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ジクロフェナクジエチルアンモニウム – ユーロフォーマはどのように機能しますか？外傷性またはリウマチ起源の炎症…

12月 30, 2023

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健康情報館

in チラシ

ジクロフェナクジエチルアンモニウム – ユーロフォーマはどのように機能しますか？

外傷性またはリウマチ起源の炎症におけるジクロフェナクジエチルモニウムゲルは、痛みを和らげ、浮腫を減らし、正常な機能の復活の時間を短縮することを目指しています。

ジクロフェナクジエチルアンモニウムの禁忌 – ユーロフォルマ

ジクロフェナク、アセチルサリチル酸、および他の抗炎症薬に過敏な患者では禁忌です。

ジクロフェナクジエチルアンモニウムは、14歳未満の子供には推奨されません。慢性幼虫の関節炎の症例を除いて。

ジクロフェナクジエチルモニウムゲルは、喘息攻撃、ur麻疹または急性鼻炎がアセチルサリチル酸または他の非ホルモン抗炎症物質によって引き起こされる患者でも禁忌です。

ジクロフェナクジエチルアンモニウムの使用方法 – Eurofarma

ジクロフェナクジエチルアンモニウムゲルは、白く、クリーミーで脂肪性のない製品であり、健康で無傷の皮膚にのみ適用する必要があります（開いた傷または擦り傷の欠如）。

目と粘膜との製品と直接接触しないでください。

ジクロフェナクジエチルアンモニウムゲルを摂取しないでください。

薬が正しく使用されるように、使用の指示を観察してください。

ジクロフェナクジエチルアンモニウムゲルを、患部に（範囲に応じて）、1日3〜4回、穏やかにマッサージします。

ジクロフェナクジエチルアンモニウムゲルは、健康で無傷の皮膚にのみ適用する必要があります（開いた傷または擦り傷の欠如）。

治療期間は、得られた兆候と得られた応答に依存します。治療は2週間後にレビューすることをお勧めします。

子供たち

ジクロフェナクジエチルアンモニウムゲルの使用に関する投与量と適応症の推奨事項はまだ確立されていません。

指示に従ってください。症状が消えない場合は、医学的なアドバイスを求めてください。

ジクロフェナクジエチルアンモニウムの注意事項 – ユーロフォルマ

目と粘膜との製品との接触は避けてください。

ジクロフェナクジエチルアンモニウムゲルを摂取しないでください。

ジクロフェナクジエチルモニウムの警告 – ユーロフォルマ

ジクロフェナクの局所適用で発生する全身性副作用の可能性は、経口ジクロフェナクによる副作用の頻度と比較して小さい。ただし、ジクロフェナクジエチルアンモニウムゲルが比較的大きな皮膚の領域に長期間適用される場合、全身性副作用の可能性を除外することはできません。

このタイプの使用が予想される場合は、医師に相談する必要があります。医薬品の製剤に関係なく、ジクロフェナクの安全性と有効性は、子供にまだ確立されていません。したがって、慢性幼虫の関節炎の症例を除き、14歳未満の子供にはジクロフェナクの使用は推奨されません。

ジクロフェナクジエチルモニウムの副作用 – ユーロフォルマ

局所反応

時々

アレルギーのかどうかにかかわらず、皮膚炎に接触します（かゆみ、赤み、浮腫、丘疹、小胞、水疱、皮膚の剥離などの症状や兆候があります）。

全身反応

孤立したケース

全身性皮膚発疹;過敏症反応（例：喘息危機、血管浮腫）;感光感受性反応。

あなたの医師に不快な反応を報告してください。

ジクロフェナクジエチルモニウムの特別人口 – ユーロフォルマ

妊娠と授乳

妊娠中のジクロフェナクジエチルアンモニウムゲルの使用は推奨されません。

授乳中の女性の牛乳では、測定可能な量の活性物質は予想されません。ただし、母乳育児期間中、ジクロフェナクジエチルアンモニウムゲルの経験はありません。

治療中またはそれが終わった後、妊娠の発生について医師に知らせてください。授乳中の場合は医師に伝えてください。

お年寄り

高齢患者によるこの薬の使用に関する特定の警告と推奨事項に関するデータはありません。

ジクロフェナクジエチルアンモニウムの組成 – ユーロフォルマ

プレゼンテーション

ゲル10 mg/g。 60 gの重量の1チューブを含むパッケージ。

大人用。

局所使用。

構成

ゲル医薬品形態の各100 gの薬には、ジクロフェナクカリウム1 gに相当する1.16 gのジクロフェナクジエチルモニウムが含まれています。

賦形剤:

プロピレングリコール、ミネラルオイル、ラノリンアルコール、EDTA、ブチルパラベン、エチルパラベン、メチルパラベン、プロピルパラベン、2-フェノキシエタノール、ポリアクリルアミド、イソパラフィン、ラウリルアルコール、蒸留水。ジクロフェナクジエチルアンモニウムゲルベースは、水性ゲルの油性エマルジョンです。

ジクロフェナクジエチルモニウムの過剰摂取 – ユーロフォルマ

局所ジクロフェナクの全身吸収が低いと、過剰摂取は非常にありそうにありません。偶発的な摂取の場合、摂取が最近の場合、胃の洗浄または嘔吐の誘導によって胃をすぐに空にする必要があります。他の治療は適切に支持的でなければなりません。

ジクロフェナクジエチルモニウムの薬物相互作用 – ユーロフォルマ

これまで、ジクロフェナクジエチルアンモニウムゲルを使用して薬物相互作用は発見されていません。

他の薬を使用している場合は、医師に知らせることが重要です。

物質ジクロフェナクジエチルモニウムの作用 – ユーロフォルマ

有効性の結果

ジクロフェナクジエチルアンモニウム (有効成分) エマルゲル 11.6 mg/g は、外傷後またはリウマチの炎症や痛みの場合に通常の活動に戻るまでの時間を短縮します。

臨床データは、ジクロフェナクジエチルアンモニウム (活性物質) エマルゲル 11.6 mg/g が最初の適用後の急性の痛みを軽減することを示しています (プラセボに対してplt;0.0001)。ジクロフェナクジエチルアンモニウム (活性物質) エマルジェル 11.6 mg/g は、2 日間の治療後に運動時痛 (POM) を 75% 軽減しましたが、プラセボジェルによる軽減は 23% (plt; 0.0001) でした。 2日間の治療後、患者の94パーセント（94％）がジクロフェナクジエチルアンモニウム（活性物質）エマルゲル11.6 mg/gに反応したのに対し、プラセボゲルに反応した患者は8％（plt;0.0001）でした。

一貫して、反応までの平均時間は、ジクロフェナクジエチルアンモニウム (活性物質) エマルゲル 11.6 mg/g では 2 日でしたが、プラセボゲルでは 5 日でした (plt;0.0001)。ジクロフェナクジエチルアンモニウム (活性物質) エマルゲル 11.6 mg/g (プラセボゲルに対してplt;0.0001) による 4 日間の治療後に、痛みと機能障害の軽減が達成されました。

ジクロフェナクジエチルアンモニウム (活性物質) エマルジェル 11.6 mg/g は、水性アルコール塩基により、心を落ち着かせリフレッシュする効果も発揮します。ジクロフェナクジエチルアンモニウム (有効成分) エマルゲル 23.2 mg/g は、外傷後またはリウマチの炎症や痛みの場合に患者の可動性を改善し、通常の活動に戻るまでの時間を短縮します。

足首を捻挫した患者を対象に実施された研究では、ジクロフェナクジエチルアンモニウム (有効成分) エマルジェル 23.2 mg/g の使用により、治療開始 2 日後に痛みが軽減されました。ジクロフェナクジエチルアンモニウム（活性物質）エマルゲル 23.2 mg/g で治療された患者では、POM 測定スケールが 32 mm 減少しましたが、プラセボでは 18 mm しか減少しませんでした (plt;0.0001)。治療開始から 4 日後、ジクロフェナクジエチルアンモニウム (有効成分) エマルジェル 23.2 mg/g を使用した場合、運動時痛 (POM) は 49 mm に減少し、痛みのビジュアルアナログスケール (VAS) では 100 mm に減少しましたが、プラセボでは減少しました。グループでは、観察された減少は 25 mm でした。ジクロフェナクジエチルアンモニウム (活性物質) エマルゲル 23.2 mg/g は、プラセボと比較した場合、統計的に有意に有効性が優れていました (plt;0.0001)。

ジクロフェナクジエチルアンモニウム (有効成分) エマルゲル 23.2 mg/g も腫れの治療に効果的でした。治療開始から 7 日後、損傷した足首と反対側の足首の間の平均差は、ジクロフェナクジエチルアンモニウム (活性物質) エマルジェル 23.2 mg/g で治療した場合は 0.3 cm、プラセボで治療した場合は 0.9 cm でした (plt;0.0001)。

ジクロフェナクジエチルアンモニウム (活性物質) エマルゲル 23.2 mg/g の有効性のさらなる証拠は、ジクロフェナクジエチルアンモニウム (活性物質) で治療された患者において運動時痛 (POM) が 50% 軽減されるまでの平均時間が 4 日であることによって証明されています。有効）エマルゲル 23.2 mg/g対プラセボ治療群の 8 日間。 POM の Visual Analog Scale (VAS) の値が 30 mm 以下に達するまでの平均時間は、両方の活性治療群で 4 日であったのに対し、プラセボ治療群では 9 日でした (plt;0.0001)。したがって、ジクロフェナクジエチルアンモニウム (有効成分) エマルゲル 23.2 mg/g で治療すると、4 日以上で改善が促進されます。

VOPO-P-307 研究では、足首の捻挫による痛みを経験した患者の治療満足度も評価しました。 5日目に、ジクロフェナクジエチルアンモニウム（活性物質）エマルジェル23.2 mg/gを適用した人の84％が、プラセボ群の人の23％と比較して、治療満足度を良い、非常に良い、または優れていると評価しました（plt;0.0001）。。

事後分析では、グレード I または II に分類された足首捻挫の被験者が、ビジュアルアナログスケール (VAS) での POM のベースライン値 80 mm を上回るか下回るスコアとして分類され、各サブグループで有効性が検査されました。治療開始から 4 日後、ベースラインの痛みを持つ両方の患者において、ジクロフェナクジエチルアンモニウム (活性物質) エマルジェル 23.2 mg/g は、POM の減少に関してプラセボよりも有意に優れていましたか? 80 mm (ジクロフェナクジエチルアンモニウム (活性物質) エマルジェル 23.2 mg/g 56.4 mm; プラセボ 27 mm; plt;0.0001)、およびベースラインの痛み lt を持つ患者。主要有効性エンドポイントでは、80 mm (ジクロフェナクジエチルアンモニウム (活性物質) エマルジェル 23.2 mg/g 44 mm; プラセボ 25 mm; plt;0.0001)。水性アルコール塩基により、ジクロフェナクジエチルアンモニウム (活性物質) エマルジェル 23.2 mg/g は、心を落ち着かせ、リフレッシュする効果も発揮します。

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出典：カタフランプロ医薬品専門家情報シート。

薬理学的特徴

薬力学

薬物療法グループ

筋肉痛や関節痛のための局所製品。局所使用のための非ステロイド性抗炎症薬。 ATC：M02AA15。

作用機序と薬力学的効果

ジクロフェナクは、効果的な鎮痛、抗炎症、解熱特性を持つ強力な非ステロイド性抗炎症薬 (NSAID) であり、主にシクロオキシゲナーゼ 2 (COX-2) によるプロスタグランジンの合成を阻害することによって治療効果を発揮します。ジクロフェナクジエチルアンモニウム (有効成分) は、局所適用用に設計された抗炎症薬および鎮痛薬です。外傷性またはリウマチ性の炎症や痛みでは、ジクロフェナクジエチルアンモニウム (有効成分) が痛みを和らげ、腫れを軽減します。

薬物動態

吸収

皮膚に吸収されるジクロフェナクの量は治療部位のサイズに比例し、適用される総用量と皮膚の水和度の両方に依存します。

500 cm ²の皮膚に 2.5 g のジクロフェナクジエチルアンモニウム (活性物質) エマルゲル 11.6 mg/g を局所塗布した後のジクロフェナク用量の約 6% が、ジクロフェナクナトリウム 50 mg と比較して定量されました。。 10 時間の閉塞により、ジクロフェナクの吸収量は 3 倍に増加します。

ジクロフェナクジエチルアンモニウム (活性物質) エマルゲル 23.2 mg/g (1 日あたり 2 回) を約 400 cm ²の皮膚に局所塗布した後、ジクロフェナクの血漿濃度によって決定される全身曝露の程度は、ジクロフェナクジエチルアンモニウム (活性物質) の全身曝露の程度と同等でした。物質) エマルジェル 11.6 mg/g (1 日あたり 4 回塗布)。ジクロフェナクジエチルアンモニウム (活性物質) エマルゲル 23.2 mg/g に対するジクロフェナクの相対バイオアベイラビリティ (AUC 曲線の比) と 50 mg ジクロフェナクナトリウム錠剤の相対バイオアベイラビリティは、7 日目でわずか 4.5% でした (用量ジクロフェナクナトリウム当量の場合)。吸収性は、透過性包帯からの湿気や蒸気によっても変化しませんでした。

分布

ジクロフェナクの 99.7% は血漿タンパク質、主にアルブミン (99.4%) に結合します。ジクロフェナクジエチルアンモニウム (活性物質) ゲルを手および膝関節に局所塗布した後、血漿、滑膜組織および滑液中のジクロフェナク濃度を測定しました。最大血漿濃度は、同量のジクロフェナクを経口投与した場合よりも約 100 倍低くなります。

ジクロフェナクは皮膚に蓄積し、皮膚が貯蔵庫として機能し、下にある組織に制御された方法で薬物を放出します。この場所から、ジクロフェナクは血流中に留まるのではなく、炎症を起こした深部組織（関節など）に優先的に分布して滞留し、血漿中よりも 20 倍高い濃度で存在します。

代謝

ジクロフェナクの生体内変換には、主に単純な複数の水酸化、その後のグルクロン酸抱合、および完全な分子の部分的なグルクロン酸抱合が含まれます。

排除

ジクロフェナクとその代謝物は主に尿中に排泄されます。血漿からのジクロフェナクの全身クリアランスの合計は 263 ± 56 ml/分です。血漿終末半減期は 1 ～ 2 時間です。 2 つの活性代謝物を含む 4 つの代謝産物も、1 ～ 3 時間の短い血漿半減期を持っています。代謝産物の 1 つである 3′-ヒドロキシ-4′-メトキシ-ジクロフェナクは、半減期が長くなりますが、実質的には不活性です。

特殊な集団

腎不全と肝不全

腎不全患者では、ジクロフェナクとその代謝物の蓄積は予想されません。慢性肝炎または非代償性肝硬変の患者におけるジクロフェナクの動態および代謝は、肝疾患のない患者の場合と同じです。

前臨床情報

ジクロフェナクの急性用量および反復用量毒性の前臨床研究、ならびにジクロフェナクの遺伝毒性および発がん性研究では、推奨される治療用量ではヒトに対する特定のリスクは明らかにされませんでした。局所ジクロフェナクはいくつかの研究で忍容性が高く、光毒性や皮膚過敏症の可能性は示されませんでした。