ノーマモルの雄牛

ノーマモールはどのように機能しますか?

ノーマモールは、エチニルエストラジオールとレボノルゲストレルの 2 つのホルモンを組み合わせた経口避妊薬です。

混合経口避妊薬 (COC) は、組成中に 2 つのホルモンを含み、ゴナドトロピンを抑制すること、つまり排卵を引き起こすホルモン刺激を阻害することによって作用します。この作用の主な結果は排卵の阻害ですが、その他の変化には、頸管粘液の変化（精子が子宮に入るのが難しくなります）や子宮内膜の変化（子宮内膜への着床の可能性が低下します）が含まれます。

ノーマモールの禁忌

Normamor は、妊娠中または妊娠の疑いのある女性、または授乳中の女性は使用しないでください。

ノーマモールは、配合成分に対して過敏症（アレルギー）のある女性は使用しないでください。

Normamor は、次のいずれかの症状を持つ女性には使用しないでください。

この薬は、妊娠している女性、または治療中に妊娠する可能性のある女性は使用しないでください。

ノーマモールの使い方

錠剤は、パッケージに記載されている順序で 21 日間連続して毎日服用し、その後 7 日間錠剤を服用せずに休む必要があります。

次のパッケージは、錠剤を服用せずに 7 日間の間隔をあけて、つまり前のパッケージの終了後 8 日目に開始する必要があります。最後のノーマモール錠剤を服用してから 2 ～ 3 日後に月経が始まり、次のパックを開始するまで生理が止まらない場合があります。

投与量

ノーマモールの飲み始め方

過去にホルモン避妊薬を使用していないこと（前月）

最初の Normamor 錠剤は、自然周期の 1 日目 (つまり、月経出血の 1 日目) に服用する必要があります。 Normamor による治療は周期の 2 日目から 7 日目の間に開始できますが、Normamor を服用してから最初の 7 日間は非ホルモン避妊法 (コンドームや殺精子剤など) を使用することをお勧めします。

他の経口避妊薬の代わりにノーマモールを使用する場合

できれば、前の COC (2 つのホルモンを含む) の最後の有効錠剤を摂取した翌日からノーマモールの服用を開始する必要がありますが、遅くても錠剤を休んだ日の翌日、または最後の非活性錠剤の摂取後でなければなりません。以前の COC。

別のプロゲストゲンのみの方法（ミニピル、インプラント、子宮内避妊具 [IUD]、注射剤）の代わりにノーマモールの使用を開始する場合

ミニピルの使用はいつでも中止し、翌日からノーマモールの服用を開始できます。プロゲストゲンインプラントを除去するか、IUD を除去するのと同じ日に、Normamor の使用を開始する必要があります。 Normamor の使用は、次の注射が予定されている日に開始する必要があります。

これらのそれぞれの状況において、ノーマモール投与の最初の 7 日間は別の非ホルモン性避妊方法を使用するよう患者にアドバイスする必要があります。

妊娠初期の流産後

すぐにノーマモールの服用を開始できます。他の避妊方法は必要ありません。

産後

産後すぐは血栓塞栓症のリスクが高まるため、授乳中でない母親や妊娠中絶後の母親の場合は、生後 28 日目より前にノーマモールによる治療を開始すべきではありません。患者には、ノーマモール投与の最初の 7 日間は別の非ホルモン避妊法を使用するようアドバイスする必要があります。ただし、性交がすでに行われている場合は、ノーマモールの使用を開始する前に妊娠の可能性を除外するか、最初の自然月経を待つ必要があります。

嘔吐や下痢の場合の指導

服用後4時間以内に嘔吐した場合は、錠剤の吸収が不完全である可能性があります。この場合、「ノーマモルを使い忘れた場合はどうすればいいですか？」の項目に記載されている情報がそのまま反映されます。が該当します。

治療の時間、用量、期間を常に遵守し、医師の指示に従ってください。医師の知識なしに治療を中断しないでください。

この薬は割ったり、開けたり、噛んだりしないでください。

Normamor を使い忘れた場合はどうすればよいですか?

患者がノーマモール錠剤の服用を忘れた場合、特にその忘れっぽさが錠剤を服用しない間隔を超えた場合、避妊効果が低下する可能性があります。

医師に相談することをお勧めします。

患者がノーマモール錠剤の服用を忘れ、12 時間以内に通常の用量を思い出した場合は、思い出したらすぐに服用する必要があります。次の錠剤を通常の時間に服用してください。

患者がノーマモール錠剤の服用を忘れ、通常の服用から 12 時間以上経ってから思い出した場合、または 2 錠以上飲み忘れた場合、避妊効果が低下する可能性があります。最後に忘れた錠剤は、思い出したらすぐに服用する必要があり、一度に 2 錠服用することになる場合があります。次の錠剤を通常の時間に服用してください。次の 7 日間は、ホルモンを使用しない避妊方法を使用する必要があります。

非ホルモン性避妊方法の使用が必要な 7 日間の間隔が終了する前に、患者が最後の有効錠剤を服用した場合は、すぐに次のパックを開始する必要があります。パック間にタブレットを使用しない間隔をあけてはいけません。これにより、錠剤間の間隔が長くなることを防ぎ、画期的な排卵のリスクを軽減します。新しいパッケージ内の錠剤をすべて服用するまで消退出血が起こる可能性はほとんどありませんが、錠剤を服用した日に患者が斑点出血や不正出血を経験する可能性があります。新しいパッケージの錠剤をすべて服用した後に患者が消退出血を経験しない場合は、錠剤を再度服用する前に妊娠の可能性を排除する必要があります。

追加の避妊薬

追加の避妊具の使用が必要な場合は、バリア避妊法 (例: ペッサリーや男性用コンドーム) を使用してください。 COC は体温や頸管粘液の変化など月経周期を変化させるため、追加の避妊法としてテーブル法や体温法を使用しないでください。

疑問がある場合は、薬剤師、医師、歯科医師に相談してください。

ノーマモルの予防措置

COC の使用は医師の監督下で行われなければなりません。

糖尿病や耐糖能異常（血糖値の上昇）、コレステロールの上昇のある女性は、避妊薬を使用する際に医師の監督を受ける必要があります。

避妊薬を使用している少数の女性は血中トリグリセリド濃度の持続的な上昇を経験する可能性があり、これが膵炎（膵臓の炎症）やその他の合併症を引き起こす可能性があります。

ピルを服用しない期間中は月経が来ない女性もいます。避妊薬の使用に失敗した場合、または女性が 2 周期連続して月経がない場合は、妊娠の可能性がなくなるまで避妊薬の使用を中止しなければなりません。

避妊薬を服用している女性では、特に使用開始から最初の 3 か月間、破綻出血 (少量の出血) が発生することがあります。この種の出血が続く場合、または再発する場合は、医師に知らせる必要があります。

うつ病の病歴がある COC を使用している女性は、綿密な医学的観察を受ける必要があり、重度のうつ病が再発する場合は薬を中止する必要があります。避妊治療中に著しく憂鬱になった患者は、症状が薬に関連しているかどうかを医師が判断するまで、薬の服用を中止し、別の避妊方法を使用する必要があります。

この製品は、HIV 感染症 (AIDS) やその他の性感染症を防ぐものではありません。

下痢や嘔吐によりホルモンの吸収が低下し、血清濃度が低下することがあります。

妊娠

併用経口避妊薬による治療中に妊娠が生じた場合は、その後の投与を中止する必要があります。 COC の使用中に偶発的に妊娠した場合、COC に含まれるエストロゲンとプロゲストゲンが赤ちゃんの発育に悪影響を与えるという証拠はありません。

この薬は妊娠中に先天異常を引き起こします。

授乳中

授乳中の併用避妊薬の使用は推奨されません。

薬物相互作用

一部の薬は、同時に服用すると COC の効果を低下させる可能性があります。

エチニルエストラジオールと他の物質との相互作用により、それらの血清濃度（血液中の）が減少または増加する可能性があります。

エチニルエストラジオールの血清濃度が低いと、不正出血や月経不順の発生率が高くなり、COC の有効性が低下する可能性があります。

エチニルエストラジオールを含む製品および血清濃度を低下させる可能性のある物質を併用する場合は、ノーマモールの定期的な摂取に加えて、非ホルモン避妊法（コンドームや殺精子剤など）を使用することが推奨されます。これらの物質を長期間使用する場合、COC は主要な（主な）避妊薬とみなされるべきではありません。

エチニルエストラジオールの血清濃度を低下させる可能性のある物質の使用を中止した後は、少なくとも 7 日間は非ホルモン避妊法を使用することが推奨されます。

以下は、エチニルエストラジオールの血清濃度を低下させる可能性のある物質の例です。

以下は、エチニルエストラジオールの血清濃度を上昇させる可能性のある物質の例です。

トロレンドマイシンは、COC との併用投与中に肝内胆汁うっ滞（胆汁の排出の停止または困難）のリスクを高める可能性があります。

エチニルエストラジオールは他の薬物の代謝を妨げる可能性があり、血漿および組織濃度（例：シクロスポリン、テオフィリン、コルチコステロイド）を増加させたり、減少させたり（例：ラモトリジン）する可能性があります。

フルナリジンで治療されている患者において、経口避妊薬の使用により、乳汁漏出症（授乳期間以外の胸部への乳汁の出現）のリスクが増加することが報告されています。

可能性のある相互作用を特定するには、併用薬のリーフレットを参照する必要があります。

他の薬を服用している場合は、医師または歯科医に伝えてください。

警告

喫煙は、COC の使用に起因する重篤な心血管系副作用（血栓症、脳卒中、心臓発作）のリスクを高めます。 COC を使用する女性には喫煙しないようアドバイスする必要があります。

血栓塞栓症および静脈および動脈血栓症

COC の使用は、血栓塞栓症（血管内の血栓の形成と除去）および血栓症（ある種の静脈または動脈の閉塞）のリスク増加と関連しています。報告されている事象の中には、心筋梗塞や脳卒中、一過性虚血発作（患者は24時間未満持続する脳卒中の症状、体力の低下、発話困難、協調運動の変化、感受性の低下を示す）などがある。

血栓塞栓症や静脈血栓症の素因のある女性では、そのような出来事のリスクがさらに高くなります。このような場合に混合経口避妊薬を処方する場合には注意が必要です。

以下は、血栓塞栓症、静脈および動脈血栓症の素因となる状態の例です。

片頭痛（特に、片頭痛発作に先行する前兆、感覚、または不快感を伴う片頭痛）に悩まされている COC ユーザーでは、脳卒中のリスクがより高くなる可能性があります。

目の怪我

COC の使用による網膜血管血栓症 (眼内の血管の閉塞) の症例が報告されており、視力の完全または部分的喪失を引き起こす可能性があります。視覚変化、眼球突出（眼球突出）または複視（ものが二重に見える）の始まり、乳頭浮腫（眼神経の浮腫、腫れ）、または網膜血管病変（網膜血管の）の兆候または症状がある場合は、 COC の使用を中止し、直ちに原因を調査する必要があります。

血圧

COCを服用している女性で高血圧が報告されています。

ほとんどの患者では、COC の投与を中止すると血圧はベースライン (正常) に戻り、すでに COC を使用した女性と COC を一度も使用したことがない女性の間で高血圧の発症に違いはないようです。

COC の使用は、高血圧がコントロールされていない女性には禁忌です。

生殖器官のがん

子宮頸がん

一部の研究では、COC の使用が一部の女性集団における子宮頸がんのリスク増加と関連している可能性があることを示唆しています。ただし、これらの発見が性行動やその他の要因の違いにどの程度関連しているかについては、まだ議論があります。診断されていない異常性器出血の場合は、適切な診断手段が必要です。

乳癌

乳がん発症の既知の危険因子としては、加齢、家族歴、肥満、子供を産んだことがない女性、初妊娠の年齢が遅いことが挙げられます。

肝腫瘍/肝疾患

まれに、腫瘍や肝臓がんが COC の使用に関連する場合があります。どうやら、COCの使用時間とともにリスクが増加するようです。

COC の使用による肝細胞損傷が報告されています。 COC の使用に関連する肝細胞傷害を早期に特定すると、COC を中止した場合の肝毒性 (肝毒性) の重症度が軽減される可能性があります。肝細胞損傷と診断された場合、患者は COC の使用を中止し、非ホルモン避妊法を使用し、医師に相談する必要があります。

片頭痛

片頭痛の発症または悪化、または再発性、持続性、重度の新たな頭痛パターンの発症には、適切な医学的評価の後に COC を中止する必要があります。

片頭痛（特に、片頭痛発作に先行する前兆、感覚、または不快感を伴う片頭痛）に悩まされている COC ユーザーでは、脳卒中のリスクがより高くなる可能性があります。

免疫

血管浮腫

外因性エストロゲンは、特に遺伝性血管浮腫の女性において、血管浮腫（気道を含む全身の腫れ）の症状を誘発または悪化させる可能性があります。

医師の知識なしに薬を使用しないでください。健康に危険を及ぼす可能性があります。

ノーマモールの副作用

COC の使用は、以下のリスクの増加と関連しています。

副作用は頻度に応じて関連性がある

非常に一般的な反応 (患者の 10% に発生)

片頭痛を含む頭痛、突出出血/斑点。

一般的な反応 (患者の 1% ～ 10% で発生)

カンジダ症（カンジダ菌によって引き起こされる感染症）を含む膣炎（膣内の炎症）。気分の変化（うつ病、性欲の変化、神経過敏、めまい、吐き気（病気）、嘔吐、腹痛、座瘡、乳房の痛みまたは感度の増加、乳房の量の増加、乳房分泌物、月経痛、月経周期の変化、分泌物の変化など）子宮外反（子宮頸部上皮の変化）、無月経（月経の欠如）、水分貯留/浮腫（むくみ）、体重変化（増加または減少）。

異常な反応 (患者の 0.1% ～ 1% の間で発生)

食欲の増加または減少、腹痛、膨満（腹部容積の増加）、発疹（皮膚病変）、肝斑/肝斑（顔の皮膚の黒い斑点）が持続する場合があります。多毛症（体毛の増加）、脱毛症（脱毛）、血圧の上昇、トリグリセリドの増加を含む血清脂質レベルの変化。

まれな反応（患者の 0.01% ～ 0.1% で発生）

非常にまれなケースの蕁麻疹（皮膚アレルギー）、血管浮腫（皮膚または粘膜の深部の腫れ、通常はアレルギー起源）、呼吸器症状および循環器症状を伴う重度の反応、耐糖能不耐症、レンズ不耐症の接触、胆汁うっ滞などの重度のアレルギー反応黄疸（閉塞による胆汁色素の蓄積による皮膚および粘膜の黄色がかった変色）、結節性紅斑（赤くて痛みを伴う皮下結節（隆起））、血清葉酸レベルの低下^*** 。

非常にまれな反応（患者の 0.01% 未満で発生）

肝臓がん、全身性エリテマトーデスの増悪、ポルフィリン症の増悪、舞踏病の増悪、視神経炎*（目の神経の炎症）、網膜血管血栓症、静脈瘤の悪化、膵炎（膵臓の炎症）、虚血性大腸炎（酸素欠乏による腸の炎症（大腸または結腸）、胆石^** （胆嚢内の結石）を含む胆道疾患、多形紅斑（全身の赤い斑点、水疱および/または潰瘍）、溶血性尿毒症症候群（症候群）とりわけ、貧血、血小板数の減少、腎機能障害を特徴とする）。

頻度が不明な副作用

炎症性腸疾患（クローン病、潰瘍性大腸炎）、肝細胞傷害（肝炎、肝機能異常など）。

^*視神経炎は、部分的または完全な視力喪失を引き起こす可能性があります。
^** COC は既存の胆道疾患を悪化させる可能性があり、以前はこれらの症状がなかった女性のこの疾患の発症を加速する可能性があります。
^*** COC 治療により血清葉酸値が低下する可能性があります。 COC の中止後すぐに女性が妊娠した場合、これは臨床的に重要である可能性があります。

不快な反応が続く場合、または非常に煩わしい場合には、患者は医師に相談する必要があります。

薬の使用により望ましくない反応が現れた場合は、医師、歯科医師、または薬剤師に知らせてください。また、カスタマーサービスを通じて当社にもお知らせください。

ノーマモルの構成

各タブレットには次のものが含まれています。

賦形剤:

乳糖一水和物、微結晶セルロース、ラウリル硫酸ナトリウム、クロスカルメロースナトリウム、マクロゴール、ポビドン。

ノーマモルの過剰摂取

成人および小児における経口避妊薬の過剰摂取の症状には次のものがあります。

女性では吐き気、嘔吐、乳房の圧痛、めまい、腹痛、眠気/倦怠感、消退性出血が発生することがあります。

特異的な解毒剤はなく、必要に応じて過剰摂取は対症療法で治療されます。

この薬を大量に使用する場合は、すぐに医師の診察を受け、可能であれば薬のパッケージまたは説明書を持参してください。さらに詳しいガイダンスが必要な場合は、0800 722 6001 までお電話ください。

ノーマモルの薬物相互作用

エチニルエストラジオール + レボノルゲストレル（有効成分）に対する他の薬剤の影響

ミクロソーム酵素を誘導する薬剤との薬物相互作用が起こる可能性があり、その結果、性ホルモンのクリアランスが増加し、突出出血や経口避妊薬の効果の低下が生じる可能性があります。

酵素の誘導は、数日間の治療後にすでに観察されています。

一般に、最大の酵素誘導は数週間以内に見られます。薬物の投与を中止した後、酵素誘導は約 4 週間維持できます。

これらの物質のいずれかによる治療を受けているユーザーは、一時的かつ追加的にバリア避妊法を使用するか、別の避妊法を選択する必要があります。バリア法は併用する必要があり、中止後 28 日以内に使用する必要があります。 COC パックの終了を超えてバリア メソッドを使用する必要がある場合、ユーザーは使用中のパックの終了後、通常の休憩時間をとらずにすぐに次のパックを開始する必要があります。

COCのクリアランスを高める物質（酵素誘導によりCOC効果が低下）

例えば、フェニトイン、バルビツール酸塩、プリミドン、カルバマゼピン、リファンピシン、そして場合によってはオキシカルバゼピン、トピラメート、フェルバメート、グリセオフルビン、セントジョーンズワートを含む製品も含まれます。

COC のクリアランスにさまざまな影響を与える物質

たとえば、多くの HIV/HCV プロテアーゼ阻害剤および非ヌクレオシド系逆転写酵素阻害剤は、COC と同時投与すると、エストロゲンまたはプロゲスチンの血漿濃度を増減させる可能性があります。これらの変化は場合によっては臨床的に関連する可能性があります。

COC（酵素阻害剤）のクリアランスを低下させる物質

アゾール系抗真菌薬（イトラコナゾール、ボリコナゾール、フルコナゾールなど）、ベラパミル、マクロライド系抗生物質（クラリスロマイシン、エリスロマイシンなど）、ジルチアゼム、グレープフルーツジュースなどの強力かつ中程度の CYP3A4 阻害剤は、エストロゲンまたはプロゲスチン、あるいはその両方の血漿濃度を上昇させる可能性があります。 60～120 mg/日のエトリコキシブの用量は、0.035 mgのエチニルエストラジオールを含む併用ホルモン避妊薬と同時に投与した場合、エチニルエストラジオールの血漿中濃度をそれぞれ1.4～1.6倍増加させることが示されています。

他の薬剤に対する COC の影響

経口避妊薬は、他のいくつかの薬物の代謝に影響を与える可能性があります。その結果、血漿および組織濃度は増加する可能性があります (例: シクロスポリン)、または減少する可能性があります (例: ラモトリジン)。エチニルエストラジオールは、インビトロでは、CYP2C19、CYP1A1、およびCYP1A2の可逆的阻害剤であり、またCYP3A4/5、CYP2C8、およびCYP2J2の機構に基づく阻害剤でもあります。臨床研究では、エチニルエストラジオールを含むホルモン避妊薬の投与により、CYP3A4 基質 (ミダゾラムなど) の血漿中濃度はまったく増加しないか、わずかしか増加しませんでしたが、CYP1A2 基質の血漿中濃度は、弱く増加する場合もあれば (テオフィリンなど)、中程度に増加する場合もあります (テオフィリンなど)。メラトニンとチザニジン）。

薬力学的相互作用

エチニルエストラジオールを含む薬剤と、オムビタスビル、パリタプレビルまたはダサブビルを含む直接作用型抗ウイルス薬およびそれらの組み合わせを併用すると、ALT レベルが健康なユーザーおよび HCV 感染者の正常上限の 20 倍を超えて増加することに関連することが示されています。ユーザー。

潜在的な相互作用を特定するために、併用薬のリーフレットに含まれる情報も評価する必要があります。

ノルマモル物質の作用

有効性の結果

混合経口避妊薬（COC）は、妊娠を防ぐために使用されます。正しく使用した場合、故障率は年間約 1% です。錠剤を忘れたり、誤って服用したり、錠剤服用後 3 ～ 4 時間以内に嘔吐したり、重度の下痢が発生したり、薬物相互作用が発生した場合、失敗率が増加する可能性があります。

薬理学的特徴

薬力学

複合経口避妊薬 (COC) の避妊効果はいくつかの要因の相互作用に基づいており、その中で最も重要なものは排卵の阻害と子宮頸管分泌物の変化です。

市販後安全性研究（PASS）では、低用量のエストロゲン（エチニルエストラジオール<0.05 mg）でCOCを使用した場合、VTE（静脈血栓塞栓症）の診断頻度は女性10,000人あたり年間7～10人の間で変動することが実証されています。より最近のデータは、VTE と診断される頻度は、非 COC および非妊娠女性 10,000 人あたり年間約 4 人であることを示唆しています。この範囲は、妊娠中または産後の女性 10,000 人あたり 20 ～ 30 人です。

避妊作用に加えて、COC にはいくつかの良い特性があります。月経周期がより規則的になり、月経痛が軽減され、出血も少なくなり、後者の場合、鉄欠乏症の可能性を減らすことができます。さらに、子宮内膜がんおよび卵巣がんのリスクが低下するという証拠もあります。高用量の COC (エチニルエストラジオール 0.05 mg) は、卵巣嚢腫、骨盤炎症性疾患、良性乳房疾患、子宮外妊娠の発生率を低下させることも示されています。これが低用量経口避妊薬にも適用されるかどうかはまだ確認されていません。

薬物動態

レボノルゲストレル

吸収

レボノルゲストレルは、経口投与すると迅速かつ完全に吸収されます。レボノルゲストレルの最大血清濃度は、エチニルエストラジオール + レボノルゲストレル (活性物質) の使用開始から約 1 時間後に 2.3 ng/mL に達します。 0.03 mgのエチニルエストラジオールと組み合わせた0.125 mgのレボノルゲストレルを単回摂取した後（これは、三相製剤中で最も高いレボノルゲストレル含有量との組み合わせを表す）、摂取後約1時間で最大血清濃度4.3 ng/mLに達しました。単回投与。レボノルゲストレルは、経口投与後はほぼ完全に生体利用可能です。

分布

レボノルゲストレルは、血清アルブミンおよび性ホルモン結合グロブリン (SHBG) に結合します。薬物の総血清濃度のわずか 1.4% が遊離ステロイドとして存在し、55% が SHBG に特異的に結合し、約 44% がアルブミンに非特異的に結合します。エチニルエストラジオールによって誘導されるSHBGの増加は、血清タンパク質に結合するレボノルゲストレルの割合に影響を与え、SHBGに結合する画分の増加とアルブミンに結合する画分の減少を促進します。レボノルゲストレルの見かけの分布体積は、エチニルエストラジオール + レボノルゲストレル (活性物質) の最高用量のレボノルゲストレルを 1 回経口投与した後、約 128 L です。

代謝

レボノルゲストレルは広範囲に代謝されます。血漿中の主な代謝産物は、3?,5?-テトラヒドロレボノルゲストレルの抱合型および非抱合型です。インビトロおよびインビボ研究に基づくと、CYP3A4 はレボノルゲストレルの代謝に関与する主要な酵素です。レボノルゲストレルの血清クリアランス速度は、約 1.3 ～ 1.6 mL/min/kg です。

排除

レボノルゲストレルの血清レベルは 2 段階で減少します。最終処分段階は、約 22 時間の半減期を特徴とします。レボノルゲストレルはそのまま排泄されるわけではありません。その代謝産物は、尿路と胆道を介して約 1:1 の比率で排泄されます。代謝産物の排泄半減期は約 1 日です。

平衡状態の条件

レボノルゲストレルの薬物動態は SHBG レベルの影響を受け、SHBG レベルはエチニルエストラジオール + レボノルゲストレル (活性物質) の 21 日間の使用期間中に約 2 倍に増加します。毎日の摂取後、薬物の血清レベルは約 4 倍に増加し、使用サイクルの後半には定常状態に達します。定常状態では、分配量とクリアランス速度はそれぞれ 52 L と 0.5 mL/min/kg に減少します。

エチニルエストラジオール

吸収

経口投与されたエチニルエストラジオールは、迅速かつ完全に吸収されます。最大血清レベル、約 116 pg/mL には 1.3 時間で到達します。吸収および初回通過代謝中に、エチニルエストラジオールは広範囲に代謝され、その結果、平均経口バイオアベイラビリティは約 45% となり、個人間のばらつきは約 20 ～ 65% となります。]

分布

エチニルエストラジオールは、血清アルブミンと非特異的に高度に結合し (約 98%)、血清 SHBG 濃度の増加を誘導します。見かけの分布体積は約 2.8 ～ 8.6 L/kg と測定されました。

代謝

エチニルエストラジオールは、小腸の粘膜と肝臓の両方で全身前結合を受けます。それは主に芳香族ヒドロキシル化によって代謝されますが、遊離型およびグルクロニドおよび硫酸との共役型で存在するいくつかのヒドロキシル化およびメチル化代謝産物の形成を伴います。エチニルエストラジオールのクリアランス速度は約 2.3 ～ 7 mL/min/kg です。

排除

血清エチニルエストラジオールレベルは、それぞれ約 1 時間と 10 ～ 20 時間の半減期を特徴とする 2 つの性質段階で低下します。薬物が変化せずに排泄されることは観察されません。その代謝産物は、尿路と胆道を通って 4:6 の比率で排泄されます。代謝産物の排出半減期は約 1 日です。

平衡状態の条件

最終血清処分段階の半減期と毎日の摂取量の変動を考慮すると、約 1 週間後に定常状態の血清エチニルエストラジオール レベルに達します。摂取サイクルの終了時、約 1.3 時間後にエチニルエストラジオールの最大濃度である約 132 pg/mL に達します。

前臨床安全性データ

反復投与毒性、遺伝毒性、発がん性の可能性および生殖毒性に関する従来の研究を通じて得られた前臨床データは、ヒトにとって特に関連するリスクがないことを示しました。ただし、性ステロイドは、ホルモンに依存する特定の組織や腫瘍の増殖を刺激する可能性があることに留意する必要があります。

ノーマモア ストレージ ケア

製品は元のパッケージに入れ、室温 (15° ～ 30°C) で保管してください。光や湿気から守ります。

有効期限は製造日から 24 か月です (カートリッジを参照)。

バッチ番号と製造日および有効期限: パッケージを参照してください。

使用期限を過ぎた薬は使用しないでください。元のパッケージに入れて保管してください。

すべての薬は子供の手の届かないところに保管してください。

官能特性

白色、円形の錠剤、側面は平行で滑らかです。

使用前に薬剤の外観を観察してください。使用期限を過ぎた場合、外観に変化があった場合は、使用してもよいか薬剤師に相談してください。

ノーマモルの法律上の格言

MS 登録 – 1.0497.0159。

農場。答え：

フロレンティーノ デ ヘスス クレンカス
CRF-SP: 49136

登録者:

União Química Farmacêutica Nacional S/A.
セル通り。ルイス・テノリオ・デ・ブリト、90歳
エンブグアス – SP CEP 06900-000
CNPJ 60.665.981/0001-18。
ブラジルの産業。

製造元:

Biolab Sanus Farmacêutica LTDA.
平均パウロ・エアーズ、280
タボアン ダ セラ – SP CEP: 06767-220
CNPJ: 49.475.833/0001-06
ブラジルの産業。

医師の処方箋に基づいて販売します。