Digoxin Brainfarma リーフレット

Digoxin – Brainfarma はどのように機能しますか?

ジゴキシンは、強心配糖体と呼ばれる医薬品のグループに属します。これらの薬は心筋の収縮力を高めるため、心不全や不規則な心拍リズムなどの特定の問題の治療に使用されます。

ジゴキシンの禁忌 – Brainfarma

ジゴキシンは次の場合には禁忌です。

ジゴキシンは、特定の心臓疾患のある患者には使用されるべきではありません。この薬を処方する前に、医師は必ずあなたの病歴を確認します。これについて懸念がある場合は、医師に相談してください。

妊娠中のリスクカテゴリーC

この薬は、医師または歯科外科医のアドバイスなしに妊婦が使用しないでください。

医師は、母親に対する治療の臨床的利点が胎児に対する考えられるリスクを上回る場合にのみ、妊婦へのジゴキシンの使用を検討すべきである。

年齢層に関する禁忌はありません。

ジゴキシンの使用方法 – Brainfarma

専ら経口使用。

ジゴキシンの投与量 – Brainfarma

医師のアドバイスに従ってください。最適な用量の推奨方法は医師だけが知っています。ジゴキシンの投与量は、年齢、体重、腎機能に応じて医師が個別に調整する必要があります。推奨用量は最初のガイドラインとしてのみ解釈してください。

毎日、常に同じ時間に薬を服用する必要があります。医師の指示に正確に従ってください。

医師が処方した用量よりも高い用量を使用すると危険な場合があります。

コントロール

最も効果的な血清濃度範囲に関する厳密なガイドラインはありませんが、血中ジゴキシン濃度が 0.8ng/mL (1.02nmol/L) ～ 2.0 の場合、ほとんどの患者で良好な結果が得られ、毒性の徴候や症状が発現するリスクは低くなります。 ng/mL (2.56nmol/L)。この範囲を超えると、中毒の兆候や症状がより頻繁になり、血中濃度が 3.0ng/mL (3.84nmol/L) を超えると中毒が発生する可能性が非常に高くなります。

大人と10歳以上の子供

攻撃量:

1回量として750～1500μg（0.75～1.5mg）。

遅い攻撃量:

250～750μg（0.25～0.75mg）を1週間毎日投与し、その後適切な維持量を投与することができます。臨床反応は 1 週間以内に見られるはずです。

知らせ：

速い負荷量と遅い負荷量の選択は、患者の臨床状態と状態の緊急度によって異なります。

維持用量:

医師はあなたの症例に最も適切な用量を評価する必要があります。実際には、これは、ほとんどの患者の毎日の維持用量が 125 ～ 150µg (0.125 ～ 0.75mg) のジゴキシンであることを意味します。ただし、ジゴキシンの有害事象に対する感受性の増加が見られる人には、1 日あたり 62.5μg (0.0625mg) 以下の用量で十分な場合があります。

新生児および10歳未満の子供

ジゴキシン療法開始前の最大 2 週間以内に強心配糖体が投与された場合、ジゴキシンの最適負荷量は推奨量よりも低くなることが想定されます。新生児、特に未熟児では、ジゴキシンの腎クリアランスが低いため、推奨用量の減量を考慮する必要があります。

一方、出生直後は、下表に示すように、赤ちゃんは一般に体表面積に基づいて計算される成人の用量よりも比例して高い用量を必要とします。

10歳以上の子供には、体重に比例した成人用量が必要です。

経口負荷用量:

次の表に従って管理する必要があります。

負荷用量は分割用量で投与する必要があり、総用量の約半分を最初の用量とし、残りを4～8時間の間隔で分割して投与する必要があります。追加用量を投与する前に、必ず臨床反応を評価する必要があります。

維持用量:

維持量は以下の表に従って投与する必要があります。

これらの用量計画はガイドラインによって示されており、慎重な臨床評価を受ける必要があり、小児患者における用量調整の基礎として血清ジゴキシンレベルのモニタリングを使用する必要があります。

高齢の患者さん

高齢患者は腎機能の変化や体重の減少を示す傾向があり、成人患者よりも低い用量のジゴキシンを使用しない限り、血漿中のジゴキシン濃度が高くなることで急速に毒性を引き起こす可能性があるため、ジゴキシンの薬物動態に影響を与える。 。高齢者はジゴキシンの使用中に血中カリウム濃度が上昇する可能性があるため、カリウム濃度と同様に血清ジゴキシン濃度も定期的にチェックする必要があります。

治療の時間、用量、期間を常に遵守し、医師の指示に従ってください。

医師の知識なしに治療を中止しないでください。

この薬は割ったり、開けたり、噛んだりしないでください。

Digoxin – Brainfarma の使用を忘れた場合はどうすればよいですか?

飲み忘れた場合は、気づいた時点ですぐに服用し、以前と同じように治療を続けてください。忘れた分を補うために薬を 2 回分服用しないでください。複数回服用するのを忘れた場合は、薬剤師または医師に相談してください。

疑問がある場合は、薬剤師または医師または歯科医師にアドバイスを求めてください。

ジゴキシンに関する注意事項 – Brainfarma

以下の質問に「はい」と答えた場合は、この薬を使用する前に医師に相談してください。彼はこの薬があなたに適しているかどうか教えてくれます。

お年寄り

高齢の患者は腎臓に問題があり、体重が減少している傾向があり、これは血中のジゴキシン濃度が高いとすぐに中毒を引き起こすことを意味します。この問題は、成人に与えられる通常の用量を減らすことで回避できます。医師は必要に応じて投与量を調整する必要があります。

医師に相談すると、血中電解質レベルやクレアチニンのモニタリングなど、定期的に行う必要があるその他の予防措置を指示されます。治療を一時的に中止している間、医師が血中のジゴキシンの濃度を監視することも推奨されます。

機械を運転および操作する能力への影響

ジゴキシンを使用している患者は、運転、機械の操作、または危険な活動に参加する際には注意する必要があります。

妊娠

リスクカテゴリC。

医師は、母親に対する期待される治療の臨床的利益が胎児に対する考えられるリスクを上回る場合にのみ、妊娠中のジゴキシンの使用を検討すべきである。

この薬は、医師または歯科外科医のアドバイスなしに妊婦が使用しないでください。

授乳中

ジゴキシンは母乳中に存在しますが、その量は最小限であるため、授乳中にこの薬は禁忌ではありません。

ジゴキシンの副作用 – Brainfarma

他の薬と同様に、ジゴキシンは副作用を引き起こす可能性があります。ただし、それらの多くは処方された用量が必要以上に高いために発生するため、医師による調整が必要になる場合があります。

一般的な反応 (この薬を使用している患者の 1% ～ 10% で発生します)

異常な反応 (この薬を使用している患者の 0.1% ～ 1% の間で発生します)

うつ。

非常にまれな反応（この薬を使用している患者の 0.01% 未満で発生します）

副作用が重篤になった場合、またはこの説明書に記載されていない効果に気づいた場合は、医師または薬剤師に相談してください。

小児および乳児におけるジゴキシンの過剰摂取の最初で最も頻繁な症状は、不整脈 (心拍の変化) の出現です。このような場合は直ちに医師の診察を受けてください。

薬の使用により望ましくない反応が現れた場合は、医師、歯科医師、または薬剤師に知らせてください。

また、顧客サービスを通じて会社に通知してください。

ジゴキシンの特別集団 – Brainfarma

MS登録番号 1.5584.0445

農場。責任者：

マルコ・アウレリオ・リミリオ・G・フィーリョ博士
CRF-GO番号 3,524

登録者:

Brainfarma Indústria Química e Farmacêutica SA
VPR 3 – コート 2-C – モジュール 01-B
DAIA – アナポリス – GO
CEP 75132-015
CNPJ: 05.161.069/0001-10
ブラジルの産業

製造元:

Brainfarma Indústria Química e Farmacêutica SA
VPR 1 – コート 2-A – モジュール 4
DAIA – アナポリス – GO
CEP 75132-020

医師の処方箋に基づいて販売します。

ジゴキシンの組成 – Brainfarma

各タブレットには次の内容が含まれています

※デンプン、マンニトール、乳糖、ラウリル硫酸ナトリウム、クロスポビドン、ポビドン、タルク、ステアリン酸マグネシウム。

ジゴキシンのプレゼンテーション – Brainfarma

丸薬

24錠入りのパッケージです。

投与経路：経口。

成人および小児用。

ジゴキシンの過剰摂取 – Brainfarma

症状と兆候

小児における毒性の発現のほとんどは、負荷用量のジゴキシンの投与中または投与直後に発生します。

ジゴキシンの過剰摂取は死に至る可能性があります。過剰摂取または過剰摂取の疑いがある場合は、直ちに医師の診察を受けてください。大人も子供も医療援助は迅速に行われなければなりません。

成人および小児におけるジゴキシンの過剰摂取の最初で最も頻繁な症状は、心臓不整脈 (心拍の変化) の出現です。

その他の非常に一般的な症状は次のとおりです。

過剰摂取の場合、腹痛、眠気、行動障害などの他の症状も報告されています。

大人

臨床的に観察できる心臓病のない成人が10～15mgのジゴキシンを摂取すると、約半数が死亡する。 25 mg を超える用量を摂取すると、進行性の毒性を伴い確実に死に至ります。ジゴキシン (Digibind ^® ) に特異的な抗体 (Fab 画分) による治療にのみ感受性があります。

心臓の症状:

心臓の症状は、急性および慢性中毒の最も頻繁で深刻な兆候です。心臓への影響のピークは通常、過剰摂取後 3 ～ 6 時間で発生し、その後 24 時間以上持続する場合があります。ジゴキシン中毒は、あらゆる種類の不整脈を引き起こす可能性があります。同じ患者におけるいくつかの心拍リズム障害が一般的です（例：可変房室ブロックを伴う発作性心房頻拍、結合調律の加速、心室拍数の非常にわずかな変動を伴う遅い心房細動、および双方向性心室頻拍）。

最も一般的な不整脈は心室性期外収縮で、次に二連不整脈、三連不整脈が続きます。

洞性徐脈やその他の徐脈も非常に一般的です。

ＡＶ解離に加えて、第１度、第２度、および第３度の心ブロックも一般的である。

初期の毒性は、PR 間隔を延長するだけで現れる可能性があります。

心室頻拍も毒性の発現である可能性があります。

ジゴキシンの毒性による心停止につながる心室細動または心停止は、通常、致命的です。

急性の過剰摂取は、ナトリウムカリウムポンプの阻害により、軽度または顕著な高カリウム血症を引き起こす可能性があります。低カリウム血症は毒性の一因となる可能性があります。

非心臓症状:

胃腸症状は、急性または慢性中毒で非常に一般的です。文献のほとんどの報告では、患者の約半数で心臓の症状が現れる前に症状が現れます。食欲不振、吐き気、嘔吐が最大80%の発生率で報告されています。これらの症状は通常、過剰摂取の開始時に現れます。

神経学的および視覚的症状は、急性または慢性の中毒で発生します。めまいやさまざまな中枢神経系障害、疲労や倦怠感が非常に一般的です。最も一般的な視覚障害は、視覚の「色」の異常 (黄緑色が優勢) です。これらの神経症状および視覚症状は、他の毒性の兆候が解消した後でも持続します。

子供たち

臨床的に観察できる心臓病のない1歳から3歳の小児では、6-10mgのジゴキシンを過剰摂取すると患者の半数が死亡し、ジゴキシンが10mgを超える用量の場合は全患者が致死的転帰に至る。ジゴキシン結合抗体（Digibind ^® ）のフラグメント（Fab領域）を使用した治療を行わないでください。

小児における毒性の発現のほとんどは、負荷用量のジゴキシンの投与中または投与直後に発生します。

心臓の症状:

成人で発生するのと同じ不整脈、または不整脈の組み合わせが小児でも発生することがあります。

洞性頻脈、上室性頻脈、および急速な心房細動は、小児ではそれほど頻繁には見られません。

小児患者は、房室伝導障害、つまり洞性徐脈を呈しやすい傾向にあります。

心室異所性はあまり一般的ではありませんが、過剰摂取では、心室異所性、心室頻拍、心室細動が報告されています。

新生児では、洞性徐脈または洞ブロックおよび/または PR 間隔の延長が毒性の兆候であることがよくあります。洞性徐脈は乳児や小児によく見られます。年長児では、房室ブロックが最も一般的な伝導障害です。

ジゴキシンを服用している小児に発生する不整脈や心臓伝導の変化は、そうでないと証明されるまでは、ジゴキシンが原因であると考えるべきです。

非心臓症状:

成人で観察されるように、最も頻繁に起こる非心臓症状は胃腸、CNS、および視覚です。ただし、吐き気や嘔吐は、乳児や幼い子供には一般的ではありません。

過剰摂取の場合、次のような症状が観察されます。

推奨用量で観察される望ましくない影響に加えて、過剰摂取では、高齢患者の体重減少や​​小児の成長障害、動脈性腸間膜虚血による腹痛、眠気、精神症状を含む行動障害が報告されています。

処理

偶発的または意図的な中毒など、最近摂取した後は、胃洗浄によって吸収可能な過剰分を減らす必要があります。

ジギタリスを大量に摂取する患者は、腸腸再循環中のジゴキシンの吸収と腸への結合を防ぐために、高用量の活性炭を摂取する必要があります。

低カリウム血症が発生した場合は、状況の緊急性に応じて、カリウムのサプリメントを経口または静脈内投与して修正する必要があります。ジゴキシンの過剰摂取の場合、骨格筋からのカリウムの放出により高カリウム血症が起こる可能性があるため、ジゴキシンの過剰摂取の状況でカリウムを投与する前に血清カリウム濃度を知る必要があります。

徐脈性不整脈はアトロピンに反応する場合がありますが、一時的な心臓ペースメーカーの使用が必要になる場合があります。

心室性不整脈はリドカインやフェニトインに反応する場合があります。

透析は、生命を脅かす中毒の場合、体からジゴキシンを除去するのに特に効果的ではありません。

Digibind ^{® は}ジゴキシン中毒に対する特異的な治療法であり、非常に効果的です。ジゴキシンに特異的な抗体 (Fab 画分) を静脈内投与すると、ジゴキシン、ジギトキシン、および関連配糖体による重篤な中毒に関連する合併症が迅速に回復します。詳細については、Digibin ^®に関する文献を参照してください。

この薬を大量に使用する場合は、すぐに医師の診察を受け、可能であれば薬のパッケージまたは説明書を持参してください。

さらに詳しいガイダンスが必要な場合は、0800 722 6001 までお電話ください。

ジゴキシンの薬物相互作用 – Brainfarma

薬と食品の相互作用

ジゴキシンはほとんどの食品と一緒に摂取できます。ただし、ジゴキシンの吸収量が減少する可能性があるため、繊維が豊富な食品と一緒に摂取することは避けてください。

薬物療法と臨床検査の間の相互作用

ジゴキシンの使用により、心電図が変化する可能性があります（たとえば、検査の変化による偽陽性の結果が生じる）。したがって、心電図検査を受けている場合は、検査担当者にジゴキシンを服用していることを伝えてください。

ジゴキシンは、処方箋なしで購入した薬を含む他の多くの薬と相互作用する可能性があります。何らかの薬を使用している場合は、ジゴキシンと相互作用する可能性について医師に確認してください。医師のアドバイスなしに、いかなる薬剤もジゴキシンと一緒に使用しないでください。

以下の質問のいずれかに「はい」と答えた場合は、この薬を使用する前に医師に伝えてください。

望ましくない反応が現れた場合は医師に知らせてください。

他の薬を服用している場合は、医師または歯科医に伝えてください。

医師の知識なしに薬を使用しないでください。健康に危険を及ぼす可能性があります。

物質ジゴキシンの作用 – Brainfarma

有効性の結果

機能クラス I および II のうっ血性心不全患者では、プラセボ群 (1.3%; plt;0.05) と比較して、ジゴキシン (活性物質) で治療した群では左心室駆出率が有意に増加しました (4.1%)。

薬理学的特徴

薬力学特性

ジゴキシン（活性物質）は、直接的な作用により心筋の収縮性を高めます。この効果は、より低い治療範囲では用量に比例し、非常に低い用量でもある程度の結果が得られます。この効果は心筋が正常な場合でも発生しますが、この場合には生理学的利益はありません。ジゴキシン (活性物質) の主な作用は、具体的にはアデノシン トリホスファターゼを阻害することであり、これによりナトリウムとカリウムのポンプも阻害します。細胞膜を横切るイオン分布の変化により、カルシウムイオンの流入が増加し、その結果、興奮と収縮の共役時のカルシウムの利用可能性が増加します。したがって、細胞外カリウム濃度が低い場合には、ジゴキシン（活性物質）の効力はかなり増強されるが、高カリウム血症の状態では逆の効果が得られる。

ジゴキシン（活性物質）は、自律神経系の細胞におけるナトリウムとカリウムの交換機構を阻害する同じ効果を発揮し、自律神経系の細胞を刺激して間接的な心臓活動を引き起こします。遠心性迷走神経インパルスの増加により、交感神経の緊張が低下し、心房および房室結節を通るインパルス伝導速度が低下します。したがって、ジゴキシン（活性物質）の主な有益な効果は、心室心拍数の低下です。

心臓の収縮性の間接的な変化は、自律神経活動の変化や直接的な静脈刺激によって誘発される静脈コンプライアンスの変化も引き起こします。直接的活動と間接的活動の間の相互効果が全体的な循環反応を支配しますが、これはすべての患者で同一ではありません。特定の上室性不整脈が存在すると、神経因性の房室伝導の低下がより大きくなります。

心不全患者で起こる神経ホルモンの活性化の程度は、臨床症状の悪化と死亡リスクの増加に関連しています。ジゴキシン（活性物質）は、変力作用とは関係なく、交感神経系とレニン・アンジオテンシン系の活性化を低下させ、生存に有利な影響を与えます。この結果が直接的な交感神経抑制効果によって達成されるのか、それとも圧反射機構の再感作によって達成されるのかはまだ明らかになっていない。

薬物動態学的特性

吸収

経口投与後、ジゴキシン（有効成分）は胃および小腸の上部で吸収されます。食後の投与は吸収速度を遅くしますが、一般に吸収されるジゴキシン（活性物質）の総量は変わりません。ただし、食物繊維が豊富な食事では、ジゴキシン（有効成分）の吸収が低下する場合があります。

経口では、効果は 0.5 ～ 2 時間で始まり、2 ～ 6 時間で最大に達します。錠剤の形で経口投与されるジゴキシン (活性物質) の生物学的利用能は約 63% ですが、エリキシル剤の生物学的利用能は 75% です。

分布

ジゴキシン（活性物質）の中央コンパートメントから周辺コンパートメントへの初期分布には、通常 6 ～ 8 時間を要します。その後、体内からの薬物の除去に応じて、ジゴキシン（活性物質）の血漿濃度の減少がより徐々に起こります。分布量は多く（健康なボランティアでは Vdss = 510L）、これはジゴキシン（活性物質）が体組織に広範囲に結合していることを示しています。この薬物の濃度が最も高いのは心臓、肝臓、腎臓です。心臓では、平均は体循環の平均の 30 倍です。骨格筋の濃度ははるかに低いですが、総重量の 40% を占めるため無視できません。血漿ジゴキシン（活性物質）の約 25% が血漿タンパク質に結合しています。

代謝

ジゴキシン（活性物質）の主な代謝物は、ジヒドロジゴキシン（活性物質）とジゴキシゲニンです。

排除

主な排泄経路は、未修飾の薬物の腎臓排泄です。

ジゴキシン（活性物質）は P 糖タンパク質の基質であり、腸細胞の頂端膜に位置する流出タンパク質であるため、P 糖タンパク質はジゴキシン（活性物質）の吸収を制限します。近位尿細管の P 糖タンパク質は、腎からのジゴキシン (活性物質) の排泄における重要な因子であると考えられます。

ジゴキシン (活性物質) の総クリアランスは腎機能に直接関係しているため、毎日の排泄率はクレアチニンクリアランスの関数となり、血清クレアチニンによって推定できます。健康な対照集団では、総ジゴキシン (活性物質)クリアランス値 193 ± 25 mL/min および腎臓クリアランス152 ± 24 mL/min が見つかりました。

少数の人では、経口投与されたジゴキシン (活性物質) は、消化管内の細菌のコロニーを介して心臓不活性還元生成物 (ジゴキシン還元生成物 (活性物質)、または PRD) に変換されます。これらの個人では、用量の 40% 以上が PRD として尿中に排泄される可能性があります。 2 つの主要な代謝産物であるジヒドロジゴキシンとジゴキシゲニンの腎クリアランスは、それぞれ 79 ± 13 mL/分と 100 ± 26 mL/分でした。しかし、ほとんどの場合、ジゴキシン（活性物質）の主な排泄経路は、未変化の薬物の腎臓からの排泄です。

腎機能が正常な患者におけるジゴキシン（活性物質）の最終排出半減期は 30 ～ 40 時間です。

循環中よりも組織に結合している薬物の量が多いことを考慮すると、体外循環ではジゴキシン（活性物質）が効果的に除去されません。さらに、5 時間の血液透析中に体から除去されるジゴキシン (活性物質) の量はわずか約 3% です。

新生児と10歳までの子供

新生児ではジゴキシン（活性物質）の腎クリアランスが低いため、用量の調整が必要です。腎クリアランスは腎機能の成熟度を反映するため、これは未熟児の場合に特に重要です。ジゴキシン（活性物質）のクリアランスは、生後 1 週間の新生児ではわずか 32 ± 7 mL/min/1.73 m² であるのに対し、3 か月時点では 65.6 ± 30 mL/min/1.73 m² です。出生直後の期間では、子供は一般に、体重と体表面積に基づいて、大人よりも比例してより高い用量を必要とします。

腎不全

ジゴキシン（活性物質）の最終排泄半減期は、腎機能障害のある患者では延長され、無尿患者では 100 時間程度になる場合があります。

ジゴキシンストレージケア – Brainfarma

室温（15～30℃）で保管してください。光や湿気から守ります。

バッチ番号と製造日および有効期限: パッケージを参照してください。

使用期限を過ぎた医薬品は使用しないでください。元のパッケージに入れて保管してください。

薬の特徴

ジゴキシンは、円形で半膨らみがあり、刻み目が入った白色の錠剤として表示されます。

使用前に薬剤の外観を観察してください。使用期限を過ぎた場合、外観に変化があった場合は、使用してもよいか薬剤師に相談してください。

すべての薬は子供の手の届かない場所に保管する必要があります。