注射用ヒデルギンのリーフレット

ヒデルギン注射はどのように作用しますか?実験動物に関する研究では、ヒデルギンが次の物質の生成と放出を変化させる…

11月 16, 2023

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健康情報館

in チラシ

ヒデルギン注射はどのように作用しますか?

実験動物を使った研究では、ヒデルギンが脳内の電気インパルス（神経伝達物質）の伝達に重要なドーパミンとセロトニンと呼ばれる物質の生成と放出を調節することが示されています。

ヒデルギンは脳の代謝を改善します。これは脳波検査で確認できます。脳機能に対するこの有益な効果は、人間を対象とした実験研究で確認されています。

ヒデルギンは脳内の血液循環を改善することも観察されています。

ヒデルギン注射の禁忌

ヒデルギンは、メシル酸コデルゴクリンまたは製剤の他の成分に対する過敏症が知られている患者には禁忌です。

ヒデルギン注射の使い方

非経口的に。

注意：

脳機能不全の治療で最良の結果を得るためには、医師の指示に正しく従うことが不可欠です。ヒデルギンの作用は治療の 2 週間目から徐々に増加し、維持期間中持続するため、ヒデルギンによる治療は定期的かつ継続的に行う必要があります。

覚えておいてください: ヒデルギンによる治療を成功させる条件は、定期的に服用することです。

ヒデルギン注射の投与量

急性脳血管障害（特に高血圧を伴う場合）では、最初は非経口経路が経口経路と組み合わせて使用されます。 0.3 mg (1 mL) を、1 日 1 回または 2 回、滴下注入またはゆっくりとした静脈内注射 (20 mL のブドウ糖または生理食塩水に溶かしたもの) によって推奨されます。代わりに皮下または筋肉内経路を使用し、0.3 mg (1 mL) を 1 日 1 回以上投与することもできます。

末梢血管疾患の重篤な場合には、0.3 ～ 0.6 mg (1 ～ 2 mL) を 1 日 1 ～ 2 回、筋肉内または皮下に経口治療と組み合わせて使用する必要があります。必要に応じて、好ましくは 10 ～ 20 mL の生理食塩水で希釈して動脈内投与できます (0.3 ～ 0.6 mg = 1 ～ 2 mL)。

中等度または重度の肝疾患のある患者は、適切に監視される必要があります。より低い開始用量が考慮され、より低い維持用量が必要となる場合があります。

適合性に関する研究がないため、ヒデルギン注射液を他の薬剤と混合しないでください。

治療の時間、用量、期間を常に遵守し、医師の指示に従ってください。

医師の知識なしに治療を中止しないでください。

ヒデルギン注射を忘れた場合はどうすればよいですか?

できるだけ早く服用してください。次の服用時間が近い場合は、服用を待って忘れた分は飛ばしてください。一度に2回分を服用しないでください。

疑問がある場合は、薬剤師、医師、歯科医師に相談してください。

ヒデルギン注射に関する注意事項

通常心拍が遅い（徐脈）患者には注意が必要です。

中等度または重度の肝疾患のある患者は、ヒデルギンによる治療中は注意深く監視する必要があります。このような場合、治療は低用量で開始する必要があり、さらに低用量での維持も必要になる場合があります。

血圧が低下する可能性があるため、注射による投与後は血圧をチェックする必要があります。

ドーパミンやセロトニンと呼ばれる物質に関連する神経疾患を患っている患者にヒデルギンを投与する場合は注意が必要です。

ヒデルギン注射の副作用

副作用は表 1 に示されており、頻度に従って並べられており、最も頻度の高いものから順にリストされています。

次の規則が使用されます。

非常に一般的です（この薬を使用している患者の 10% 以上で発生します）。
一般的（この薬を使用する患者の 1% ～ 10% の間で発生します）。
まれです（この薬を使用している患者の 0.1% ～ 1% の間で発生します）。
まれです（この薬を使用している患者の 0.01% ～ 0.1% で発生します）。
非常にまれです (この薬を使用している患者の 0.01% 未満で発生します)。
孤立したケース。

表 1:

障害	頻度	反応
神経系障害	レア	めまい、頭痛
心臓障害		心拍が異常に遅い
血管障害		血圧の低下（特に注射使用後）
呼吸器、胸部、縦隔の疾患		鼻づまり
胃腸障害		吐き気、胃部不快感、嘔吐、下痢
皮膚および皮下組織の疾患		発疹（皮膚の発疹）

薬の使用により望ましくない反応が現れた場合は、医師、歯科医師、または薬剤師に知らせてください。

また、顧客サービスを通じて会社に通知してください。

ヒデルギン注射の特別集団

妊娠と授乳

ヒデルギンは妊娠中および授乳中は使用しないでください。

治療中または治療後に妊娠した場合は医師に伝えてください。

授乳中の場合は医師に伝えてください。

この薬は医師のアドバイスなしに妊婦が使用しないでください。妊娠が疑われる場合は、すぐに医師に知らせてください。

機械を運転および操作する能力への影響

ヒデルギンはめまいを引き起こす可能性があるため、車の運転や機械の操作には注意が必要です。めまいを起こした患者は、機械の運転や操作をすべきではありません。

ヒデルギン注射剤の組成

プレゼンテーション

0.3 mg/mL 注射液 1 mL が 50 アンプル入っています。

非経口的に。

大人用。

構成

ヒデルギンの有効成分はメシル酸コデルゴクリンで、ジヒドロエルゴコルニン、ジヒドロエルゴクリスチン、メシル酸ジヒドロエルゴクリプチン（α-ジヒドロエルゴクリプチンとβ-ジヒドロエルゴクリプチンが2対1）で構成されています。

各 0.3 mg/mL アンプルには以下が含まれます。

メシル酸コデルゴクリン0.3mg。

賦形剤:

エチルアルコール、塩化ナトリウム、メタンスルホン酸、水。

アルコール含有量は2.0mg/mLです。

ヒデルギン注射剤の過剰摂取

ヒデルギンの過剰摂取に関する報告は少数あります。ほとんどの症例は無症候性であるか、症状が非特異的で深刻ではありませんでした。幻覚の報告も個別にあります。

治療は対症療法でなければなりません。

この薬を大量に使用する場合は、すぐに医師の診察を受け、可能であれば薬のパッケージまたは説明書を持参してください。

さらに詳しいガイダンスが必要な場合は、0800 722 6001 までお電話ください。

ヒデルギン注射による薬物相互作用

ヒデルギンの成分は除去され、他の薬剤も除去する肝酵素の機能をブロックする可能性があります。

ヒデルギンを以下のものと同時に使用する場合は注意が必要です。

これらの酵素をブロックする他の薬剤、たとえば一部の抗生物質（例：トロレアンドマイシン、エリスロマイシン、クラリスロマイシン）。
HIV感染症を治療するための薬剤（例：リトナビル、インジナビル、ネルフィナビル、デラビルジン）。
真菌症を治療するための薬（例：ケトコナゾール、イトラコナゾール、ボリコナゾール）。

他の薬を服用している場合は、医師または歯科医に伝えてください。

医師の知識なしにこの薬を使用しないでください。健康に危険を及ぼす可能性があります。

ヒデルギン注射剤の作用

効果の結果

対照臨床試験では、メシル酸コデルゴクリン（活性物質）が、セルフケア、社会的行動、感情状態、精神的パフォーマンスの分野における精神悪化の症状、特に加齢に伴う症状の多くを改善するのに効果的であることが示されています。

メシル酸コデルゴクリン（有効成分）には、頭蓋血管の緊張を安定させる効果もあり、これが片頭痛の予防効果を説明します。

末梢血管障害および動脈性高血圧症に伴う自覚症状に対するその有益な効果は、毛細血管前括約筋の拡張効果とアルファ遮断活性によるものと考えられています。

薬理的特性

薬力学

薬物療法グループ:

末梢血管拡張薬。

ATCコード:

C04A E01。

動物実験では、メシル酸コデルゴクリン（活性物質）が脳の神経伝達を変更することが示されており、ドーパミンおよびセロトニン受容体に対する刺激効果と、αアドレナリン受容体レベルでの遮断効果の証拠があります。

メシル酸コデルゴクリン（活性物質）は、低下した脳の代謝機能を改善します。この効果は、脳の電気活動、特に脳波の電位パターンの変化に反映されます。脳機能に対するこの有益な効果は、人間を対象とした実験研究で確認されています。また、メシル酸コデルゴクリン（有効成分）が脳循環時間を短縮することも観察されました。

薬物動態

吸収

経口投与後のメシル酸コデルゴクリン（活性物質）の吸収は 25% です。

最大血漿濃度は 0.5 ～ 1.5 時間後に得られます。初回通過効果により、バイオアベイラビリティは 5 ～ 12% の間で変化します。

分布

分配量は 1,100 リットル (約 16 L/kg) で、血漿タンパク質への固定率は 81% です。

生体内変換

インビトロ実験では、CYP3A4 がメシル酸コデルゴクリンのエルゴクリプティド成分 (活性物質) の代謝に関与する主要なチトクロム P450 アイソザイムであることが示唆されています。

排除

排出は二相性であり、半減期は 1.5 ～ 2.5 時間（アルファ期）と短く、半減期は 13 ～ 15 時間（ベータ期）と長くなります。

メシル酸コデルゴクリン（有効成分）は主に胆汁とともに糞便中に排泄されます。尿中への排泄は、未変化の薬物とその代謝物の場合は 2% に達しますが、未変化の物質の場合は 1% 未満です。総クリアランスは約 1,800 mL/min です。

患者の特徴

高齢患者の血漿濃度は、若年患者よりも若干高くなります（健康な高齢者の血漿クリアランスは若年成人に比べて約 30% 減少し、生物学的利用能は 2.5 倍増加します。これはおそらくデバッグ速度が低下したためと考えられます）。。

腎不全患者の場合、薬物とその代謝産物は最小限の量しか腎臓から排出されないため、用量を減らす必要はほとんどありません。

前臨床安全性データ

メシル酸コデルゴクリン（活性物質）の前臨床安全性データは、従来の薬理学的安全性研究、単回および反復投与毒性、遺伝毒性、変異原性、発癌性、生殖毒性または局所耐性に基づいて、ヒトに対する特別なリスクを明らかにしていません。

前臨床研究における影響は、ヒトの最大曝露量を十分に超えると考えられる曝露量でのみ観察されており、臨床使用との関連性がほとんどないことを示しています。

副作用は前臨床研究において高用量でのみ観察されました。

それらはメシル酸コデルゴクリン（活性物質）の薬力学的活性、または試験動物の種特異的感受性に起因すると考えられました。

急性毒性

メシル酸コデルゴクリン（活性物質）を単回静脈内注射した後のマウスのLD50値は180 mg/kgでした。ラットでは 86 mg/kg、ウサギでは 18.5 mg/kg。

亜慢性および慢性毒性

メシル酸コデルゴクリン（活性物質）には、経口または非経口投与後に急性毒性または慢性毒性の可能性がありません。

特定の臓器に対する毒性はありません。高用量で発生する副作用は、メシル酸コデルゴクリン（活性物質）の薬力学的活性、または試験動物の種特異的感受性に起因すると考えられました。一般に、二水素化麦角9-10 誘導体は天然アルカロイドよりも毒性が低く、血管収縮や胚毒性の可能性が低くなります。

動物実験における非毒性影響レベルとヒトの治療用量（経口投与で約 0.1 mg/kg/日、または静脈内投与で約 0.02 mg/kg/日）の間には、十分な安全域が存在します。

変異原性と発がん性の可能性

コデルゴクリンメシル酸塩 (活性物質) に変異原性または発がん性の可能性があるという証拠はありません。

生殖毒性

メシル酸コデルゴクリン（活性物質）がラットやウサギに対して催奇形性の可能性があるという証拠はありません。境界線の効果は、10 mg/kg/日（意図されたヒトの経口治療用量の約100倍）で治療されたラットで観察された。

30 mg/kg/日と 100 mg/kg/日では、母動物の体重増加の減少、胎児の体重減少、骨化が遅れた胎児の数の増加などの母体毒性と胎児毒性の影響が観察されました。

メシル酸コデルゴクリン（活性物質）および二水素化麦角アルカロイド 9-10 は、胚形成および胎児の発育を阻害する可能性が小さいことが実証されており、これは不飽和麦角アルカロイドと比較して血管収縮能が低いことと相関しています。

局所許容差

局所耐性研究がウサギで実施されました。注射後 24 時間および 48 時間後に注射部位を肉眼的および顕微鏡的に検査しました。コデルゴクリンメシル酸塩 (活性物質) 注射用溶液は、筋肉内での忍容性が良好でした。コデルゴクリンメシル酸塩 (活性物質) 注射用溶液の最初のわずかな刺激は濃度に依存し、24 時間後にはかなり軽減されました。

注射可能なヒデルギン貯蔵ケア