フェキソフェナジン塩酸塩ユニケムのリーフレット

フェキソフェナジン塩酸塩の禁忌 – Unichem

フェキソフェナジン塩酸塩 (活性物質) は、配合成分に対して過敏症のある患者への使用は禁忌です。

フェキソフェナジン塩酸塩（有効成分）は、12 歳未満の小児には禁忌です。

フェキソフェナジン塩酸塩の使用方法 – Unichem

薬は液体で経口的に服用する必要があります。

果汁との併用は避け、水と一緒に服用することをおすすめします。

この薬は割ったり噛んだりしないでください。

フェキソフェナジン塩酸塩の投与量

アレルギー性鼻炎

大人と12歳以上の子供

120mgを1日1回、または180mgを1日1回。

蕁麻疹

大人と12歳以上の子供

1日1回180mg。

特別な集団

肝障害のある患者や高齢者では、フェキソフェナジンの用量調整は必要ありません。

非推奨の経路で投与されたフェキソフェナジンの効果に関する研究はありません。したがって、安全性を確保し、この薬の有効性を保証するために、投与は経口的にのみ行う必要があります。

フェキソフェナジン塩酸塩の使用上の注意 – Unichem

フェキソフェナジンを脂肪の多い食品と一緒に投与することは避けてください。

果汁との併用は避け、水と一緒に服用することをおすすめします。

妊娠と授乳

妊娠中および授乳中の女性に対するフェキソフェナジンの使用経験はありません。他の薬剤と同様に、フェキソフェナジンは、医師によってリスク/ベネフィット比が評価され、それぞれ胎児と乳児に起こり得るリスクを上回る場合を除き、妊娠中および授乳中に使用すべきではありません。

マウスで行われた生殖毒性を対象とした研究では、フェキソフェナジンは生殖能力に悪影響を与えず、催奇形性もなく、出生前または出生後の発育にも悪影響を及ぼさなかった。

妊娠中のリスクカテゴリー:カテゴリーC。

フェキソフェナジン塩酸塩 (有効成分) は、医師のアドバイスなしに妊婦によって使用されるべきではありません。

特別な集団

肝障害のある患者や高齢者では、フェキソフェナジンの用量調整は必要ありません。

車両の運転や機械の操作能力の変化

塩酸フェキソフェナジン（活性物質）を用いて実施された研究では、製品の使用と、自動車の運転や機械の操作時の注意、睡眠パターンの変化、または中枢神経系へのその他の影響との関連性は示されませんでした。

前臨床安全性データ

塩酸フェキソフェナジン（活性物質）の発がん性の可能性は、フェキソフェナジン塩酸塩（活性物質）の適切な曝露を実証する裏付けとなる薬物動態学的研究を伴うテルフェナジンを用いた研究を使用して評価されました（曲線下面積の血漿濃度値 – AUC を通じて）。

テルフェナジン（最大 150 mg/kg/日）を投与したラットおよびマウスでは発がん性の証拠は観察されず、その結果、ヒトにおける治療価値の最大 4 倍のフェキソフェナジンの血漿曝露が生じました（フェキソフェナジン塩酸塩（活性物質）60 mg に基づく） 、1日2回）。

フェキソフェナジン塩酸塩 (活性物質) を用いて実施されたいくつかのin vitroおよびin vivo研究では、変異原性は示されませんでした。

さまざまな動物種で実施された急性毒性研究において、塩酸フェキソフェナジン（活性物質）を 2000 mg/kg の経口投与した場合、毒性の臨床徴候は観察されず、体重や摂食量に対する影響も観察されませんでした。

剖検後のげっ歯類では、関連する治療に関連した影響は観察されませんでした。イヌは 450 mg/kg の 1 日 2 回投与を 6 か月間耐え、時折嘔吐する以外は毒性を示さなかった。

フェキソフェナジン塩酸塩の副作用 – Unichem

季節性アレルギー性鼻炎および慢性特発性蕁麻疹の患者を対象としたプラセボ対照研究では、有害事象はプラセボまたはフェキソフェナジンで治療された患者で同等でした。

成人で最も頻繁に報告される有害事象には、頭痛 (総計 3%)、眠気、めまい、吐き気 (1 ～ 3%) があります。

季節性アレルギー性鼻炎および慢性特発性蕁麻疹の患者を対象とした対照研究中に報告され、発生率は1％未満でプラセボと同様であり、市販後にはほとんど報告されなかった有害事象には、疲労、不眠、神経過敏、睡眠の変化、または悪夢が含まれます。 。

まれに発疹、蕁麻疹、そう痒症、血管浮腫、胸部硬直、呼吸困難、紅潮、全身性アナフィラキシーなどの過敏反応が報告されています。

慢性特発性蕁麻疹のプラセボ対照研究で報告された有害事象は、アレルギー性鼻炎のプラセボ対照研究で報告されたものと類似していました。

季節性アレルギー性鼻炎を患う6～11歳の小児を対象としたプラセボ対照研究では、有害事象は成人および季節性アレルギー性鼻炎を患う12歳以上の小児を対象とした臨床研究で観察されたものと同様でした。

有害事象が発生した場合は、健康監視通知システム (NOTIVISA) または州または地方自治体の健康監視機関に通知してください。

フェキソフェナジン塩酸塩の薬物相互作用 – Unichem

フェキソフェナジン塩酸塩（活性物質）とエリスロマイシンまたはケトコナゾールの併用投与では、これらの薬剤を単独で投与した場合でも、併用して投与した場合でも、QTc 間隔の有意な増加は報告されませんでした。

フェキソフェナジンとオメプラゾールの間に相互作用は観察されませんでした。しかし、フェキソフェナジン塩酸塩（活性物質）の約 15 分前に、水酸化アルミニウムと水酸化マグネシウムを含む制酸剤を投与すると、バイオアベイラビリティの低下が引き起こされました。

フェキソフェナジン塩酸塩 (活性物質) と水酸化アルミニウムおよび水酸化マグネシウムを含む制酸薬の投与の間には、約 2 時間の間隔を置くことが推奨されます。

物質フェキソフェナジン塩酸塩の作用 – Unichem

有効性の結果

フェキソフェナジン塩酸塩（有効成分）は、ヒスタミン注射による丘疹や紅斑の形成を抑制します。フェキソフェナジン塩酸塩 (活性物質) を 1 回および 1 日 2 回投与した後、この薬には抗ヒスタミン作用があり、1 時間以内に効果が始まり、2 ～ 3 時間以内に最大効果に達し、少なくとも 12 時間持続することが実証されました。 。膨疹形成および紅斑の領域では、80%を超える最大抑制が達成されました。

28 日後でも、これらの影響に対する耐性は観察されませんでした。アレルギー性鼻炎で実施された臨床研究では、主な目的として合計症状スコアの評価を使用し、24 時間の効果を得るには 120 mg の用量で十分であることが実証されました。

6～11歳の小児において、ヒスタミン誘発性の膨疹および紅斑に対する塩酸フェキソフェナジン（活性物質）の抑制効果は、同様の曝露を受けた成人の場合と同等でした。

アレルギー性鼻炎を患う6歳から11歳の小児1,369人を対象としたプラセボ対照二重盲検第III相試験の総合解析では、フェキソフェナジン塩酸塩（活性物質）30mgを1日2回投与すると、総症状スコアの低下においてプラセボよりも有意に優れた結果が得られました（ p = 0.0001)。

鼻水、咳、目のかゆみ/目の充血/目の湿り、鼻のかゆみ/口蓋/喉、および鼻詰まりを含むすべての個々の症状要素は、フェキソフェナジン塩酸塩 (有効成分) により有意な改善を示しました (p = 0.0334 p = 0.0001)。

環境暴露ユニットで花粉に暴露されたアレルギー性鼻炎患者に60mgを単回投与したところ、プラセボと比較して、総症状スコアの減少作用の発現が60分以内に観察された。

アレルギー性鼻炎患者において、最大 240 mg の塩酸フェキソフェナジン（活性物質）を 1 日 2 回、2 週間摂取したところ、プラセボと比較した場合、QTc 間隔に有意差は観察されませんでした。

また、フェキソフェナジン塩酸塩（活性物質）を最大 400 mg を 1 日 2 回で 6.5 日間摂取した健康患者と、240 mg を 1 日 1 回で 1 年間摂取した場合でも、プラセボと比較した場合、QTc 間隔の変化は観察されませんでした。

6歳から11歳の小児において、最大60mgのフェキソフェナジン塩酸塩（活性物質）を1日2回、2週間投与した後、QTc間隔に有意差は観察されませんでした。

薬理学的特徴

薬力学特性

フェキソフェナジン塩酸塩 (活性物質) は、末梢 H ₁受容体に対して選択的拮抗作用を持つ抗ヒスタミン薬です。フェキソフェナジンは、テルフェナジンの薬理学的に活性な代謝物です。

フェキソフェナジンは、感作モルモットの抗原誘発性気管支けいれんを阻害し、ラットの腹膜肥満細胞からのヒスタミン放出を阻害しました。実験動物では、抗コリン作用やα ₁ -アドレナリン受容体の遮断は観察されませんでした。

さらに、中枢神経系に対する鎮静作用やその他の影響は観察されませんでした。ラットにおける放射性標識フェキソフェナジン塩酸塩（活性物質）を用いて行われた組織分布研究では、フェキソフェナジンが血液脳関門を通過しないことが実証されました。

薬物動態学的特性

フェキソフェナジン塩酸塩 (活性物質) は経口投与後急速に吸収され、T _{max は}投与後約 1 ～ 3 時間で発生します。平均_Cmax値は、60 mg の単回投与後は約 142 ng/mL、120 mg の単回投与後は約 289 ng/mL、および 180 mg の単回投与後は約 494 ng/mL でした。

6 歳から 11 歳の小児における 15、30、および 60 mg の単回投与によって生じる曝露は用量に比例しており、成人におけるそれぞれ 30、60、および 120 mg の対応する単回投与によって生じる曝露と同等です。

30 mg を 1 日 2 回投与すると、成人で 120 mg を 1 日 1 回投与した後に達成される血漿レベル (AUC および Cmax ) に匹敵する小児患者の血漿レベル (AUC および_Cmax ) が得られることが判明しました。

フェキソフェナジンは約 60 ～ 70% が血漿タンパク質に結合します。フェキソフェナジンは代謝をほとんど受けません。フェキソフェナジン塩酸塩 (活性物質) 60 mg を単回投与した後、総用量の 80% が糞便中に、11% が尿中に回収されました。複数回投与後のフェキソフェナジンの平均排出半減期は 11 ～ 16 時間でした。

主な排泄経路は胆汁排泄であると考えられていますが、摂取量の最大 10% が変化せずに尿中に排泄されます。

塩酸フェキソフェナジン (活性物質) の薬物動態は、単回投与および複数回投与において、20 mg ～ 120 mg の用量で直線的です。

240 mg を 1 日 2 回投与すると、定常状態での曲線下の面積がわずかに比例して増加 (8.8%) しました。