中の患者、授乳中の患者、または喘息患者へのこの製品の使用は、責任のある専門家の監督の下で行われなければなりません。

アルティカイン100の使い方

本製品は業務用のみを目的としています。口腔内の局所麻酔には、特定の推奨される技術と手順を使用する必要があります。

製品は元の梱包のまま、光や過度の熱（400℃を超える温度）から保護して保管する必要があります。針と接触するカートリッジカバー（チューブ）は、70％アルコールに浸した脱脂綿で消毒することをお勧めします。溶液の種類を問わず、いかなる状況でもカートリッジ (チューブ) を浸さないでください。

塗布中は、望ましくない血管内注射のリスクを避けるために吸引することをお勧めします。

部分的に使用したカートリッジは再使用しないでください。

アルティカイン 100 用量

すべての局所麻酔薬と同様に、投与量は異なり、麻酔する領域、組織の血管分布、遮断する神経部分の数、個人の耐性、および使用する麻酔技術によって異なります。効果的な麻酔を提供するために必要かつ十分な最低用量を使用する必要があります。必要な投与量は患者ごとに個別に決定する必要があります。

正常な健康な成人において、粘膜下浸潤および/または神経ブロックによって投与される塩酸アルチカインの最大用量は、体重1kgあたり7mg(または製品1kgあたり0.175mLに相当)を超えてはなりません。

最大用量 – 塩酸アルティカイン 7.0 mg/Kg (各 1.8 mL カートリッジには塩酸アルティカイン 72 mg が含まれます):

次の表は、さまざまなタイプの麻酔処置に対して通常推奨される製品の濃度と容量をまとめたものです。この表で提案されている用量は、正常で健康な成人に対するもので、粘膜下浸潤および/または神経ブロックによって投与されます。

上記で推奨されている量は、目安としてのみ使用してください。最大推奨総用量 (7.0 mg/kg) を超えない限り、他の容量を使用できます。

除脂肪体重が正常で発育が正常である 10 歳未満の小児の場合、最大用量は小児用薬剤投与の標準公式 (クラークの法則など) の 1 つを適用することで決定できます。 4 歳未満の小児患者への使用は推奨されません。注射する量は、手術の規模に加えて、子供の年齢と体重に応じて決定する必要があります。体重 7 mg/kg (0.175 ml/kg) に相当する量を超えてはなりません。

ASA III および ASA IV 患者などのエピネフリンに敏感な患者、および甲状腺機能亢進症の臨床症状のある患者における推奨最大用量は、エピネフリン 0.04 mg (または Articaine 1:100,000 チューブ 2 本または Articaine 1 チューブ 4 本に相当) です。 :200,000) 実行される手順ごとに。

投与中は、血管内注射のリスクを避けるために吸引を行うことが推奨されます。吸引を実行するには、吸引によって血液が戻らなくなるまで針の位置を変更する必要があります。ただし、注射器内に血液が存在しないからといって、血管内注射が回避されたとは限りません。

示された用量は、正常な健康な人に対して推奨される最大量であり、衰弱した患者、高齢者、子供、および心臓および/または肝臓疾患のある患者では用量を減らす必要があります。

麻酔の開始と持続時間は、使用される局所麻酔薬の量と濃度 (つまり、総用量) に比例します。副作用の発生率は用量に関連している可能性があるため、大量に使用する場合は注意が必要です。

アルティカイン 100 の注意事項

局所麻酔薬の安全性と有効性は、推奨される用量、正しい技術、過去の既往歴、適切な予防措置、および緊急事態に介入する専門家のスピードとスキルによって決まります。効果的な麻酔を提供できる最低用量を使用する必要があります。

製品を頻繁に投与すると、全身吸収、薬剤およびその代謝産物の量の増加、または遅い代謝分解により、血漿中レベルの顕著な増加を引き起こす可能性があります。耐容性は患者の状態によって異なる場合があり、衰弱した患者、高齢者、重篤な疾患を患っている患者、および子供は、年齢と身体状態に応じて計算された用量を減らして投与する必要があります。

重度の肝臓障害または腎臓障害のある患者では代謝が損なわれているため、これらの患者に頻繁に投与する場合は特別な注意が推奨されます。フォーミュラの成分に対する過敏症またはアレルギーの病歴を持つ患者に局所麻酔薬を投与する場合は、特別な注意を払う必要があります。ハロタン、トリクロロエチレン、シクロプロパン、またはクロロホルムの投与中または投与後に血管収縮剤を含む製剤を患者に使用すると、重篤な不整脈が発生する可能性があります。

また、心血管機能が低下している患者では、これらの薬剤による房室伝導の遅延に伴う機能変化を補うことができない可能性があるため、この製品は注意して使用する必要があります。末梢血管疾患のある患者には、エピネフリンなどの血管収縮剤が局所的な虚血や壊死を引き起こす潜在的なリスクがわずかにあります。製剤中のメタ重亜硫酸ナトリウムの存在は、アナフィラキシーや生命を脅かす症状、または一部の感受性のある人々におけるそれほど重度ではない喘息のエピソードなどのアレルギー反応を引き起こす可能性がある亜硫酸塩であるため、考慮する必要があります。

この亜硫酸塩感受性は、喘息でない人よりも喘息のある人でより頻繁に観察されます。浸潤と神経ブロックの後に、一時的に感度と筋肉機能が失われる可能性について、患者に事前に知らせる必要があります。精神障害のある子供や患者の担当者は、唇への望ましくない外傷の可能性を避けるために、子供や患者を観察するよう注意を喚起する必要があります。

心血管および呼吸器のバイタルサイン (換気の充足度) は、局所麻酔薬の注射ごとに患者の意識状態と同様に注意深く継続的に監視する必要があります。落ち着きのなさ、不安、耳鳴り、めまい、かすみ目、震え、憂鬱または眠気は、中枢神経系毒性の初期の兆候である可能性があります。

歯科ブロックに少量の局所麻酔薬を注射すると、意図せずに大量の血管内注射をした場合に観察される全身毒性と同様の副作用が生じる可能性があります。精神錯乱、けいれん、呼吸抑制および/または呼吸停止、心血管の刺激または抑制が報告されています。これらの反応は、脳循環への逆流を伴う局所麻酔薬の動脈内注射によって引き起こされる可能性があります。これらのブロックを実施する患者は継続的に観察する必要があります。

偶発的な血管内注射は、けいれんの発生を伴う可能性があり、続いて中枢神経系または心肺機能の低下および昏睡が起こり、最終的には呼吸停止に進みます。局所麻酔薬を使用する歯科外科医および/または臨床医は、その使用の結果発生する可能性のある緊急事態の診断と治療について十分な訓練を受けていなければなりません。

蘇生装置、酸素、その他の薬剤はすぐに使用できるように用意しておく必要があります。動物における塩酸アルチカインの発がん性の可能性を評価する研究は行われていません。免疫原性に関する 5 つの標準検査。そのうち 3 つのin vitro検査 (非哺乳類動物におけるエームズ検査、チャイニーズハムスターの卵巣染色体異常検査、塩酸アルチカインを使用した哺乳動物における遺伝子変異検査) およびマウスで実施された 2 つのin vivo小核検査 (1 件) 4% アルチカインを使用したテストとアルチカイン塩酸塩のみを使用した別のテスト) は変異原性効果を示さなかった。 80 mg/kg/日（mg/ ^{kg m2}ベースで男性と女性の最大推奨用量の約 2 倍）までの用量で 4% アルチカインを皮下投与された雄および雌のラットでは、生殖能力に対する影響は観察されませんでした。

薬物相互作用:

レンヌ大学病院センターの薬理学研究室の P. Henry と J. Van der Driessche が行った研究によると、アルコールや鎮静剤の摂取に伴う局所麻酔薬の使用は、麻酔薬の有効性を直接妨げます。作用時間と効力が増減する可能性があります。

この製品は、モノアミンオキシダーゼ阻害剤、三環系抗うつ薬、フェノチアジンなど、血圧を変化させることが知られている薬剤で治療を受けている患者には使用しないでください。ハロタン、トリクロロエチレン、シクロプロパン、またはクロロホルムの投与中または投与後に血管収縮剤を含む製剤を患者に使用すると、重篤な不整脈が発生する可能性があります。昇圧剤または麦角型オキシトキシ剤の併用投与は、重度かつ持続的な高血圧または脳卒中を引き起こす可能性があります。

アルティカイン 100 の副作用

この製品の投与後の副作用は、他のアミド系麻酔薬で見られる効果と同様です。副作用は通常、過剰な投与量、急速な吸収、または意図しない血管内注射によって引き起こされる高血漿レベルの結果であり、あるいは患者側の過敏反応、特異性、または耐性の低下によって生じることもあります。心血管系や中枢神経系に影響を及ぼす可能性があります。 CNSに存在する反応には興奮および/または抑うつが含まれ、恐怖症、イライラ、不安、多幸感、錯乱、めまい、眠気、耳鳴り、かすみ目、嘔吐、灼熱感、寒さまたはしびれ、意識喪失によって特徴付けられる場合があります。 、うつ病と呼吸停止。

心血管反応は典型的には抑うつ的であり、徐脈、高血圧、および心停止につながる心血管虚脱を特徴とします。心血管系のうつ病の兆候や症状は、一般に血管迷走神経反応の結果ですが、薬剤の直接的な影響の結果である場合もあります。アルティカインの使用により感覚異常（通常は顎）が発生することが報告されています。医療専門家は、必要に応じて迅速に対応できるよう、これらの反応が発生した場合に簡単に利用できる支持療法を用意しておく必要があります。蘇生装置、酸素、および蘇生に使用されるその他の薬剤は、すぐに使用できるように用意されていなければなりません。アミド系局所麻酔薬に対するアレルギーはほとんどありません。真実で、文書化され、再現可能なアレルギー反応は、可能ではありますが、非常にまれです。

軽度のアレルギー反応には、皮膚病変、かゆみ、浮腫などが含まれる場合があります。アナフィラキシー反応は非常にまれです。局所麻酔薬の使用に関連する持続性神経学的欠乏などの神経学的反応は、使用される技術、麻酔薬の総投与量、投与経路、患者の身体状態に関連している可能性があります。

Articaine 100 特別集団

高齢者、子供、その他のリスクグループでの使用:

臨床研究では、65歳から75歳までの患者54名と75歳以上の患者11名に4％アルチカインが投与されました。 65歳から75歳までのすべての患者において、簡単な処置を行うために0.43 mg/kgから4.76 mg/kg（0.9から11.9 ml）の用量が35人の患者に安全に投与され、1.05 mg/kgから4.27 mg/kgの用量が投与されました。 (1.3 ～ 6.8 ml) を複雑な処置のために 19 人の患者に安全に投与しました。 75 歳以上の 11 人の患者のうち、簡単な手順で 0.78 mg/kg ～ 4.76 mg/kg (1.3 ～ 11.9 ml) の用量が 7 人の患者に安全に投与され、1.2 mg/kg ～ 2.17 mg/kg (1.3 ml) の用量が安全に投与されました。から 5.1 ml) を 4 人の患者に投与し、複雑な処置を行いました。

高齢者と若年者の間で安全性や有効性の点で全体的な差異は観察されず、他の臨床経験の報告でも高齢者と若年者の間で反応の違いは確認されていないが、一部の高齢者の感受性が高いことは除外できない。これらの患者では、一般に代謝、腎臓、肝臓の機能が低下します。 65～75歳の患者の約6％、75歳以上の患者11人は誰も完全麻酔のために追加の麻酔薬注射を必要としなかったのに対し、17～65歳の患者では追加の注射が必要だったのは11％であった。

本剤は肝機能障害、腎機能障害、喘息患者には慎重に投与すること。動脈性高血圧症、冠動脈疾患または心血管障害のある患者（特に急性リウマチ熱の後遺症に関連する場合）は、この製品のような血管収縮剤を含む麻酔薬の使用を避けてください。

臨床研究では、4歳から16歳までの61人の患者にアルチカイン4%が投与されました。これらの小児患者では、0.76 mg/kg から 5.65 mg/kg (0.9 から 5.1 ml) の用量が簡単な手順で 51 人の患者に安全に投与され、0.37 mg/kg から 7.48 mg/kg (0.7 から 3.9 ml) の用量が安全に投与されました。複雑な処置のために10人の患者に安全に投与されました。しかし、小児患者におけるアルチカインの安全性を評価する目的では、7.00 mg/kg を超える用量での 4% アルチカインへの曝露は不十分でした。

これらの患者では異常な有害事象は観察されませんでした。これらの小児患者の約 13% は、完全な麻酔を達成するために追加の麻酔薬注射を必要としました。 4 歳未満の小児患者における安全性と有効性のデータはまだ決定されていないため、これらの患者に対する本製品の使用は推奨されません。

本製品は妊娠中の催奇形性に関してカテゴリーCに分類されています。

ウサギでは器官形成過程全体を通して最大 40 mg/kg の用量、ラットでは 80 mg/kg の用量で 4% アルチカインを皮下投与した場合の胎児毒性（mg に基づく男性および女性の最大推奨用量の約 2 倍） /m ² ) は発生研究では観察されていません。ウサギでは、80 mg/kg (mg/ ^m2ベースで人間の最大推奨用量の約 4 倍) の用量は胎児死亡と胎児骨格の変動の増加を引き起こしましたが、これらの影響は、次のような重度の母体毒性に起因する可能性があります。この用量でけいれんが観察されました。

妊娠中から授乳期にかけて塩酸アルチカインを雌ラットに皮下投与した場合、80 mg/kg (mg/ ^m2ベースでヒトの最大推奨用量の約 2 倍) の用量では死産数が増加し、受動的回避に悪影響を及ぼしました。子犬の学習の尺度。この用量は、一部の動物に重度の母性毒性も引き起こしました。 40 mg/kg の用量 (mg/ ^m2ベースで人間に推奨される最大用量にほぼ等しい) では、これらの影響は生じませんでした。

塩酸アルチカイン単独の代わりにこの製品（塩酸アルチカイン 40 mg/mL + エピネフリン 10 mcg/mL）を使用した同様の研究では、母体に毒性が生じましたが、子孫には影響はありませんでした。妊婦を対象とした十分に管理された適切な研究はなく、動物の生殖に関する研究は必ずしも人間の反応を予測できるとは限りません。妊娠中にこの製品を使用するのは、考えられる利点が胎児への考えられるリスクを正当化する場合に限ることをお勧めします。

アルチカインが母乳中に排泄される可能性に関するデータはまだありません。多くの薬物がこの方法で排泄されるため、授乳期間中にこの製品を母親に投与する場合は特別な注意が推奨されます。

アルティカイン100の成分

プレゼンテーション：

カートリッジの内容:

それぞれ 1.8 mL のカートリッジ (チューブ) 10 個を備えた 2、3、または 5 つのブリスター。

浸潤注射または神経ブロックによる専用。

小児および/または成人向けの使用。

構成：

Articaine 1:100,000 注射液の各 mL には以下が含まれます。

*メタ重亜硫酸ナトリウム、塩化ナトリウム、注射用水。

Articaine 1:200,000 注射液の各 mL には以下が含まれます。

*メタ重亜硫酸ナトリウム、塩化ナトリウム、注射用水。

アルティカイン100の過剰摂取

全身性の中枢神経系反応または心血管反応は、一般に、追加の静脈内注射または過剰摂取によって引き起こされる高い血漿レベルに関連しています。

局所麻酔薬による緊急事態の治療:

最初に考慮すべきことは予防であり、心臓血管および呼吸器のバイタルサイン、および局所麻酔薬の各注射後の患者の意識レベルを注意深く継続的にモニタリングすることで最もよく達成されます。変化の最初の兆候が現れたらすぐに酸素を投与する必要があります。

低換気と同様に発作を治療するための最初のステップは、必要に応じて気道の確保と補助換気または制御換気の維持に直ちに注意を払うことです。循環が十分であるかどうかも評価する必要があります。適切な呼吸補助にもかかわらず発作が続く場合には、抗けいれん剤による治療が必要となります。

医師は抗けいれん剤の使用に精通している必要があります。循環抑制の支持療法には、静脈内輸液の投与と、必要に応じて昇圧剤の投与が必要な場合があります。直ちに治療しないと、発作や心血管抑制が低酸素症、アシドーシス、徐脈、不整脈、心停止を引き起こす可能性があります。心停止の場合には、標準的な心肺蘇生措置を講じる必要があります。

アルティカイン 100 の薬物相互作用

レンヌ大学病院センターの薬理学研究室の P. Henry と J. Van der Driessche が行った研究によると、アルコールや鎮静剤の摂取に伴う局所麻酔薬の使用は、麻酔薬の有効性を直接妨げます。作用時間と効力が増加または減少する可能性があります。

この製品は、モノアミンオキシダーゼ阻害剤、三環系抗うつ薬、フェノチアジンなど、血圧を変化させることが知られている薬剤で治療を受けている患者には使用しないでください。ハロタン、トリクロロエチレン、シクロプロパン、またはクロロホルムの投与中または投与後に血管収縮剤を含む製剤を患者に使用すると、重篤な不整脈が発生する可能性があります。昇圧剤または麦角型オキシトキシ剤の同時投与は、重度かつ持続的な高血圧または脳卒中を引き起こす可能性があります。

アルティカイン 100 という物質の作用

薬理学的特徴

アルティカイン塩酸塩

分類：

アミド。

同義語:

カルテカイン。

化学式:

3-N-プロピルアミノ-プロピオニルアミノ-2-カルボメトキシ-4-メチル-チオフェン塩酸塩。

力：

リドカインの1.5倍の効力。

毒性：

リドカインやプロカインと同様です。

行動様式:

塩酸アルチカインは、インパルスの開始と伝達に必要なイオンの流れを阻害することで神経膜を安定させ、局所麻酔効果を引き起こします。芳香部分とタンパク質結合の程度を除き、他の局所麻酔薬の多くの物理化学的特性を備えています。この製品は、歯髄麻酔の持続時間は 60 ～ 75 分、軟組織麻酔の持続時間は 180 ～ 360 分です。

アルティカインは、他の局所麻酔薬よりも高い信頼性で軟組織および硬組織を介して拡散できると主張されています。実際、臨床的には、上顎の頬側表面にアルチカインを浸潤させると、口蓋軟組織に麻酔が得られる場合があり、外傷となる可能性がある口蓋浸潤の必要性がなくなると述べられています。

吸収：

エピネフリンを含むアルチカイン溶液の粘膜下注射後、アルチカインは 1 回の注射から約 25 分後、3 回投与の注射から 48 分後にピーク血中濃度に達します。

68 mg および 204 mg の用量後に達成される最大アルチカイン血漿レベルは、それぞれ 385 ng/mL および 900 ng/mL です。

分布：

塩酸アルチカインの約 60 ～ 80% は、in vitro で37℃ の温度でヒト血漿アルブミンおよびガンマ グロブリンに結合します。インビトロ研究では、ヒトではアルチカインの 5 ～ 10% が肝ミクロソーム系の P450 アイソザイムによって代謝されることが示されています。

代謝：

アルティカインは、チオフェン基を含む唯一のアミド型局所麻酔薬です。さらに、塩酸アルチカインは、エステル基も含む、広く使用されている唯一のアミド型局所麻酔薬であり、血漿 (血漿エステラーゼによる加水分解) と肝臓 (肝ミクロソーム酵素) の両方で生体内変換が起こります。

アルチカインの分解は、カルボン酸を放出するカルボン酸基とエステルの加水分解によって開始されます。その主な代謝産物であるアルチカイン酸は薬理学的に不活性であり、さらに生体内変換を受けてアルチカイン酸グルコリドになります。

インビトロ研究では、ヒトの肝臓ミクロソーム系の P450 アイソザイムが、利用可能なアルチカインの約 5 ～ 10% を代謝し、ほぼ定量的にアルチカイン酸に変換することが示されています。

追加の代謝産物が動物実験で実証されています。この時点から、反応はいくつかの経路をたどります: カルボン酸の切断、内部環化および酸化によるアミノ酸基の形成。

排泄：

アルティカインは、約 5 ～ 10% が未変化の形で、約 90% が代謝物の形で腎臓から排泄されます。投与量の 53 ～ 57% が粘膜下投与後の最初の 24 時間で排出されます。

血管拡張特性:

アルティカインには、リドカインと同等の血管拡張作用があります。処置の開始: 浸潤の場合は 1 ～ 2 分、下顎ブロックの場合は 2 ～ 2 分半。

人生の半分：

30分。

エピネフリン

同義語:

アドレナリン。

これは交感神経興奮性アミンであり、化学的には 3,4-ジヒドロキシ (メチルアミノ) メチル ベンジル アルコールとして認識されます。 αおよびβアドレナリン受容体に作用し、β効果が優勢です。

循環への麻酔薬の吸収を軽減し、長時間の手術や大出血が発生した場合に必要な長時間の麻酔効果を可能にする最小限の濃度で使用されています。

Articaine 100 ストレージ ケア

この製品は元の梱包のまま保管する必要があります。過度の熱（400 ^℃を超える温度）を避け、光から保護してください。

本製品の賞味期限は製造日から数えて24ヶ月です。

バッチ番号、製造日、および有効期限: カートリッジを参照してください。

Articaine 100 の法律上の格言

担当薬剤師：

エヴァルド・ロドリゲス・デ・オリベイラ。
CRF/RJ: No. 2897。

DFL インダストリア E コメルシオ SA

エストラーダ ド ゲレンゲ、2059 年。
リオデジャネイロ、RJ、ブラジル。
郵便番号/郵便番号: 22713-002。
CNPJ: 33112665/0001-46。
ブラジルの産業。

SAC: 0800 602 68 80。